新汞试剂邻甲氧基苯基重氮氨基偶氮苯的合成及其光度性能的研究 被引量：22

1

作者 陈婉如 杨伟峰 +3 位作者 杨琍苹 王巍 潘教麦 徐钟隽 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 1990年第4期215-217,235,共4页

新试剂邻甲氧基苯基重氮氨基偶氨苯的合成及对其光度测定汞(Ⅱ)的研究。在pH10的缓冲溶液中,以 Triton X-100为增溶增敏剂,Hg-MDAA 络合物的最大吸收位于517nm 处。其表观摩尔吸光系数为1.80×10~5l·mol^(-1)·cm^(-1)。25... 新试剂邻甲氧基苯基重氮氨基偶氨苯的合成及对其光度测定汞(Ⅱ)的研究。在pH10的缓冲溶液中,以 Triton X-100为增溶增敏剂,Hg-MDAA 络合物的最大吸收位于517nm 处。其表观摩尔吸光系数为1.80×10~5l·mol^(-1)·cm^(-1)。25ml 溶液中0～11μg Hg 符合比耳定律。用本法测定了废水中的汞(Ⅱ),回收率在97.5～103.5%之间。 展开更多

关键词 汞试剂 MDAA 合成 光度性能

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手性(Salen)Co催化的末端环氧化合物水解动力学拆分反应在手性药物合成中的应用 被引量：13

2

作者 沈凯圣 熊飞 +1 位作者 胡娟 杨琍苹 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第6期542-545,共4页

用手性 (Salen)Co催化剂催化的外消旋末端环氧化合物的水解动力学拆分反应所得的手性末端环氧化合物和各种取代的胺和烷氧负离子反应 ,可得到光学纯的 β 胺基醇和 β 烷氧基醇类化合物 ,这两类化合物是重要的生物活性分子 .此方法应用... 用手性 (Salen)Co催化剂催化的外消旋末端环氧化合物的水解动力学拆分反应所得的手性末端环氧化合物和各种取代的胺和烷氧负离子反应 ,可得到光学纯的 β 胺基醇和 β 烷氧基醇类化合物 ,这两类化合物是重要的生物活性分子 .此方法应用到手性药物T 5 88(治疗老年痴呆症药 )和盐酸左旋沙丁胺醇 (治疗哮喘药 )的全合成 . 展开更多

关键词 手性药物 T-588 盐酸左旋沙丁胺醇 合成 手性Co 催化剂 外消旋末端环氧化合物 水解动力学 手性末端环氧化合物 光学纯

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伊潘立酮的合成 被引量：10

3

作者 徐勤耀 任白燕 +1 位作者 杨琍苹 胡文浩 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期88-89,95,共3页

(2,4-二氟苯基)-哌啶-4-基甲酮盐酸盐经肟化得到(2,4-二氟苯基)-哌啶-4-基甲酮肟盐酸盐,然后与4-(3-氯丙氧基)-3-甲氧基苯乙酮发生N-烷基化反应,再在氢氧化钾作用下闭环制得抗精神病药伊潘立酮,总收率约57%。

关键词 伊潘立酮 抗精神病药 合成

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平喘新药沙美特罗的合成 被引量：9

4

作者 江志赶 华正茂 +1 位作者 麦禄根 杨琍苹 《华东师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期102-104,共3页

关键词 平喘药 沙美特罗 合成工艺 呼吸道系统疾病 萘甲酸盐 β2-激动剂

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糖尿病综合新药Eplrestat的合成 被引量：5

5

作者 屠惠萍 王隽 +2 位作者 华正茂 袁哲东 杨琍苹 《华东师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 1999年第3期104-106,共3页

关键词 糖尿病 药物 EPALRESTAT 合成

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α-亚胺酮的不对称转移氢化合成(R)-沙丁胺醇 被引量：7

6

作者 肖元晶 杨守宁 +1 位作者 石炜 杨琍苹 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第8期1103-1105,共3页

