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苏黄止咳胶囊中五味子醇甲对感冒后咳嗽的改善作用
1
作者 吴楠 白子玉 +5 位作者 欧永玉 邸同莲 赵子瑶 江宏 张之昊 谭宁华 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第8期2562-2571,共10页
目的探讨苏黄止咳胶囊中五味子醇甲对感冒后咳嗽(PIC)的改善作用。方法气管滴注脂多糖(LPS)并联合香烟烟雾刺激建立体内PIC小鼠模型,小鼠随机分为对照组、模型组、苏黄止咳胶囊组(14 g/kg)、孟鲁司特钠组(阳性对照,3 mg/kg)和五味子醇... 目的探讨苏黄止咳胶囊中五味子醇甲对感冒后咳嗽(PIC)的改善作用。方法气管滴注脂多糖(LPS)并联合香烟烟雾刺激建立体内PIC小鼠模型,小鼠随机分为对照组、模型组、苏黄止咳胶囊组(14 g/kg)、孟鲁司特钠组(阳性对照,3 mg/kg)和五味子醇甲低、高剂量组(10、30 mg/kg);LPS刺激人支气管上皮细胞(BEAS-2B)建立体外PIC模型,细胞分为对照组、模型组、苏黄止咳胶囊组(10μg/mL)和五味子醇甲低、高浓度组(3、10μmol/L)。HE和Masson染色检测肺及支气管组织病理变化,ELISA法检测肺组织IL-1β、IL-6、TNF-α、ROS、MDA、SOD、GSH水平,RT-qPCR法检测BEAS-2B细胞IL-1β、IL-6、TNF-αmRNA表达,Western blot法检测小鼠肺组织和BEAS-2B细胞中p-PI3K、p-Akt、NOX4、SIRT1、p-ERK、Fibronectin、E-cadherin、Vimentin、α-SMA蛋白表达。结果与模型组比较,五味子醇甲和苏黄止咳胶囊均可延长PIC小鼠咳嗽潜伏期(P<0.01),减少咳嗽次数(P<0.01),减轻肺组织炎性细胞浸润和胶原沉积,降低肺组织IL-1β、IL-6、TNF-α、ROS、MDA水平和Fibronectin、Vimentin、α-SMA、p-ERK、p-PI3K、p-Akt、NOX4蛋白表达(P<0.05,P<0.01),升高肺组织SOD、GSH水平和E-cadherin、SIRT1蛋白表达(P<0.05,P<0.01);降低BEAS-2B细胞ROS水平、IL-1β、IL-6、TNF-αmRNA表达和p-ERK、p-PI3K、p-Akt、NOX4蛋白表达(P<0.05,P<0.01),升高BEAS-2B细胞SIRT1蛋白表达(P<0.01)。结论五味子醇甲可通过调节SIRT1/ERK信号通路抑制炎症,通过调节PI3K/Akt/NOX4信号通路抑制氧化应激,发挥对PIC的止咳作用,是苏黄止咳胶囊的主要止咳功效成分之一。 展开更多
关键词 五味子醇甲 苏黄止咳胶囊 感冒后咳嗽 炎症 氧化应激 SIRT1/ERK信号通路 PI3K/Akt/NOX4信号通路
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苏黄止咳胶囊中白花前胡甲素对咳嗽变异性哮喘的改善作用
2
作者 赵子瑶 江宏 +5 位作者 欧永玉 陈孝源 吴楠 白子玉 张之昊 谭宁华 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第9期2904-2914,共11页
目的探讨苏黄止咳胶囊中白花前胡甲素对咳嗽变异性哮喘(CVA)的影响。方法将大鼠随机分为正常组、模型组、地塞米松组(0.5 mg/kg)、苏黄止咳胶囊组(7 g/kg)和白花前胡甲素低、中、高剂量组(15、30、60 mg/kg),采用腹腔注射致敏剂(1 mg/m... 目的探讨苏黄止咳胶囊中白花前胡甲素对咳嗽变异性哮喘(CVA)的影响。方法将大鼠随机分为正常组、模型组、地塞米松组(0.5 mg/kg)、苏黄止咳胶囊组(7 g/kg)和白花前胡甲素低、中、高剂量组(15、30、60 mg/kg),采用腹腔注射致敏剂(1 mg/mL卵清蛋白和10 mg/mL氢氧化铝)和雾化吸入1%卵清蛋白的方法构建CVA大鼠模型,第14天起灌胃给予相应剂量药物,给药14 d后,HE、Masson和PAS染色观察肺组织病理变化,血细胞分析仪检测大鼠支气管肺泡灌洗液(BALF)中炎症细胞数,ELISA法检测BALF中IL-4、IL-5、IL-13、MUC5AC水平。采用脂多糖(LPS)诱导建立RAW264.7细胞炎症模型,分别以4、8、16μmol/L白花前胡甲素和0.25 mg/mL苏黄止咳胶囊处理,Griess法检测细胞中NO水平,荧光显微镜下观察细胞中ROS表达。RT-qPCR法检测肺组织和细胞中IL-6、IL-1β、COX-2、iNOS、PPAR-γmRNA表达,Western blot法检测肺组织和细胞中p-P65、P65、p-IκBα、IκBα、NLRP3、caspase-1(p20)、IL-1β蛋白表达。