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防风多糖SP-3抗肿瘤活性及其机制研究 被引量:1
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作者 王凯赫 秦铭 +5 位作者 王石峰 刘湉 柯彩依 徐广 马群 《中国现代中药》 CAS 2024年第9期1535-1543,共9页
目的:研究防风多糖SP-3的抗肿瘤活性及作用机制。方法:通过噻唑蓝(MTT)法、流式细胞术检测防风多糖SP-3对癌细胞增殖、细胞周期及凋亡的影响,采用秀丽隐杆线虫(以下简称线虫)模型研究防风多糖SP-3抗肿瘤活性机制。结果:防风多糖SP-3可... 目的:研究防风多糖SP-3的抗肿瘤活性及作用机制。方法:通过噻唑蓝(MTT)法、流式细胞术检测防风多糖SP-3对癌细胞增殖、细胞周期及凋亡的影响,采用秀丽隐杆线虫(以下简称线虫)模型研究防风多糖SP-3抗肿瘤活性机制。结果:防风多糖SP-3可以显著抑制胃癌AGS细胞、肝癌HepG2细胞的增殖,促进胃癌AGS细胞的凋亡并影响其细胞周期,且呈剂量依赖性;防风多糖SP-3对大鼠肉瘤(Ras)基因突变的线虫多阴门表型具有显著的抑制作用。结论:防风多糖SP-3具有良好的抗肿瘤效果,其作用机制可能与Ras/丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路有关。 展开更多
关键词 防风多糖SP-3 胃癌AGS细胞 秀丽隐杆线虫 大鼠肉瘤/丝裂原活化蛋白激酶
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基于网络药理学和分子对接技术探讨车前子治疗高尿酸血症的作用机制
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作者 王莉婷 刘湉 +5 位作者 王凯赫 柯彩依 吉莉 徐广 马群 《江苏大学学报(医学版)》 CAS 2024年第5期369-376,382,共9页
目的:基于网络药理学和分子对接技术探讨车前子治疗高尿酸血症(hyperuricemia,HUA)的作用机制,以期为车前子治疗高尿酸血症的研究提供思路。方法:根据前期对车前子入血成分研究结果确定车前子的潜在药效成分,结合药物靶点数据库(TTD)、... 目的:基于网络药理学和分子对接技术探讨车前子治疗高尿酸血症(hyperuricemia,HUA)的作用机制,以期为车前子治疗高尿酸血症的研究提供思路。方法:根据前期对车前子入血成分研究结果确定车前子的潜在药效成分,结合药物靶点数据库(TTD)、人类在线孟德尔遗传(OMIM)数据库、GeneCards数据库筛选高尿酸血症的作用靶点,进而确定成分与疾病的交集核心靶点,利用Cytoscape 3.8.0软件构建“成分靶点疾病网络”,并对靶点进行GO富集分析与KEGG通路富集分析,再采用分子对接技术与实时荧光定量PCR(RT-qPCR)技术对结果进行验证。结果:共得到85个成分与疾病的交集靶点,包括胱天蛋白酶3(CASP3)、过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARG)、白细胞介素-6(IL-6)、雌激素受体1(ESR1)等,GO富集分析在生物过程、细胞组分和分子功能三个层面上分别得到56、15和18个GO功能条目,KEGG通路富集分析得到肿瘤坏死因子、代谢信号转导、胰岛素抵抗、缺氧诱导因子-1等信号通路。分子对接结果显示主要活性成分与核心靶蛋白间的结合性能较好;RT-qPCR结果表明,与模型组比较,车前子给药组大鼠肾脏组织中Ras与p38 mRNA的表达水平显著升高,差异有统计学意义(P<0.01)。结论:本研究建立了车前子干预高尿酸血症的“成分靶点通路”网络,为系统阐释车前子治疗高尿酸血症的分子机制提供了参考。 展开更多
关键词 车前子 高尿酸血症 网络药理学 分子对接 作用机制
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生物样品中5种CYP450酶底物分析方法的建立
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作者 刘湉 +3 位作者 柯彩依 白延婷 马群 陈昭 《中国医药导报》 CAS 2024年第25期41-45,共5页
