目的：比较黄芩苷（baicalin,BA）、黄芩苷磷脂复合物（baicalin-phospholipid complex,BA-PC）、黄芩苷磷脂复合物的自微乳给药系统（self-microemulsifying drug delivery systems of baicalin-phospholipid,BAPC-SMEDDS）和黄芩苷自...目的：比较黄芩苷（baicalin,BA）、黄芩苷磷脂复合物（baicalin-phospholipid complex,BA-PC）、黄芩苷磷脂复合物的自微乳给药系统（self-microemulsifying drug delivery systems of baicalin-phospholipid,BAPC-SMEDDS）和黄芩苷自微乳给药系统（self-microemulsifying drug delivery systems of baicalin,BA-SMEDDS）在大鼠体内的药动学,预测BA-PC-SMEDDS提高药物生物利用度的能力。方法：用相当于BA有效成分剂量为68 mg·kg^-1的BA,BA-PC,BA-PC-SMEDDS和BA-SMEDDS,对大鼠进行口服给药和眼眶取血,HPLC色谱法测定血浆中BA的含量。结果：BA体内的药时曲线具有明显双峰现象,较BA单一成分,BA-PC,BA-PCSMEDDS与BA-SMEDDS的血浆浓度均有增加,Cmax分别为BA本身的3.89,6.70和11.01倍。BA-PC的AUC0～24h为BA的2.46倍,BA-PC-SMEDDS的AUC0～24h为78.19μg·h·m L^-1,比BA-PC促进BA的吸收提高了2.38倍。但却发现BA-SMEDDS的AUC0～24h高达96.02μg·h·m L^-1,显示其促进BA吸收有更強的能力。结论：BA-PC,BA-PC-SMEDDS和BA-SMEDDS显著增加了BA的吸收。BA-PC-SMEDDS进一步改善了BAPC促进BA吸收的能力,BA-SMEDDS较其他BA制剂促进BA的吸收更強。展开更多
目的 基于质量源于设计(quality by design,QbD)理念,建立小续命汤提取液喷雾干燥工艺。方法 采用Plackeet-Burmann设计从药液相对密度、进料速度、进风温度、药液温度和雾化压力中筛选关键工艺参数(Critical Process Parameter,CPP),...目的 基于质量源于设计(quality by design,QbD)理念,建立小续命汤提取液喷雾干燥工艺。方法 采用Plackeet-Burmann设计从药液相对密度、进料速度、进风温度、药液温度和雾化压力中筛选关键工艺参数(Critical Process Parameter,CPP),运用中心点复合设计实验对筛选得到的CPP进行优化,建立小续命汤提取液喷雾干燥工艺设计空间,同时建立物理指纹图谱并进行相似度评价。结果 药液相对密度和药液温度为关键工艺参数,CPP优化后构建的设计空间为药液相对密度1.07~1.10,药液温度30~33℃,5批验证试验的喷干粉物理指纹图谱相似度均大于0.99。结论 基于QbD理念建立的小续命汤提取液喷雾干燥工艺稳定可行,可为小续命汤颗粒中试放大研究提供参考。展开更多
目的探索葛根素自微乳给药系统(self-microemulsifying drug delivery systems of puerarin,PUE-SMEDDS)对PUE经肠淋巴转运及其口服生物利用度的影响。方法构建SD大鼠肠系膜淋巴转运模型,口服给药后同步收集淋巴液和血样,HPLC色谱法测定...目的探索葛根素自微乳给药系统(self-microemulsifying drug delivery systems of puerarin,PUE-SMEDDS)对PUE经肠淋巴转运及其口服生物利用度的影响。方法构建SD大鼠肠系膜淋巴转运模型,口服给药后同步收集淋巴液和血样,HPLC色谱法测定PUE在淋巴液和血浆中的含量,用梯形面积法计算AUC。结果葛根素混悬液(PUE-Suspension)的淋巴转运相对较低,Cmax仅为0.39μg·m L-1,而PUE-SMEDDS的Cmax为5.77μg·m L-1,显著提高PUE肠淋巴转运(P<0.001)。PUE-Suspension在淋巴液和血浆中的AUC0-12 h分别为158.1,438.1 min·μg·m L-1,淋巴转运量占体内吸收总量的36.09%;而PUE-SMEDDS在淋巴液和血浆中的AUC0-12 h分别为1953.3,1641.3 min·μg·m L-1,淋巴转运量占体内吸收总量的54.34%,PUE-SMEDDS的相对生物利用度(Fr)为603.0%。结论 SMEDDS能同时促进PUE经淋巴转运和血液吸收,显著提高PUE的口服生物利用度,而且PUE的淋巴转运量大于血液循环。展开更多
