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伊曲康唑阴道用温度敏感原位凝胶的制备及性能研究 被引量：5
1
作者 叶小翠 欧金来 +2 位作者 洪宝贤 冯翠娟 李沙 《中南药学》 CAS 2014年第6期551-556,共6页
目的研制伊曲康唑阴道用温度敏感原位凝胶并考察其性能。方法以伊曲康唑(ITZ)为模型药物,泊洛沙姆为基质采用冷溶法制备伊曲康唑阴道用温度敏感原位凝胶(TISG)。采用试管倒转法测定胶凝化温度(Tg),星点设计-效应面法优化ITZ-TISG处方工... 目的研制伊曲康唑阴道用温度敏感原位凝胶并考察其性能。方法以伊曲康唑(ITZ)为模型药物,泊洛沙姆为基质采用冷溶法制备伊曲康唑阴道用温度敏感原位凝胶(TISG)。采用试管倒转法测定胶凝化温度(Tg),星点设计-效应面法优化ITZ-TISG处方工艺,旋转流变仪测定其流变学特性。并采用无膜溶出法考察ITZ-TISG溶蚀释药特性。结果通过星点设计-效应面法筛选出最佳处方为16.3%泊洛沙姆407、1.5%泊洛沙姆188、0.31%海藻酸钠。采用试管倒转法测得最优处方所制备的ITZ-TISG的Tg为25℃,经模拟阴道液稀释后的Tg为35℃,与流变仪测得的结果基本一致。在35℃时,ITZ-TISG经阴道模拟液稀释后仍具有较强的黏弹特性。ITZ-TISG的体外溶蚀释药符合零级动力学模型。结论星点设计-效应面法优化ITZTISG处方所建立的模型具有良好的预测性。所优化的ITZ-TISG在给药时流动性好,给药后可在阴道生理温度下快速胶凝形成原位凝胶,并具有缓慢溶蚀释放药物的特性,可满足阴道用药设计要求。 展开更多
关键词 伊曲康唑 泊洛沙姆 温度敏感原位凝胶 星点设计-效应面法 流变学 体外溶蚀释药
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阿霉素果胶纳米粒的制备及其体外抗肿瘤活性 被引量：5
2
作者 欧金来 洪宝贤 +3 位作者 叶小翠 冯翠娟 龚甜 李沙 《暨南大学学报（自然科学与医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期330-336,共7页
考察阿霉素果胶纳米粒（Doxorubicin-loading Pectin Nanopaticle，DOX-PEC-NP）的制备工艺及其体外抗癌作用．采用微乳法制备果胶纳米粒（Pectin Nanopaticle，PEC-NP），吸附载药制备载阿霉素果胶纳米粒，并用FT-IR、DSC与X线衍射法... 考察阿霉素果胶纳米粒（Doxorubicin-loading Pectin Nanopaticle，DOX-PEC-NP）的制备工艺及其体外抗癌作用．采用微乳法制备果胶纳米粒（Pectin Nanopaticle，PEC-NP），吸附载药制备载阿霉素果胶纳米粒，并用FT-IR、DSC与X线衍射法对纳米粒的成型与载药机理进行探讨．采用溴化四唑蓝比色法（MTT法）、流式细胞仪及激光共聚焦显微镜评价DOX-PEC-NP对Hela、MCF-7、HepG23种癌细胞株的体外抗肿瘤活性．所制备的PEC-NP通过静电相互作用成型并吸附阿霉素载药．DOX-PEC-NP外观圆整，平均粒径为（353.66±2.86）nm，电位为（-20.17±0.67）mV，包封率为90.63％，载药量为17.18％．不同质量浓度的DOX-PEC-NP（阿霉素终质量浓度：0.25、0.50、1.0、2.0、4.0μg/mL）分别作用于Hela细胞、MCF-7细胞、HepG2细胞24、48、72 h后，相比于阿霉素原料药，抑制率升高18.19％～27.14％，均具有显著性差异（P＜0.05）．流式细胞仪与激光共聚焦显微镜显示，DOX-PEC-NP更容易被肿瘤细胞摄取，发挥药效．阿霉素果胶纳米粒起效快，具有一定靶向作用，有望减少药物用量、降低毒副作用． 展开更多
关键词 果胶纳米粒 阿霉素 成型与载药机理 体外抗肿瘤活性
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载阿霉素海藻酸钠纳米粒的制备及体外释药行为研究 被引量：2