目的 采用HPLC法建立生物样品中测定CYP450酶底物的分析方法。方法 通过钙沉淀法制备肝微粒体,采用探针底物与大鼠肝微粒体体外温孵法进行孵育反应,以氢溴酸右美沙芬、奥美拉唑、非那西丁、硝苯地平、甲苯磺丁脲分别作为CYP2D6、CYP2C19... 目的 采用HPLC法建立生物样品中测定CYP450酶底物的分析方法。方法 通过钙沉淀法制备肝微粒体,采用探针底物与大鼠肝微粒体体外温孵法进行孵育反应,以氢溴酸右美沙芬、奥美拉唑、非那西丁、硝苯地平、甲苯磺丁脲分别作为CYP2D6、CYP2C19、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9的探针药物,并以大鼠肝微粒体为基质,通过系统考察建立了HPLC法测定5种探针药物的方法。结果 该方法专属性好,空白肝微粒体及内标无干扰,右美沙芬线性回归方程为Y=0.001 6X+0.003 7(r=0.994 8),奥美拉唑回归方程为Y=0.005 3 X+0.016 2(r=0.996 3),非那西丁的线性回归方程为Y=0.008 1X+0.019 9(r=0.995 0),硝苯地平的回归方程为Y=0.009 3X+0.011 8(r=0.991 7),甲苯磺丁脲的回归方程为Y=0.008 1X+0.022 0(r=0.995 1)。日内精密度和日间精密度良好,RSD≤8.75%,样本在4、12、24 h稳定性良好,RSD≤14.31%,提取回收率均>71.36%,且RSD≤6.98%,以上结果均符合样本含量测定要求。结论 本论文建立的探针方法可用于体外快速评价药物对CYP450亚型酶活性的影响,为临床药物-药物相互作用研究提供可靠的检测方法。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 细胞色素P450 方法学考察 药物-药物相互作用
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左氧氟沙星联合芪归银方对铜绿假单胞菌生物膜和绿脓菌素的影响 被引量:3
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作者 赖晓静 李颜伶 +6 位作者 吴珺 徐广 刘湉 王凯赫 刘清泉 马群 《中南药学》 2023年第10期2647-2653,共7页
目的基于中药提取物和含药血清两个层次研究左氧氟沙星(LEV)联合芪归银方(QGYD)对铜绿假单胞菌标准菌株及耐药菌株生物膜和绿脓菌素的影响,为中药联合抗菌药物防治生物膜感染的临床用药提供参考。方法制备药液(LEV组、LEV+QGYD组)和LEV... 目的基于中药提取物和含药血清两个层次研究左氧氟沙星(LEV)联合芪归银方(QGYD)对铜绿假单胞菌标准菌株及耐药菌株生物膜和绿脓菌素的影响,为中药联合抗菌药物防治生物膜感染的临床用药提供参考。方法制备药液(LEV组、LEV+QGYD组)和LEV组、LEV+QGYD组系列含药血清,分别干预铜绿假单胞菌标准菌株和临床多重耐药菌株,测定铜绿假单胞菌生长量、生物膜形成量和绿脓菌素分泌量。测定LEV组、LEV+QGYD组含药血清中LEV的含量和各组大鼠血清中TNF-α和IL-2的水平。结果LEV组和LEV+QGYD组(药液/血清)均能抑制铜绿假单胞菌(标准/耐药)的生长、生物膜的形成和绿脓菌素的分泌;LEV组与LEV+QGYD组血清中LEV含量分别为6.14μg·mL^(-1)和5.12μg·mL^(-1)。与空白对照组相比,LEV组TNF-α表达水平明显升高,IL-2表达水平无明显变化;QGYD组、QGYD+LEV组TNF-α和IL-2均无明显变化。与LEV组相比,QGYD+LEV组TNF-α和IL-2表达水平均明显降低。结论体外和半体内研究均表明,联用QGYD能增强LEV的抗菌活性,有效抑制铜绿假单胞菌生物膜的形成和绿脓菌素的分泌。 展开更多
关键词 左氧氟沙星 芪归银方 联合用药 铜绿假单胞菌 生物膜 血清药理学
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沙漠嘎有效部位化学成分的分离与鉴定 被引量:1
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作者 刘湉 王志 +5 位作者 王凯赫 徐广 吉莉 马群 乔延江 《山西医科大学学报》 CAS 2023年第5期629-634,共6页
目的 分离鉴定沙漠嘎具有抗哮喘活性有效部位的化学成分,以明确其抗哮喘药效物质基础。方法 采用硅胶柱层析法、十八烷基硅烷键合硅胶(octadecylsilyl, ODS)柱层析法和高效制备液相色谱法对沙漠嘎有效部位的化学成分进行分离纯化,采用... 目的 分离鉴定沙漠嘎具有抗哮喘活性有效部位的化学成分,以明确其抗哮喘药效物质基础。方法 采用硅胶柱层析法、十八烷基硅烷键合硅胶(octadecylsilyl, ODS)柱层析法和高效制备液相色谱法对沙漠嘎有效部位的化学成分进行分离纯化,采用高分辨率质谱和核磁共振等技术对分离得到的成分进行鉴定。结果 从沙漠嘎具有抗哮喘活性有效部位中分离鉴定了6种化学成分,分别为帕得马亭(Ⅰ)、甲基-3-(4′-羟苯基)香豆酸(Ⅱ)、3,5,4′-三羟基-7-甲氧基黄酮(Ⅲ)、3,5,4′-三羟基-7,3′-二甲氧基黄酮(Ⅳ)、茵陈蒿香豆酸A(Ⅴ)、圣草酚-7-甲醚(Ⅵ)。结论 首次从沙漠嘎中分离并鉴定了化合物Ⅰ~Ⅵ,为沙漠嘎的多指标质量控制及抗哮喘作用机制研究提供了参考。 展开更多
关键词 沙漠嘎 抗哮喘 化学成分 分离鉴定
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