结果体内实验结果表明,白花前胡甲素能减少CVA大鼠咳嗽次数(P<0.01),延长咳嗽潜伏期(P<0.05,P<0.01),减少BALF中嗜酸性粒细胞和中性粒细胞数(P<0.05,P<0.01),降低BALF中IL-4、IL-5、IL-13、MUC5AC水平(P<0.01)和肺组织中IL-6、IL-1β、COX-2、iNOS mRNA表达(P<0.05,P<0.01),降低P65、IκBα蛋白磷酸化及NLRP3、caspase-1(p20)、IL-1β蛋白表达(P<0.05,P<0.01)。体外实验结果表明,白花前胡甲素能抑制LPS诱导的RAW264.7细胞中NO的释放,降低细胞中ROS水平(P<0.01);降低细胞中IL-1β、COX-2、iNOS mRNA表达(P<0.05,P<0.01),升高PPAR-γmRNA表达(P<0.05),降低P65、IκBα蛋白磷酸化和NLRP3蛋白表达(P<0.05,P<0.01)。结论白花前胡甲素可能是通过抑制NF-κB信号通路活化并降低NLRP3炎症小体的表达,发挥抗炎和止咳作用,从而改善咳嗽变异性哮喘,是苏黄止咳胶囊的主要止咳功效成分之一。 展开更多
关键词 白花前胡甲素 苏黄止咳胶囊 咳嗽变异性哮喘(CVA) NF-ΚB NLRP3 炎症
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苯甲酸利扎曲普坦片含量均匀度不确定度评定
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作者 丰杰 郑悦 +2 位作者 刘春莹 欧永玉 张海平 《中国计量》 2023年第9期124-127,131,共5页
文章采用紫外分光光度计测定苯甲酸利扎曲普坦片的含量均匀度,建立测量模型,对苯甲酸利扎曲普坦片含量均匀度测定结果进行不确定度评定,得出苯甲酸利扎曲普坦片含量均匀度的扩展不确定度为2.86%,含量均匀度为98.32%±2.86%。
关键词 计量学 苯甲酸利扎曲普坦片 含量均匀度 紫外分光光度计 不确定度评定分析
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新法规形势下企业化学药品质量标准研究挑战及应对策略 被引量：1
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作者 马杰 王建耀 +1 位作者 董志奎 欧永玉 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第9期1365-1370,共6页
药品质量标准研究关系着药品的安全性、有效性和质量可控性。须采用科学的风险评估,寻找出关键质量属性,进行合理的空间设计,最后制定出可行的、全面认知的质量标准。该文通过梳理及总结企业中药品标准从研发初期建立至获批后实施的实... 药品质量标准研究关系着药品的安全性、有效性和质量可控性。须采用科学的风险评估,寻找出关键质量属性,进行合理的空间设计,最后制定出可行的、全面认知的质量标准。该文通过梳理及总结企业中药品标准从研发初期建立至获批后实施的实际情况,总结出代表性问题,分析可能导致影响质量标准转化和实施的主要因素,提出和阐述了在国家新的药品管理法规体系下,药品质量标准研究面临的挑战及应对策略,对如何更好地制定具有“适用性”的标准进行了总结讨论,并对企业在标准管理、风险管控等方面提出了相关建议。 展开更多
关键词 新注册法规 药品质量标准 注册申报 标准转化实施 适用性
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厄贝沙坦片含量测定中研钵吸附对含量检测结果的影响
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作者 路瑶 欧永玉 +4 位作者 李钦 刘小清 郑悦 贾毓宁 丰杰 《中国卫生标准管理》 2022年第16期168-173,共6页
目的考察研磨时间、研磨方式及研钵材质对厄贝沙坦含量测定结果的影响。方法厄贝沙坦片的含量测定方法采用高效液相色谱法APLLO-C_(18)(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为磷酸溶液∶乙腈(62∶38),检测波长245 nm,柱温30℃,流速1.0 mL/... 目的考察研磨时间、研磨方式及研钵材质对厄贝沙坦含量测定结果的影响。方法厄贝沙坦片的含量测定方法采用高效液相色谱法APLLO-C_(18)(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为磷酸溶液∶乙腈(62∶38),检测波长245 nm,柱温30℃,流速1.0 mL/min的条件下测定厄贝沙坦片中厄贝沙坦的含量。厄贝沙坦在(0.04-0.40)mg/mL浓度范围内与其峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.99999),平均回收率(n=9)为98.37%。结果研磨时间的长短,研磨方式的不同,研钵的材质不同,直接影响到厄贝沙坦片中厄贝沙坦的含量测定结果。选择合适的研磨时间,及研磨操作方式、研钵材质,能够较真实的反映出厄贝沙坦片中厄贝沙坦的实际含量。结论使用玛瑙研钵直接研磨厄贝沙坦片3 min即可进行厄贝沙坦含量测定。 展开更多