目的建立江西产区防己药材超高效液相色谱(UPLC)指纹图谱,为产地药材质量控制提供依据。方法采用Waters CORTECS T3 C 18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.6μm);流动相为乙腈-质量分数0.1%H 3PO 4溶液(梯度洗脱),检测波长为210 nm,流速为0....目的建立江西产区防己药材超高效液相色谱(UPLC)指纹图谱,为产地药材质量控制提供依据。方法采用Waters CORTECS T3 C 18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.6μm);流动相为乙腈-质量分数0.1%H 3PO 4溶液(梯度洗脱),检测波长为210 nm,流速为0.2 mL/min,柱温为30℃。结果江西产区15个产地防己药材指纹图谱中标示出11个共有特征峰,并对3个特征峰进行指认,分别为防己诺林碱、粉防己碱和木兰花碱。通过相似度评价、聚类分析和主成分分析,确定江西产区不同产地防己可分为2类,来源于景德镇市和上饶市2个地区的防己质量较优。结论本文建立的方法稳定可靠,可较全面地反映江西产区防己药材的整体化学表征,为防己药材的质量控制和药效物质基础研究提供参考。展开更多
As for the present situation of coronal mass ejection （CME） triggering models, the distributions of Alfv@n waves in flux ropes are different from model to model, and thus examining those distributions in interplanet...As for the present situation of coronal mass ejection （CME） triggering models, the distributions of Alfv@n waves in flux ropes are different from model to model, and thus examining those distributions in interplanetary coronal mass ejection （ICME） is an effective way to connect ICME observations with these theoretical models of CME triggering. However, previous observations of Alfv@nic fluctuations in ICMEs were rare with locations ranging from 0.3 AU to 0.68 AU only, which is usually explained as rapid dissipation of those remnant waves. Here we present an observation of Alfv@n waves in a magnetic cloud （MC） near 1 AU, in situ detected by WIND in February 17,-~20, 2011. The MC was generated by a CME accompanied with the first X-class flare in the 24th solar cycle. The slope of the power spectral densities of magnetic fluctuation in the MC, are similar to those modes in ambient solar wind, but more anisotropic. The results will also be helpful for studies of CME theories and ICME thermodynamics.展开更多
文摘目的：比较黄芩苷（baicalin,BA）、黄芩苷磷脂复合物（baicalin-phospholipid complex,BA-PC）、黄芩苷磷脂复合物的自微乳给药系统（self-microemulsifying drug delivery systems of baicalin-phospholipid,BAPC-SMEDDS）和黄芩苷自微乳给药系统（self-microemulsifying drug delivery systems of baicalin,BA-SMEDDS）在大鼠体内的药动学,预测BA-PC-SMEDDS提高药物生物利用度的能力。方法：用相当于BA有效成分剂量为68 mg·kg^-1的BA,BA-PC,BA-PC-SMEDDS和BA-SMEDDS,对大鼠进行口服给药和眼眶取血,HPLC色谱法测定血浆中BA的含量。结果：BA体内的药时曲线具有明显双峰现象,较BA单一成分,BA-PC,BA-PCSMEDDS与BA-SMEDDS的血浆浓度均有增加,Cmax分别为BA本身的3.89,6.70和11.01倍。BA-PC的AUC0～24h为BA的2.46倍,BA-PC-SMEDDS的AUC0～24h为78.19μg·h·m L^-1,比BA-PC促进BA的吸收提高了2.38倍。但却发现BA-SMEDDS的AUC0～24h高达96.02μg·h·m L^-1,显示其促进BA吸收有更強的能力。结论：BA-PC,BA-PC-SMEDDS和BA-SMEDDS显著增加了BA的吸收。BA-PC-SMEDDS进一步改善了BAPC促进BA吸收的能力,BA-SMEDDS较其他BA制剂促进BA的吸收更強。