用手性(S,S)-Ru-TsDPEN催化剂不对称转移氢化α-亚胺酮化合物5-[(1,1-二甲基乙基)亚胺基]乙酰基-2-羟基苯甲酸甲酯(2)得光学纯β-氨基芳基乙醇类化合物(R)-5-[2-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-1-羟乙基]-2-羟基苯甲酸甲酯(3),再经一步还原反... 用手性(S,S)-Ru-TsDPEN催化剂不对称转移氢化α-亚胺酮化合物5-[(1,1-二甲基乙基)亚胺基]乙酰基-2-羟基苯甲酸甲酯(2)得光学纯β-氨基芳基乙醇类化合物(R)-5-[2-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-1-羟乙基]-2-羟基苯甲酸甲酯(3),再经一步还原反应即得(R)-(-)-沙丁胺醇.对反应关键一步α-亚胺酮的不对称转移氢化反应条件进行了研究. 展开更多

关键词 手性(S S)-Ru-TsDPEN催化剂 不对称转移氢化 α-亚胺酮 (R)-沙丁胺醇

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二氧化碳参与的有机化学反应 被引量：6

7

作者 董冬吟 杨琍苹 胡文浩 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第6期1217-1228,共12页

由于对日趋严重的温室效应的担忧,对廉价二氧化碳的固定和转化成为一个非常有吸引力的研究领域。本文主要介绍了二氧化碳参与的有机化学反应,包括与环氧化合物、胺类化合物、不饱和碳氢化合物以及醇类和烃类等化合物的反应。文章分别对... 由于对日趋严重的温室效应的担忧,对廉价二氧化碳的固定和转化成为一个非常有吸引力的研究领域。本文主要介绍了二氧化碳参与的有机化学反应,包括与环氧化合物、胺类化合物、不饱和碳氢化合物以及醇类和烃类等化合物的反应。文章分别对这几类反应的发展历程、研究现状进行了总结,重点介绍了各反应所用到的催化剂体系及有关反应机理,并展望了该领域的研究前景。 展开更多

关键词 二氧化碳 反应 催化

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那格列奈的合成研究 被引量：7

8

作者 朱雪焱 彭卡 +1 位作者 王晓琴 杨琍苹 《合成化学》 CAS CSCD 2001年第6期537-540,共4页

报道了抗糖尿病新药那格列奈的全合成及工艺改进

关键词 那格列奈 RANEY-NI 抗糖尿病药 合成 工艺改进 异构化 晶型转化

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佐米曲坦的合成研究 被引量：5

9

作者 李金鹏 顾君琳 +1 位作者 王晓琴 杨琍苹 《华东师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期61-65,共5页

佐米曲坦是一种具有很强选择性的 5 -HT1B/1D受体激动剂 ,用于治疗偏头痛 ,已在英国等上市 ,市场前景看好。该文研究了一条部分用一釜法的合成路线 ,以 (L) -苯丙氨酸为原料 ,经硝化、酯化、酰胺化、还原 (硝基 )、还原 (酯 )、环化、... 佐米曲坦是一种具有很强选择性的 5 -HT1B/1D受体激动剂 ,用于治疗偏头痛 ,已在英国等上市 ,市场前景看好。该文研究了一条部分用一釜法的合成路线 ,以 (L) -苯丙氨酸为原料 ,经硝化、酯化、酰胺化、还原 (硝基 )、还原 (酯 )、环化、重氮化、还原 (重氮盐 )和费歇尔吲哚合成共九步反应得到佐米曲坦 ,总产率为 8.1%。作者改进了硝化反应的生产工艺 ,将酯化反应的产率由76 %提高到 92 % ,并尝试了新的 (S) - 4- (4-胺基苄基 ) - 2 -唑烷酮合成方法。 展开更多

关键词 偏头痛 佐米曲坦 合成 硝化反应 酯化反应 生产工艺 5-HT1B/1D受体激动剂

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地西他滨的合成 被引量：4

10

作者 季竞竞 杨守宁 +1 位作者 董冬吟 杨琍苹 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第7期468-469,共2页

2-脱氧-D-核糖在吡啶作用下与乙酐进行乙酰化,再在TMSOTf作用下与5-氮杂胞嘧啶偶联得1-(3,5-二-O-乙酰基-2-脱氧-D-核糖)-5-氮杂胞嘧啶,最后经氨气脱保护、甲醇重结晶得抗肿瘤药地西他滨,总收率约32%。

