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3,4-吡喃并香豆素类化合物的合成及其抗胆碱酯酶活性
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作者 柳思帆 李朝霞 +1 位作者 杜振亭 耿会玲 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2023年第2期361-369,共9页
以取代苯酚为起始原料,合成了一系列取代4-羟基香豆素,再使其与取代芳香醛、丙二腈和DMAP发生多组分反应,成功制备了36种具有烯胺腈结构的3,4-吡喃并香豆素类化合物,它们的结构通过1H NMR谱、13C NMR谱和质谱得到证实。采用Ellman法筛... 以取代苯酚为起始原料,合成了一系列取代4-羟基香豆素,再使其与取代芳香醛、丙二腈和DMAP发生多组分反应,成功制备了36种具有烯胺腈结构的3,4-吡喃并香豆素类化合物,它们的结构通过1H NMR谱、13C NMR谱和质谱得到证实。采用Ellman法筛查了化合物体外抑制AChE和BuChE的活性,结果显示:所有化合物对AChE和BuChE均有不同程度的抑制活性,但对BuChE的抑制活性总体较高,有9个化合物的抑制率超过80%。进一步测定9个高活性化合物的IC50值,发现E10和E11的活性最佳,其IC50分别为11.40μg·mL^(-1)和13.35μg·mL^(-1),与阳性对照加兰他敏的IC50值比较接近。分子对接实验证明,E10能够与BuChE的催化活性中心结合。以上研究不仅丰富了香豆素类化合物的分子库,还为选择性胆碱酯酶抑制剂的研发奠定了理论基础。 展开更多
关键词 阿尔兹海默症 3 4-吡喃并香豆素 抗胆碱酯酶活性
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北京水源地鱼体全氟化合物的暴露水平及其健康风险 被引量：20
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作者 柳思帆 王铁宇 +2 位作者 薛科社 王佩 孙雅君 《生态毒理学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期111-118,共8页
全氟化合物(PFASs)作为一类新型的有机污染物,因具有持久性、可长距离传输、生物蓄积性和生物毒性等POPs特性,近年来得到全世界的广泛关注。本文以北京市水源地(密云水库和官厅水库)为研究区域,采用固相萃取(SPE)前处理与高效液相色谱... 全氟化合物(PFASs)作为一类新型的有机污染物,因具有持久性、可长距离传输、生物蓄积性和生物毒性等POPs特性,近年来得到全世界的广泛关注。本文以北京市水源地(密云水库和官厅水库)为研究区域,采用固相萃取(SPE)前处理与高效液相色谱串联质谱联用(HPLC-MS/MS)相结合的方法,分析测定了鱼样品中包括全氟辛烷磺酸(PFOS)、全氟辛酸(PFOA)、全氟丁酸(PFBA)、全氟丁烷磺酸(PFBS)等在内的12种PFASs的含量。利用同位素法确定了不同种类鱼的营养级关系,研究不同营养级中的PFASs浓度及生物放大效应,重点对全氟辛烷磺酸(PFOS)与全氟辛酸(PFOA)的生态风险以及对人体的健康风险进行评价。结果表明:北京市水源地的鱼体中的PFASs存在不同程度的检出,其中,全氟辛烷磺酸(PFOS)、全氟辛酸(PFOA)、全氟壬酸(PFNA)、全氟癸酸(PFDA)、全氟十一酸(PFUdA)和全氟十二酸(PFDoA)的检出率均达到100%,PFASs总量浓度达1.70~14.32 ng·g^(-1) wet weight(w.w.),PFOS和长链全氟羧酸PFCAs是鱼体中的主要污染物。同位素鉴定水库鱼的营养级层次范围在2.11~4.10,且肉食性鱼类营养级大多高于杂食性鱼类,PFOS沿着食物链生物放大的过程与稳定碳氮同位素富集过程基本同步。此外,采用人均日摄入量法(average daily intake,ADI)评估得到PFOS与PFOA的风险值分别为1.16 ng·kg^(-1)·d^(-1)和0.31ng·kg^(-1)·d^(-1),整体低于人均每天可承受摄入量(tolerable daily intake,TDI),结果表明,北京水源地鱼体中PFOS和PFOA含量未达到对生态系统和人体健康具有风险的水平。 展开更多
关键词 全氟化合物(PFASs) 鱼 营养级 暴露水平 健康风险 水源地
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