文摘目的 基于质量源于设计(quality by design,QbD)理念,建立小续命汤提取液喷雾干燥工艺。方法 采用Plackeet-Burmann设计从药液相对密度、进料速度、进风温度、药液温度和雾化压力中筛选关键工艺参数(Critical Process Parameter,CPP),运用中心点复合设计实验对筛选得到的CPP进行优化,建立小续命汤提取液喷雾干燥工艺设计空间,同时建立物理指纹图谱并进行相似度评价。结果 药液相对密度和药液温度为关键工艺参数,CPP优化后构建的设计空间为药液相对密度1.07~1.10,药液温度30~33℃,5批验证试验的喷干粉物理指纹图谱相似度均大于0.99。结论 基于QbD理念建立的小续命汤提取液喷雾干燥工艺稳定可行,可为小续命汤颗粒中试放大研究提供参考。
文摘目的探索葛根素自微乳给药系统(self-microemulsifying drug delivery systems of puerarin,PUE-SMEDDS)对PUE经肠淋巴转运及其口服生物利用度的影响。方法构建SD大鼠肠系膜淋巴转运模型,口服给药后同步收集淋巴液和血样,HPLC色谱法测定PUE在淋巴液和血浆中的含量,用梯形面积法计算AUC。结果葛根素混悬液(PUE-Suspension)的淋巴转运相对较低,Cmax仅为0.39μg·m L-1,而PUE-SMEDDS的Cmax为5.77μg·m L-1,显著提高PUE肠淋巴转运(P<0.001)。PUE-Suspension在淋巴液和血浆中的AUC0-12 h分别为158.1,438.1 min·μg·m L-1,淋巴转运量占体内吸收总量的36.09%;而PUE-SMEDDS在淋巴液和血浆中的AUC0-12 h分别为1953.3,1641.3 min·μg·m L-1,淋巴转运量占体内吸收总量的54.34%,PUE-SMEDDS的相对生物利用度(Fr)为603.0%。结论 SMEDDS能同时促进PUE经淋巴转运和血液吸收,显著提高PUE的口服生物利用度,而且PUE的淋巴转运量大于血液循环。
基金supported by National Natural Science Foundation of China (Nos.40974104,40731056,and 10975012)Doctoral Fund of Ministry of Education of China (20090001110012)National Key Basic Research Science Foundation of China (2011CB811400,2009GB105004)
文摘As for the present situation of coronal mass ejection （CME） triggering models, the distributions of Alfv@n waves in flux ropes are different from model to model, and thus examining those distributions in interplanetary coronal mass ejection （ICME） is an effective way to connect ICME observations with these theoretical models of CME triggering. However, previous observations of Alfv@nic fluctuations in ICMEs were rare with locations ranging from 0.3 AU to 0.68 AU only, which is usually explained as rapid dissipation of those remnant waves. Here we present an observation of Alfv@n waves in a magnetic cloud （MC） near 1 AU, in situ detected by WIND in February 17,-~20, 2011. The MC was generated by a CME accompanied with the first X-class flare in the 24th solar cycle. The slope of the power spectral densities of magnetic fluctuation in the MC, are similar to those modes in ambient solar wind, but more anisotropic. The results will also be helpful for studies of CME theories and ICME thermodynamics.
