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桑枝水提取物化学成分的研究 被引量:31
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作者 陈震 +1 位作者 朱丽莲 梁晓天 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2000年第7期502-503,共2页
关键词 桑枝水提取物 多羟基生物碱 氨基酸
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α葡萄糖苷酶抑制剂桑枝总生物碱的抗糖尿病作用研究 被引量:25
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作者 刘率男 刘泉 +9 位作者 孙素娟 李彩娜 环奕 陈跃腾 夏学军 刘志华 刘玉玲 谢明智 申竹芳 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1225-1233,共9页
桑枝总生物碱(Sangzhi alkaloids,SZ-A)是来源于中药桑枝的具有α葡萄糖苷酶抑制活性的有效组分。本研究在酶学和整体动物水平,考察SZ-A对几种糖苷酶的抑制特点和抗糖尿病作用。基于酶活性评价体系,分别考察了SZ-A对蔗糖酶、麦芽糖酶及... 桑枝总生物碱(Sangzhi alkaloids,SZ-A)是来源于中药桑枝的具有α葡萄糖苷酶抑制活性的有效组分。本研究在酶学和整体动物水平,考察SZ-A对几种糖苷酶的抑制特点和抗糖尿病作用。基于酶活性评价体系,分别考察了SZ-A对蔗糖酶、麦芽糖酶及淀粉酶的抑制作用,计算半数抑制浓度(IC50)值;在正常小鼠和四氧嘧啶(alloxan)高血糖小鼠中,考察单次灌胃SZ-A对多糖和葡萄糖负荷后血糖升高的影响;在链脲霉素(STZ)糖尿病大鼠和高脂喂养的肥胖C57小鼠(HFC57)中,考察长期给予SZ-A对糖脂代谢紊乱的改善作用。动物实验操作过程依照中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所实验动物管理与动物福利委员会的要求执行。结果显示,SZ-A对蔗糖酶和麦芽糖酶活性抑制的IC50分别为21.9和40.4 ng·mL^-1,对淀粉酶几乎无抑制作用。SZ-A能显著降低正常和高血糖小鼠蔗糖和淀粉负荷后的血糖峰值和血糖时间曲线下面积,抑制餐后血糖的升高;但对葡萄糖负荷后的血糖升高无影响。在STZ糖尿病大鼠中,SZ-A给药3周后,可显著降低其随机及空腹血糖、血甘油三酯(TG)和胆固醇(TC)、糖化血清蛋白及尿糖水平。在糖尿病前期动物模型HFC57小鼠中,SZ-A给药6周后,可显著降低随机和空腹血糖、血TC及基础胰岛素水平,改善糖脂代谢紊乱和胰岛素抵抗状态,改善葡萄糖刺激的胰岛素分泌功能。综上,SZ-A是一种高选择性的双糖酶抑制剂;单次给药可显著抑制正常及糖尿病小鼠多糖负荷后的血糖升高,长期给药可改善糖尿病前期及糖尿病动物的糖脂代谢紊乱。SZ-A通过抑制α葡萄糖苷酶活性控制糖尿病状态下的餐后血糖的波动,长期应用可能有益于减缓糖尿病及其并发症的发生和发展。 展开更多
关键词 桑枝总生物碱 Α-葡萄糖苷酶抑制剂 糖尿病前期 2型糖尿病
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布格呋喃固体分散体的体外研究 被引量:16
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作者 夏学军 陶忠华 +2 位作者 任怡 刘玉玲 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期548-552,共5页
Solid dispersions technique was used to solidify buagafuran and improve buagafuran in vitro dissolution and stability.Buagafuran solid dispersions were prepared separately using PVPK30,PEG6000 and Poloxamer188 at vari... Solid dispersions technique was used to solidify buagafuran and improve buagafuran in vitro dissolution and stability.Buagafuran solid dispersions were prepared separately using PVPK30,PEG6000 and Poloxamer188 at various weight ratios as carriers.The status of buagafuran in solid dispersions was determined by using DSC and IR.The solubility,content and in vitro dissolution of pure drug and the solid dispersions were detected by using HPLC.When buagafuran/carrier was 1∶5 or less,the drug existed in a solid dispersion form.Three kinds of carriers all can improve buagafuran dispersibility