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轴手性在药物研究与开发中的重要性
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作者 苏海国 周勤梅 +2 位作者 沈垠桥 郭力 戴鸥 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期201-208,共8页
在早期的药物研发过程中,由于当时条件和认识的局限,人们常将对应异构体当成单一光学纯化合物处理。随着手性拆分技术的发展以及人们对于手性药物认识的提高,手性对于药物的药理活性、毒性、代谢性质的影响逐渐被重视,一些与手性相关的... 在早期的药物研发过程中,由于当时条件和认识的局限,人们常将对应异构体当成单一光学纯化合物处理。随着手性拆分技术的发展以及人们对于手性药物认识的提高,手性对于药物的药理活性、毒性、代谢性质的影响逐渐被重视,一些与手性相关的不良反应事件发生,如欧洲＂反应停＂事件,使药物研发人员对药物中的手性因素更加关注。轴手性是手性的一种特殊形式,是由于空间位阻或电子效应导致共价键不能自由旋转而产生。轴手性对于化合物的药理活性、代谢性质也有广泛的影响,但由于分子中不具手性中心,而容易被忽视。药物研发是一个漫长而昂贵的过程,因此在早期阶段就应该给予轴手性足够的重视,最大的降低药物后期研发和临床试验的风险。对于具手性中心的手性药物,FDA已于1992年出台相关文件指导其研究开发,但是对于轴手性药物的研发却没有明确规定。本文从轴手性化合物的产生、构型判断、轴手性-活性关系以及轴手性药物发展趋势4个方面对轴手性化合物的研究进展进行综述和探讨,阐述轴手性在药物研发过程中的重要性,为轴手性药物的研究和开发提供参考。 展开更多
关键词 轴手性 阻转异构 活性差异 构型判断
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