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三尖杉酯碱衍生物的合成及抗肿瘤活性 被引量：3
1
作者 叶仙蓉 柴永海 +1 位作者 李行南 吴克美 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期429-433,共5页
目的　设计一条适合制备C3′ N上不同取代的三尖杉酯碱及桥氧三尖杉酯碱的合成路线。方法　以光活的中间体I(2′R ,3′S) β 苯基缩水甘油酸酯为原料 ,经过五步反应得到保护侧链酸VI(4′S ,5′R) ,以 2 DPC DMAP为缩合剂与母核缩合、... 目的　设计一条适合制备C3′ N上不同取代的三尖杉酯碱及桥氧三尖杉酯碱的合成路线。方法　以光活的中间体I(2′R ,3′S) β 苯基缩水甘油酸酯为原料 ,经过五步反应得到保护侧链酸VI(4′S ,5′R) ,以 2 DPC DMAP为缩合剂与母核缩合、酸水解 ,再用不同的酸酐酰化 ,得到相应的C3′ N取代的新酯碱。结果　合成 7个新酯碱化合物 ,药理筛选结果表明C3′ N上取代基对抗肿瘤活性有一定影响。 展开更多
关键词 三尖杉酯碱衍生物 药物合成 抗肿瘤活性 制备
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硅胶负载磷钼酸催化的Meyer-Schuster重排反应
2
作者 张琳璟 张琦 +1 位作者 次仁旺久 柴永海 《陕西师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期54-59,共6页
为高效环保地制备重要化工中间体——α,β-不饱和羰基化合物,设计了由硅胶负载磷钼酸催化的Meyer-Schuster重排反应合成此类化合物的新方法。结果表明,以DCE为溶剂,在25或50℃的条件下,1mol%PMA/SiO2能够催化多种二级或三级丙炔醇以良... 为高效环保地制备重要化工中间体——α,β-不饱和羰基化合物,设计了由硅胶负载磷钼酸催化的Meyer-Schuster重排反应合成此类化合物的新方法。结果表明,以DCE为溶剂,在25或50℃的条件下,1mol%PMA/SiO2能够催化多种二级或三级丙炔醇以良好的产率和较高的立体选择性重排成相应的α,β-不饱和醛、酮或羧酸酯。此方法具有条件温和,操作简便,催化剂便宜易制、对环境友好且可循环使用等特点,可应用于此类化合物的合成中。 展开更多
关键词 合成方法 磷钼酸 负载 Meyer-Schuster重排
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一种便捷高效合成α-D-5-氮杂胞苷的方法
3
作者 张琦 朱丽娟 柴永海 《中国科技论文》 CAS 北大核心 2012年第9期686-689,696,共5页
α-D-5-氮杂胞苷是生产核苷药物β-D-5-氮杂胞苷时极易产生的一种杂质。高纯度的α-D-5-氮杂胞苷可以作为标准品,用以控制β-D-5-氮杂胞苷的药物质量。通过实验研究建立了以天然D-核糖为原料,经5步反应,制备高纯度α-D-5-氮杂胞苷的合... α-D-5-氮杂胞苷是生产核苷药物β-D-5-氮杂胞苷时极易产生的一种杂质。高纯度的α-D-5-氮杂胞苷可以作为标准品,用以控制β-D-5-氮杂胞苷的药物质量。通过实验研究建立了以天然D-核糖为原料,经5步反应,制备高纯度α-D-5-氮杂胞苷的合成路线,总收率48%。其中关键的α-核苷键是通过路易斯酸催化的Silyl-Hilbert-Johnson反应,在SnCl4/CH2Cl2/-25℃的条件下直接构建的。这一路线具有简洁、低成本和高收率的特点,非常适合大规模制备α-D-5-氮杂胞苷。 展开更多
关键词 有机合成 氮杂胞苷 α-端基异构体 Silyl-Hilbert-Johnson反应
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