关键词 地西他滨 抗肿瘤药 骨髓增生异常综合征 合成

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盐酸米那普仑右旋异构体的合成 被引量：4

11

作者 王晓琴 徐鹏 +1 位作者 顾君琳 杨琍苹 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期259-260,共2页

苯乙腈和(R)-2-氯甲基环氧乙烷在甲苯中,加NaNH2和相转移催化剂氯化苄基三乙基铵反应得到(1S,2R)-1-苯基-3-氧杂二环[3.1.0]己烷-2-酮,不需分离,直接经Gabrial反应、酰氯化、酰胺化和肼解,最后成盐得到盐酸米那普仑,总收率13.6%。

关键词 盐酸米那普仑 右旋异构体 抗抑郁药 合成

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苯并咪唑酮类镇痛新药重要中间体的合成研究 被引量：3

12

作者 蒋剑峰 马月龙 +1 位作者 朱映光 杨琍苹 《华东师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期134-137,共4页

1999年底,日本万有药厂(Banyu Pharmaceutical Co.)开发出第一个选择性的非肽类的ORL1(opioidlike orphan receptor)受体拮抗剂J-113397.结果首次在中枢组织的ORL1受体证实,此化合物是具有高选择性、纯的、竞争性的ORL1受体抑制剂,且其... 1999年底,日本万有药厂(Banyu Pharmaceutical Co.)开发出第一个选择性的非肽类的ORL1(opioidlike orphan receptor)受体拮抗剂J-113397.结果首次在中枢组织的ORL1受体证实,此化合物是具有高选择性、纯的、竞争性的ORL1受体抑制剂,且其药效极强,比通常的阿片受体(μ,κ,δ)的选择性高600倍以上.本文提出了一条合成J-113397重要中间体1-[1-环辛甲基-3-甲氧羰基-4-1,2,5,6-四氢吡啶基]-3-乙基-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮的新路线(如图1).按照已报道的合成路线[1],作者未能获得苯并咪唑酮部分.于是本文以β-烯胺酯(10)为关键化合物,成功得到了苯并咪唑酮骨架. 展开更多

关键词 镇痛 新药 中枢 受体拮抗剂 首次 受体抑制剂 阿片受体 苯并咪唑酮 酮类 合成研究

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微生物转化辛伐他汀及产物结构的鉴定 被引量：2

13

作者 彭丹妮 黄静 +4 位作者 厉铭 顾君琳 刘坚 杨琍苹 吴自荣 《西北农林科技大学学报（自然科学版）》 CSCD 北大核心 2008年第2期153-158,共6页

【目的】用微生物转化获得辛伐他汀羟基化衍生物,为降胆固醇药物的开发奠定基础。【方法】用自养诺卡氏菌堪培拉亚种转化辛伐他汀,并研究助溶剂、投料时间、底物、温度、pH等对其转化率的影响。【结果】获得最佳发酵条件为:自养诺卡氏... 【目的】用微生物转化获得辛伐他汀羟基化衍生物,为降胆固醇药物的开发奠定基础。【方法】用自养诺卡氏菌堪培拉亚种转化辛伐他汀,并研究助溶剂、投料时间、底物、温度、pH等对其转化率的影响。【结果】获得最佳发酵条件为:自养诺卡氏菌堪培拉亚种培养36 h后加入由丙酮处理的辛伐他汀溶液,转化pH为7.5,温度28℃,且在有辛伐他汀诱导时,转化率高。转化产物经纯化鉴定,初步确定其为6-羟甲基-辛伐他汀。【结论】成功获得了辛伐他汀羟基化衍生物——6-羟甲基-辛伐他汀。 展开更多

关键词 自养诺卡氏菌堪培拉亚种 辛伐他汀 6-羟甲基-辛伐他汀 HMG—CoA还原酶抑制剂 微生物转化

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荧光钙敏试剂Indo-1AM的合成 被引量：1

14

作者 杨琍苹 张熊德 +3 位作者 游福有 屠惠萍 沈茂星 朱培闳 《合成化学》 CAS CSCD 1993年第4期341-347,共7页

Indo-1AM 是一种新的测定细胞内自由钙离子浓度的强荧光试剂。本文详细报导了从邻硝基酚及α-溴甲基苯甲酸酯出发经十—步反应的合成方法及其荧光性能,并提出了由 Indo-1酸o‖引入CH_3—C—OCH_2—(AM)基团的简易方法。

