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乙醇电氧化的研究进展
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作者 张兵 钟起玲 +2 位作者 章磊 张小红 梅德 《江西化工》 2003年第2期16-20,共5页
简要地叙述了国内外乙醇电催化氧化的研究进展 ,着重介绍不同电极材料对乙醇电氧化的影响及目前所提山的机理 。
关键词 乙醇 电催化氧化 燃料电池 电极材料 反应机理 热力学
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非单胺靶标抗抑郁药研究进展 被引量:1
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作者 梅德 仲伯华 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第23期2014-2018,共5页
目前临床上所使用的抗抑郁药绝大多数以5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺等单胺受体为靶标。这些单胺靶标抗抑郁药起效慢、疗效不佳、易复发,远不能满足临床需求。抑郁症的病理学研究表明,一些非单胺受体也参与其中并起重要作用,以非单... 目前临床上所使用的抗抑郁药绝大多数以5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺等单胺受体为靶标。这些单胺靶标抗抑郁药起效慢、疗效不佳、易复发,远不能满足临床需求。抑郁症的病理学研究表明,一些非单胺受体也参与其中并起重要作用,以非单胺受体为靶标的抗抑郁药已成为抗抑郁药研究的热点。非单胺靶标抗抑郁药在体内外实验中有良好的活性,有些已经进入临床研究,临床研究表明其中某些抗抑郁药起效较快。文中综述非单胺靶标抗抑郁药的研究进展。 展开更多
关键词 抗抑郁药 非单胺靶标 抑郁症
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5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂的合成
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作者 张浩义 梅德 段文虎 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期353-355,共3页
目的探索合成5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂(Ⅰ)的高效、简洁的新方法。方法将线性合成方法和基于钯催化的芳香C-H键活化环合方法分别应用于化合物Ⅰ的合成,并比较两者的优劣。结果与结论两种方法都成功地实现了化合物Ⅰ... 目的探索合成5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂(Ⅰ)的高效、简洁的新方法。方法将线性合成方法和基于钯催化的芳香C-H键活化环合方法分别应用于化合物Ⅰ的合成,并比较两者的优劣。结果与结论两种方法都成功地实现了化合物Ⅰ的合成,其中,基于钯催化的芳香C-H键活化环合法简洁高效(二步、总收率71%)、绿色环保,为此类杂环化合物的一般合成方法。 展开更多
关键词 二氢苯并咪唑并氧氮杂 杂环 合成 C-H键活化
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L-脯氨酸催化的(+)-laburnine和(-)-isoretronecanol的不对称合成
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作者 马世超 曹素芬 +1 位作者 梅德 段文虎 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2015年第2期167-171,共5页
目的探索高效、简洁的(+)-laburnine和(-)-isoretronecanol不对称合成新方法。方法以已知化合物为起始原料,用L-脯氨酸催化的aldol自缩合反应,构建所需的手性中心,经Na BH4还原、保护、对甲苯磺酰化、亲核取代、水解、甲磺酰化、还原关... 目的探索高效、简洁的(+)-laburnine和(-)-isoretronecanol不对称合成新方法。方法以已知化合物为起始原料,用L-脯氨酸催化的aldol自缩合反应,构建所需的手性中心,经Na BH4还原、保护、对甲苯磺酰化、亲核取代、水解、甲磺酰化、还原关环、脱保护共八步反应得到(+)-laburnine和(-)-isoretronecanol。结果经过八步合成了(+)-laburnine和(-)-isoretronecanol。结论总收率分别为27%和8%。 展开更多
关键词 Aldol自缩合反应 有机催化 脯氨酸 (+)laburnine (-)-isoretronecanol 不对称合成
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CRF_1受体阻滞剂类新型抗抑郁药DMP696的合成新方法
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作者 梅德 仲伯华 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期70-72,共3页
目的:合成促肾上腺皮质激素释放激素1(CRF1)受体阻滞剂类新型抗抑郁药DMP696。方法:以2,4-二氯苯乙腈为起始原料,经乙酰化、两次环化、氯代、偶联共5步合成DMP696。结果:目标化合物的总收率为10.5%,结构经1H-NMR、MS确证。结论:该方法... 目的:合成促肾上腺皮质激素释放激素1(CRF1)受体阻滞剂类新型抗抑郁药DMP696。方法:以2,4-二氯苯乙腈为起始原料,经乙酰化、两次环化、氯代、偶联共5步合成DMP696。结果:目标化合物的总收率为10.5%,结构经1H-NMR、MS确证。结论:该方法合成路线短,试剂廉价易得,反应条件温和易控。 展开更多
关键词 DMP696 促肾上腺皮质激素释放激素1(CRF1 )受体阻滞剂 抗抑郁药 药物合成
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CELMoDs类IKZF_(1/3)降解剂的研究进展
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作者 吴雄 焦宇 +2 位作者 吕仕铭 陈亚东 梅德 《药学进展》 CAS 2023年第1期66-74,共9页
IKZF1(Ikaros)和IKZF3(Aiolos)是一种锌指转录因子,涉及多种信号通路和调节机制,对免疫细胞发育和内环境稳定尤为关键。IKZF_(1/3)过度表达与多种血液系统恶性肿瘤的发生和发展密切相关。免疫调节药物(IMiDs)通过与cereblon(CRBN)E3连... IKZF1(Ikaros)和IKZF3(Aiolos)是一种锌指转录因子,涉及多种信号通路和调节机制,对免疫细胞发育和内环境稳定尤为关键。IKZF_(1/3)过度表达与多种血液系统恶性肿瘤的发生和发展密切相关。免疫调节药物(IMiDs)通过与cereblon(CRBN)E3连接酶相互作用降解IKZF_(1/3),其在临床上与其他药物如蛋白酶体抑制剂、单克隆抗体等联用被用来治疗多发性骨髓瘤、非霍奇金淋巴瘤等肿瘤。然而,上述疗法对于复发性/难治性肿瘤的效果不佳,存在未被满足的巨大临床需求。CRBN E3泛素连接酶调节剂(CELMoDs)作为一种新型免疫调节药物,能够更有效、更深度地降解IKZF_(1/3),显示出良好体内外活性,其中多个化合物已经进入临床研究。通过对CELMoDs类IKZF_(1/3)降解剂的研究进展进行综述,以期为抗血液肿瘤药物的开发提供参考。 展开更多
关键词 IKZF_(1/3) 肿瘤 免疫调节药物 CRBN E3泛素连接酶调节剂
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