and in vitro dissolution.Accelerating experiment showed that buagafuran/PVPK30≤1∶10 solid dispersions was ageing-resistant,and the aspect,content and in vitro dissolution did not change after storaged over 3 months,but PEG6000,Poloxamer188 and a lower ratio PVPK30 solid dispersions became aged.Buagafuran/PVPK30≤1∶10 solid dispersions can be developed as buagafuran oral drug delivery carrier. 展开更多
关键词 布格呋喃 固体分散体 稳定性 溶出度
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柱前衍生化RP-HPLC法测定桑枝总生物碱的含量 被引量:13
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作者 夏学军 刘玉玲 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第23期2044-2047,共4页
目的:建立桑枝总生物碱(1-脱氧野尻霉素)的含量测定方法。方法:以9-氯甲酸芴甲酯为柱前衍生化试剂,采用RP-HPLC法,色谱柱为Dikma C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-75mmol·L^-1柠檬酸三钠溶液(磷酸调pH=4.2... 目的:建立桑枝总生物碱(1-脱氧野尻霉素)的含量测定方法。方法:以9-氯甲酸芴甲酯为柱前衍生化试剂,采用RP-HPLC法,色谱柱为Dikma C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-75mmol·L^-1柠檬酸三钠溶液(磷酸调pH=4.2),梯度洗脱,检测波长为264nm。以1-脱氧野尻霉素为对照,外标法计算桑枝总生物碱含量。结果:1-脱氧野尻霉素在20~500mg·L^-1范围内与峰面积呈线性关系,检测限为2.6ng。加样回收率为100.2%,RSD为0.9%(n=9)。结论:本法简便、准确、灵敏,可用于桑枝总生物碱及其制剂的含量测定。 展开更多
关键词 桑枝 总生物碱 RP-HPLC 含量测定 衍生化
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桑枝总生物碱研发历程回顾(一):药学研究技术壁垒与规模化发展的挑战 被引量:13
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作者 刘玉玲 +7 位作者 夏学军 申竹芳 谢明智 金笃嘉 金毅群 朱向阳 刘志华 蒋玲敏 《中国糖尿病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第7期555-560,共6页
基于疗效与安全性的临床价值是评价药品的最终标准。只有做到物质基础明确、质量准确可控、产品稳定均一,才能确保临床疗效。药学研究的高技术壁垒和规模化发展的制约,是限制有效组分天然药物发展的关键环节。近期降血糖原创天然药物&qu... 基于疗效与安全性的临床价值是评价药品的最终标准。只有做到物质基础明确、质量准确可控、产品稳定均一,才能确保临床疗效。药学研究的高技术壁垒和规模化发展的制约,是限制有效组分天然药物发展的关键环节。近期降血糖原创天然药物"桑枝总生物碱片"获批上市,成为10几年来我国首个获批的中药创新药,也是糖尿病治疗领域唯一有效组分天然药物。本文从有效组分的科学筛选、微量水溶性生物碱的提取分离与纯化、物质基础及其结构鉴定、复杂体系的质量控制、规模化放大的技术集成制约等环节,评述药学研究和规模化发展的应对策略及取得的突破,旨在为中医药发展理念"传承精华、守正创新"提供参考。 展开更多
关键词 桑枝总生物碱 糖尿病 2型 有效组分天然药物 药学研究 规模化发展
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板蓝根脂溶性成分-PVPK30固体分散体的研究 被引量:6
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作者 王璐璐 郑稳生 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第13期1078-1081,共4页
目的:研制板蓝根脂溶性成分-PVPK30固体分散体,增加板蓝根脂溶性成分的溶出速度。方法:采用溶剂法制备板蓝根脂溶性成分-PVPK30固体分散体,利用差示扫描量热法及显微镜照相法鉴别药物在PVPK30中的存在状态,并以靛玉红的溶出百分量作为... 目的:研制板蓝根脂溶性成分-PVPK30固体分散体,增加板蓝根脂溶性成分的溶出速度。方法:采用溶剂法制备板蓝根脂溶性成分-PVPK30固体分散体,利用差示扫描量热法及显微镜照相法鉴别药物在PVPK30中的存在状态,并以靛玉红的溶出百分量作为评价指标,研究板蓝根脂溶性成分制成固体分散体后对溶出速度的影响。结果:显微镜观察板蓝根脂溶性成分以无定形状态均匀地分布在载体PVPK30中,其在被固体化的同时溶出速度显著增加。固体分散体5 min溶出度高于80%。结论:板蓝根脂溶性成分与PVPK30形成了固体分散体,板蓝根脂溶性成分的分散状态发生了改变,显著改善了溶出速度。 展开更多