关键词 荧光试剂 钙离子 细胞钙离子

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抗组胺新药索非那定的合成 被引量：3

15

作者 彭卡 杨玉雷 +1 位作者 朱雪焱 杨琍苹 《华东师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期61-66,共6页

以苯为原料 ,一共经八步反应完成了索非那定的全合成。提出了一步合成α ,α -二甲基苯乙酸乙酯的合成方法 ;

关键词 索非那定 付-克反应 催化氧化

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有机物对苏州河、黄浦江重金属离子迁移的影响 被引量：1

16

作者 蔡卫君 杨琍苹 +1 位作者 夏福兴 陈邦林 《华东师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 1989年第2期67-71,共5页

本文根据实验室模拟结果,从理论上解释了苏州河、黄浦江重金属离子迁移规律的二个问题。吸附实验表明大量有机物的存在,与重金属离子形成络合物而抑制了重金属离子进入固相。所以苏州河底泥对重金属的富集系数小于黄浦江。另外,光解实... 本文根据实验室模拟结果,从理论上解释了苏州河、黄浦江重金属离子迁移规律的二个问题。吸附实验表明大量有机物的存在,与重金属离子形成络合物而抑制了重金属离子进入固相。所以苏州河底泥对重金属的富集系数小于黄浦江。另外,光解实验表明有机物对Cu(Ⅱ)的络合能力远大于对Zn(Ⅱ)的络合能力。故黄浦江和苏州河底泥对重金属的相对富集系数以Zn(Ⅱ)为最小。 展开更多

关键词 有机物 重金属 离子 迁移 河流

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新显色剂邻羟基苯基重氮氨基偶氮苯与镉的高灵敏显色反应——废水中微量镉的测定 被引量：3

17

作者 徐钟隽 王巍 +2 位作者 杨琍苹 潘教麦 王毓芳 《理化检验（化学分册）》 CAS CSCD 北大核心 1989年第2期76-79,共4页

关键词 废水 镉 氨基偶氮苯 显色反应 HDAA

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阿尔茨海默症新药T-588的合成 被引量：3

18

作者 熊飞 Prince +1 位作者 陈春 杨琍苹 《华东师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期109-112,共4页

关键词 阿尔茨海默症 神经退行性疾病 T-588 类胆碱药物 合成 苯并噻吩衍生物

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邻羧基苯基重氮氨基偶偶氮苯与镉的高灵敏显色反应的研究及其应用 被引量：3

19

作者 程思传 潘教麦 +1 位作者 杨琍苹 徐钟隽 《化学研究与应用》 CAS CSCD 1990年第3期65-68,共4页

邻羧基苯基重氮氨基偶氮苯（简写作O—CDAA）是我们最近研制的一种新显色剂,其氮结构式在碱性条件下,当OP乳化剂存在时,该试剂与镉形成红色配合物,在520nm波长处有最大吸光度,摩尔吸光系数可达1.88×10⁵升&#... 邻羧基苯基重氮氨基偶氮苯（简写作O—CDAA）是我们最近研制的一种新显色剂,其氮结构式在碱性条件下,当OP乳化剂存在时,该试剂与镉形成红色配合物,在520nm波长处有最大吸光度,摩尔吸光系数可达1.88×10⁵升·摩尔^-1·厘米^-1,镉量在0～10μg/25ml范围内符合比耳定律。本试剂结合萃取分离,用于废水（电镀废水）中微量镉的测定,获得了满意的结果。 展开更多

关键词 邻羧基苯基重氮氨基偶氮苯 镉 显色反应

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班布特罗的合成研究 被引量：2

20

作者 吴海虹 张雪利 +1 位作者 朱雪焱 杨琍苹 《合成化学》 CAS CSCD 2000年第2期146-150,共5页

报道了平喘新药拟肾上腺素能激动剂班布特罗的全合成及工艺改进。

关键词 班布特罗 哮喘药 合成 工艺改进 肾上腺素药

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