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氟喹诺酮C3杂环取代衍生物的合成及抗肿瘤活性研究(I)：环丙沙星噻二唑希夫碱 被引量：15
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作者 胡国强 毋晓魁 +4 位作者 王新 张智强 谢松强 黄文龙 张惠斌 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第11期1112-1115,共4页
为发现氟喹诺酮类抗肿瘤先导化合物,用氨基噻二唑杂环替代环丙沙星(1)C3羧基形成环丙氟喹诺酮氨基噻二唑(2)骨架,然后与芳香醛缩合得到相应的希夫碱目标化合物(3a^3j)。新化合物的结构经元素分析和光谱数据表征,并用MTT法评价了它们体外... 为发现氟喹诺酮类抗肿瘤先导化合物,用氨基噻二唑杂环替代环丙沙星(1)C3羧基形成环丙氟喹诺酮氨基噻二唑(2)骨架,然后与芳香醛缩合得到相应的希夫碱目标化合物(3a^3j)。新化合物的结构经元素分析和光谱数据表征,并用MTT法评价了它们体外对SMMC-7721、HL60和L1210 3种癌细胞株的生长抑制活性。结果表明,所合成的11个新化合物均具有潜在的体外细胞毒活性,其中目标化合物3d和3f的IC50值达到微摩尔浓度数量级。这表明,氟喹诺酮类抗菌剂的3位羧基不是抗肿瘤活性所必需的,而被功能化修饰的杂环取代衍生物作为新结构抗肿瘤先导物具有进一步研究和开发的价值。 展开更多
关键词 氟喹诺酮 噻二唑 希夫碱 抗肿瘤活性
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噻二唑硫醚双腙的合成及抗肿瘤活性 被引量：3
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作者 张耀洲 王海燕 +4 位作者 王新 毋晓魁 张智强 谢松强 胡国强 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2009年第9期682-684,共3页
为研究杂环双腙类化合物的合成方法和抗肿瘤活性,用2-巯基-5-苯基-1,3,4-噻二唑与β-氯苯丙酮取代后与水合肼缩合得相应的单腙,然后再与芳香醛缩合得双腙目标物。7个新目标物的结构经元素分析和光谱数据确证,并用MTT实验法评价了它们的... 为研究杂环双腙类化合物的合成方法和抗肿瘤活性,用2-巯基-5-苯基-1,3,4-噻二唑与β-氯苯丙酮取代后与水合肼缩合得相应的单腙,然后再与芳香醛缩合得双腙目标物。7个新目标物的结构经元素分析和光谱数据确证,并用MTT实验法评价了它们的体外抗肿瘤活性。初步的药理结果表明,部分目标物对CHO、HL60、L12103种癌细胞株具有潜在的体外生长抑制活性。 展开更多
关键词 噻二唑 双腙 合成 抗肿瘤活性
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