关键词 板蓝根 脂溶性 固体分散体 溶出速度 靛玉红
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盐酸二甲双胍缓释片的HPLC测定 被引量:4
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作者 夏学军 刘玉玲 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期186-187,共2页
建立了 RP- HPL C法测定盐酸二甲双胍缓释片的含量及有关物质。采用 ODS C1 8色谱柱 ,流动相为甲醇 -5 mm ol/ L磷酸二氢铵水溶液 (用磷酸调 p H至 3.5 ,含 0 .1% SDS) ( 6 5∶ 35 ) ,检测波长为 2 32 nm。线性范围 0 .0 0 5~1.0 mg/ m... 建立了 RP- HPL C法测定盐酸二甲双胍缓释片的含量及有关物质。采用 ODS C1 8色谱柱 ,流动相为甲醇 -5 mm ol/ L磷酸二氢铵水溶液 (用磷酸调 p H至 3.5 ,含 0 .1% SDS) ( 6 5∶ 35 ) ,检测波长为 2 32 nm。线性范围 0 .0 0 5~1.0 mg/ ml,r=0 .9999;检测限 0 .1ng。平均回收率为 99.7% ,RSD为 0 .5 %。 展开更多
关键词 盐酸二甲双胍 缓释片 有关物质 HPLC 测定 降血糖药
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气相色谱法测定布格呋喃的含量及有关物质 被引量:5
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作者 夏学军 付朝晖 +2 位作者 黄雪祥 刘玉玲 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第17期1349-1351,共3页
目的建立气相色谱法测定布格呋喃(AF-5)原料药的含量及有关物质。方法采用HP-5毛细管色谱柱(0.32 mm×30 m,0.25μm);柱温:程序升温,初始温度120℃,保持1 min,以10℃·min^-1升温至230℃,保持15min;进样器温度:200℃;检... 目的建立气相色谱法测定布格呋喃(AF-5)原料药的含量及有关物质。方法采用HP-5毛细管色谱柱(0.32 mm×30 m,0.25μm);柱温:程序升温,初始温度120℃,保持1 min,以10℃·min^-1升温至230℃,保持15min;进样器温度:200℃;检测器(FID)温度:250℃;载气:氮气;流速:1.0 mL·min^-1;分流比:20∶1。结果布格呋喃与有关物质的分离良好,方法的线性范围为0.01-1.0 g·L^-1(r=0.999 4),RSD〈2.0%(n=3),检测限为0.3ng。结论本法专属性强、简便、准确,易操作,适用于布格呋喃原料药的含量及有关物质的测定。 展开更多
关键词 布格呋喃 气相色谱法 有关物质
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盐酸尼卡地平β晶型制备及其固体分散体研究 被引量:4
9
作者 盛巍 王洪亮 +6 位作者 杨艳芳 夏学军 李琳 金笃嘉 叶军 刘玉玲 《中南药学》 CAS 2018年第6期731-737,共7页
目的制备盐酸尼卡地平(Nic)β晶型,实现与原研产品晶形一致;探讨固体分散体技术对Nic溶解度的改善效果。方法采用丙酮重结晶法制备Nic原料药并进行化学纯度、熔点和晶型检测;以PVP K30、PEG6000、普朗尼克F68为载体材料,制备Nic固体分散... 目的制备盐酸尼卡地平(Nic)β晶型,实现与原研产品晶形一致;探讨固体分散体技术对Nic溶解度的改善效果。方法采用丙酮重结晶法制备Nic原料药并进行化学纯度、熔点和晶型检测;以PVP K30、PEG6000、普朗尼克F68为载体材料,制备Nic固体分散体,考察载体材料用量及其对溶解度的影响,采用示差扫描量热、X射线粉末衍射、傅里叶变换红外光谱进行物相鉴别和作用机制探讨。结果制得的Nic原料药,熔点为169.2~171.2℃,化学纯度>99.3%,特征衍射峰与文献报道完全一致。3种载体均可与Nic通过分子间相互作用形成固体分散体,药物由晶态转变为无定型态,当Nic/载体为1∶3时,溶解度由11 mg·m L^(-1)提高至160 mg·m L^(-1)。结论成功制备了与原研一致的β晶型Nic,采用固体分散体技术,Nic溶解度可显著改善,为后续渗透泵控释制剂研发提供了良好的中间载体。 展开更多
关键词 盐酸尼卡地平 Β晶型 固体分散体 一致性 溶解度
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抗哮喘新药齐留通的合成 被引量:1
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作者 陈震 刘玉玲 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第12期1133-1134,共2页
目的:合成抗哮喘新药齐留通。方法:以2-乙酰基苯并噻吩为起始原料,经3步反应合成齐留通。结果:目标化合物经~1H-NMR,^(13)C-NMR,FT-IR 和MS 确证其结构,HPLC 纯度在99.0%以上。结论:本方法原料易得,操作简便,总收率达50%。
关键词 抗哮喘药物 齐留通 2-乙酰基苯并噻吩 药物合成
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