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3-(氨基烷氧基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成与乙酰胆碱酯酶抑制活性 被引量：3
1
作者 金辄 刘斯婕 +3 位作者 毕春雨 温志昌 林煌权 胡春 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期416-422,共7页
目的初步探讨在7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物母核C-3位苯环侧链中引入二乙胺基团的3-(氨基烷氧基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性。方法以取代的苯甲醛和乙酰甘氨酸为初始... 目的初步探讨在7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物母核C-3位苯环侧链中引入二乙胺基团的3-(氨基烷氧基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性。方法以取代的苯甲醛和乙酰甘氨酸为初始原料,经Erlenmeyer-Plchl反应、缩合反应、水解反应、缩合反应,生成6-芳甲基-3-硫代-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮类化合物,再与取代的α-氯代苯乙酮反应,得到6-芳甲基-3-(羟基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物;以芳基乙烯为原料,经温和的氧化反应、缩合反应得到3,4-二氢-6-芳基-3-硫代-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮类化合物,再与取代的α-氯代苯乙酮在乙酸中反应得到6-芳基-3-(羟基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。两条合成路线得到的3-(羟基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物进一步经Williamson反应制备得到10个3-(烷氧基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。所有目标化合物结构均经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证。采用Ellman法对目标化合物进行体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选。结果根据前期已筛选化合物的活性数据和总结出的初步构效关系,设计并合成了10个C-3位苯环侧链中含有二乙胺基团的3-(氨基烷氧基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选表明,所有目标化合物均具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中7个化合物在10μmol.L-1浓度水平抑制活性超过了50%。结论根据体外重组人源AChE(rhAChE)抑制活性的测试结果,发现C-3位苯环侧链中含有二乙胺基团的7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物均具有较好的rh-AChE抑制活性。在这一位置的侧链中引入二乙胺基团,可以增强化合物对rhAChE的抑制活性。 展开更多
关键词 乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-(氨基烷氧基芳基)-7H-噻唑并[3 2-b]-1 2 4-三嗪-7-酮 合成 构效关系
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油气管道自动焊接技术综述 被引量：4
2
作者 毕春雨 《中国石油和化工标准与质量》 2018年第11期145-146,共2页
油气管道自动焊接技术相比传统焊接方式具有焊接效率高、焊缝性能稳定等优点,在油气管道焊接施工中的应用越来越广泛,各类数字化、智能化、自动化的新技术新方法在自动焊接领域不断的得到运用,使自动焊接技术更加先进,本文针对国内外研... 油气管道自动焊接技术相比传统焊接方式具有焊接效率高、焊缝性能稳定等优点,在油气管道焊接施工中的应用越来越广泛,各类数字化、智能化、自动化的新技术新方法在自动焊接领域不断的得到运用,使自动焊接技术更加先进,本文针对国内外研发的管道自动焊接技术进行综合介绍,展望了未来油气管道自动焊接技术的发展方向。 展开更多
关键词 油气管道 自动焊接技术 发展现状
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卤素取代苯基哌嗪盐酸盐合成工艺研究
3
作者 闫燚思 毕春雨 +2 位作者 娄晶莹 王世湉 胡春 《精细化工中间体》 CAS 2013年第2期25-28,共4页
卤素取代苯基哌嗪盐酸盐是治疗过敏、抗抑郁及抗高血压等药物的重要中间体,以二乙醇胺为起始原料,经氯代反应、与卤素取代苯胺的亲核取代反应得到了7个卤代苯基哌嗪盐酸盐,其结构经红外光谱、质谱、核磁共振氢谱确认。通过对投料比和反... 卤素取代苯基哌嗪盐酸盐是治疗过敏、抗抑郁及抗高血压等药物的重要中间体,以二乙醇胺为起始原料,经氯代反应、与卤素取代苯胺的亲核取代反应得到了7个卤代苯基哌嗪盐酸盐,其结构经红外光谱、质谱、核磁共振氢谱确认。通过对投料比和反应时间的研究,确定了一条较优的合成路线,该路线中原料易得,反应容易控制,收率较高,为工业化生产奠定了技术基础。 展开更多
关键词 卤素取代苯基哌嗪盐酸盐 2 2′-二氯乙基胺盐酸盐 药物中间体 合成
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石杉碱甲中间体2-甲氧基-6-羟基-7,8-二氢-5-喹啉羧酸甲酯合成研究进展
4
作者 闫燚思 毕春雨 +1 位作者 刘晓平 胡春 《精细化工中间体》 CAS 2012年第4期1-4,共4页
石杉碱甲是第二代高效乙酰胆碱酯酶抑制剂,是治疗早老性痴呆症的有效药物,其独特的药理特征和低毒性引起了人们的广泛关注。2-甲氧基-6-羟基-7,8-二氢-5-喹啉羧酸甲酯是合成石杉碱甲的关键中间体,笔者从不同的起始原料、构建方法,综述... 石杉碱甲是第二代高效乙酰胆碱酯酶抑制剂,是治疗早老性痴呆症的有效药物,其独特的药理特征和低毒性引起了人们的广泛关注。2-甲氧基-6-羟基-7,8-二氢-5-喹啉羧酸甲酯是合成石杉碱甲的关键中间体,笔者从不同的起始原料、构建方法,综述了该中间体的合成方法研究进展。 展开更多
关键词 乙酰胆碱酯酶抑制剂 石杉碱甲 2-甲氧基-6-羟基-7 8-二氢-5-喹啉羧酸甲酯 合成
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长输管道焊接技术现状及进展探讨 被引量：1
5
作者 毕春雨 《当代化工研究》 2018年第2期32-33,共2页
本文就目前长输管道的焊接技术特点及现状、存在的技术问题、焊机焊材的需求、方展方向展开探讨,对展开长输管道焊接技术的研究,提高焊接技术的水平有借鉴意义。
关键词 长输管道 焊接技术 进展
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打造信息化边防要点分析 被引量：1
6
作者 毕春雨 《科技视界》 2014年第3期146-146,共1页
随着社会的快速发展,一个信息化的时代已经到来,新时期的边防工作只有掌握了信息技术,不断加强边防工作的信息化建设,才能做到与时俱进、不断进步。本文分析了信息化边防建设的重要意义,并对如何更好的打造信息化边防进行了研究。
关键词 信息化 边防 部队建设
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去铁酮 被引量：2
7
作者 毕春雨（编译） 胡春（审校） 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2012年第2期174-174,共1页
FDA于2011年10月14日批准了加拿大ApoPharma公司开发的去铁酮（deferiprone,商品名为奥贝安可,Fer-riprox）在美国上市,该药用于治疗对既往螯合治疗反应不佳的以及由于输血导致铁负荷过多的地中海贫血^[1]。去铁酮的中文化学名称为：3-... FDA于2011年10月14日批准了加拿大ApoPharma公司开发的去铁酮（deferiprone,商品名为奥贝安可,Fer-riprox）在美国上市,该药用于治疗对既往螯合治疗反应不佳的以及由于输血导致铁负荷过多的地中海贫血^[1]。去铁酮的中文化学名称为：3-羟基-1,2-二甲基-4-（1H）-吡啶酮：英文化学名称为：3．hvdroxv-1．2．dimeth-ylpyridin-4（1H）-one；分子式：C7H9NO2；分子量：139．152；CAS登记号：30652-11-0。 展开更多
关键词 去铁酮 Pharma公司 治疗反应 化学名称 地中海贫血 铁负荷过多 APO 加拿大
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