3
作者 洪宝贤 欧金来 +4 位作者 李晓飞 叶秋绵 冯翠娟 叶小翠 李沙 《中南药学》 CAS 2014年第5期451-456,共6页
目的以海藻酸钠(sodium alginate,ALG)为材料,制备载阿霉素海藻酸钠纳米粒(doxorubicin loading nanoparticles,DOX-ALG-NPs),并对其载药、释药特性进行研究。方法采用微乳-离子交联法制备空白海藻酸钠纳米粒(ALG-NPs),以吸附法载药制... 目的以海藻酸钠(sodium alginate,ALG)为材料,制备载阿霉素海藻酸钠纳米粒(doxorubicin loading nanoparticles,DOX-ALG-NPs),并对其载药、释药特性进行研究。方法采用微乳-离子交联法制备空白海藻酸钠纳米粒(ALG-NPs),以吸附法载药制备阿霉素海藻酸钠纳米粒(DOX-ALG-NPs)。采用效应面法对ALG-NPs的处方进行优化,并考察ALG-NPs悬液浓度、药载比、孵育时间及孵育温度对ALG-NPs载药性能的影响。对DOX-ALG-NPs的基本性质及体外释药行为进行考察。结果成功制备了粒径为(262.0±4.5)nm的ALG-NPs及粒径为(159.8±8.1)nm、包封率及载药量分别为(94.2±0.5)%和(19.05±0.085)%的DOX-ALG-NPs。与原料药DOX相比,DOX-ALG-NPs在生理盐水与PBS(pH=7.4)中均呈现明显的缓释作用,在生理盐水和PBS中2 h与5 h时分别释放药物(38.1±1.5)%与(55.5±1.1)%、(40.0±1.8)%与(48.1±2.5)%,24 h时分别释放(73.1±3.2)%、(60.3±3.4)%。结论所制备的DOX-ALG-NPs形态圆整,粒径小且分布均匀,包封率及载药量较高,具有缓释性能,有望用作抗癌药物传递系统。 展开更多
关键词 海藻酸钠纳米粒 阿霉素 处方优化 载药 释药
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壳聚糖纳米细胞介导基因转染的研究
4
作者 冯翠娟 陆炜洪 +1 位作者 欧金来 李沙 《医学分子生物学杂志》 CAS 2014年第3期169-174,共6页
目的构建核壳型壳聚糖（chitosan，CTS）纳米细胞（nanocell，NC），探讨其作为基因转染载体的可行性。方法以壳聚糖为载体材料，pEGFP-N1为模型质粒，制备质粒复合物pEGFP-N1／CTS—NP。以pEGFP-N1／CTS-NP为核心，用复乳法外包含十八... 目的构建核壳型壳聚糖（chitosan，CTS）纳米细胞（nanocell，NC），探讨其作为基因转染载体的可行性。方法以壳聚糖为载体材料，pEGFP-N1为模型质粒，制备质粒复合物pEGFP-N1／CTS—NP。以pEGFP-N1／CTS-NP为核心，用复乳法外包含十八胺（stearylamine，SA）的脂质体膜制备纳米细胞pEDFP-N1／CTS—SANC，用CTS对其进行包覆制成CTS-（pEGFP-N1／CTS-SANC），测定其形态、粒径与电位。用MTF法测定NC的细胞毒性，用荧光显微镜及流式细胞仪定性、定量地评价其在HeLa细胞中的转染率。结果所制备的样品多呈类球形，粒径与电位分别分布在120—220nm与40-65mV之间。pEGFP-N1／CTS-SANC与CTS-（pEGFP-N1／CTS—SANC）均可将质粒转染到HeLa细胞并表达绿色荧光蛋白。CTS-（pEGFP-N1／CTS—SANC）可降低pEGFP-N1／CTS-SANC的毒性，在相同质粒用量下，使HeLa细胞存活率从81．8％增至100．9％。转染率从3．90％增至8．13％。达市售脂质体转染试剂的76％。结论壳聚糖纳米细胞有望作为基因转染的载体。 展开更多
关键词 壳聚糖 纳米细胞 pEGFP.N1质粒 HELA细胞 转染率 细胞毒性
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