关键词 厄贝沙坦片 含量 厄贝沙坦 研磨时间 吸附 高效液相色谱法
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厄贝沙坦片在中国健康受试者空腹和餐后状态下人体生物等效性研究 被引量：1
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作者 梁键 杨丹丹 +4 位作者 王逸雅 陈东 欧永玉 阮邹荣 江波 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第14期1785-1789,共5页
目的采用随机、开放、两周期、自身交叉、单次给药试验设计比较厄贝沙坦片与原研产品APROVELⓇ在中国健康人体中的生物利用度,并评价两种制剂的生物等效性。方法分别在空腹和餐后条件下,健康受试者随机交叉单剂量口服厄贝沙坦片受试制剂... 目的采用随机、开放、两周期、自身交叉、单次给药试验设计比较厄贝沙坦片与原研产品APROVELⓇ在中国健康人体中的生物利用度,并评价两种制剂的生物等效性。方法分别在空腹和餐后条件下,健康受试者随机交叉单剂量口服厄贝沙坦片受试制剂或参比制剂150 mg。用液相色谱-质谱串联(LC-MS/MS)法测定受试者服药前后不同时间点血浆内药物浓度,用WinNonlin 7.0软件计算主要药代动力学参数,并评价两种制剂的生物等效性。结果共有24例健康受试者入组空腹试验,完成23例。受试者空腹服用厄贝沙坦片受试制剂和参比制剂的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)的几何均值比的90%置信区间分别为85.49%~97.74%、87.57%~100.50%和86.41%~100.09%;共有24例健康受试者入组并完成餐后试验,受试者餐后服用厄贝沙坦片受试制剂和参比制剂的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)的几何均值比的90%置信区间分别为99.29%~114.37%、90.27%~98.62%和90.19%~98.18%,均在80.00%~125.00%的生物等效性范围内。结论厄贝沙坦受试制剂和参比制剂Ⓡ在中国健康受试者空腹和餐后服用的情况下等效且安全性良好,临床上可以替换使用。 展开更多
关键词 液相色谱-质谱串联 厄贝沙坦片 药代动力学 生物等效性
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米诺膦酸关键中间体合成工艺研究进展 被引量：3
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作者 欧永玉 朱冉冉 +3 位作者 田天恩 王建耀 陈东 孙长山 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第11期1008-1013,共6页
米诺膦酸作为第三代含氮芳杂环双膦酸盐类药物,主要用于治疗骨质疏松症以及由骨质疏松症和恶性肿瘤引起的高钙血症。通过对已有文献资料的归纳总结发现,米诺膦酸的合成研究主要集中在关键中间体2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸的合成,... 米诺膦酸作为第三代含氮芳杂环双膦酸盐类药物,主要用于治疗骨质疏松症以及由骨质疏松症和恶性肿瘤引起的高钙血症。通过对已有文献资料的归纳总结发现,米诺膦酸的合成研究主要集中在关键中间体2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸的合成,而该中间体的制备较大程度上是来源于咪唑并[1,2-a]吡啶母核结构的3位含有易于进行官能团转化的取代基。而由该中间体通过磷酸化合成米诺膦酸的合成技术较为单一,因此本文主要针对米诺磷酸关键中间体2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸的合成策略进行综述。 展开更多
关键词 米诺膦酸 关键中间体 骨质疏松症 磷酸化 合成策略
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