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基于甘草酸为载体的紫杉醇-甘草酸纳米胶束的构建和口服生物利用度的评价 被引量：9
1
作者 杨富恒 李国锋 +4 位作者 李振东 程志宏 戴佩旻 王丽 刘旭东 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2018年第10期1040-1044,1055,共6页
目的:构建紫杉醇-甘草酸纳米胶束(paclitaxel-loaded glycyrrhizic acid micelles)并对其理化性质及口服生物利用度进行考察。方法:所制备纳米胶束的包封率和载药量通过高效液相色谱法检测并计算;采用动态光散射仪测定其粒径分布;以紫... 目的:构建紫杉醇-甘草酸纳米胶束(paclitaxel-loaded glycyrrhizic acid micelles)并对其理化性质及口服生物利用度进行考察。方法:所制备纳米胶束的包封率和载药量通过高效液相色谱法检测并计算;采用动态光散射仪测定其粒径分布;以紫杉醇溶液作为对照组,考察纳米胶束口服给药后药动学的变化;采用在体in-situ肠封闭法考察不同肠道对紫杉醇的吸收差异。结果:采用超声分散法制备载紫杉醇-甘草酸纳米胶束大小均匀,平均粒径为(245.42±5.62)nm;药物胶束的包封率为90.22%±0.27%(n=3),载药量为7.90%±0.10%(n=3);与对照组相比,纳米胶束口服生物利用度提高约6倍,很大程度上是由于紫杉醇在空肠以及结肠上吸收的增加引起。结论:该方法所制备的纳米胶束制剂能有效提高紫杉醇口服生物利用度,发挥甘草酸药物载体的特点以及药用安全性的优点,该纳米胶束可作为紫杉醇新的药物传递系统,具有临床应用前景。 展开更多
关键词 紫杉醇 甘草酸 纳米胶束 口服生物利用度
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某院儿童急性上呼吸道感染处方用药合理性分析 被引量：4
2
作者 王丽 董雪 +2 位作者 李林楷 杨富恒 刘旭东 《抗感染药学》 2020年第5期668-670,共3页
目的:分析医院儿童急性上呼吸道感染处方的合理用药情况,为下一阶段合理用药整治提供数据支持和参考。方法:选取2019年1月—6月间诊断为急性上呼吸道感染的儿科门诊处方24299张资料,采用回顾性分析法,依据相关指南和共识对处方用药情况... 目的:分析医院儿童急性上呼吸道感染处方的合理用药情况,为下一阶段合理用药整治提供数据支持和参考。方法:选取2019年1月—6月间诊断为急性上呼吸道感染的儿科门诊处方24299张资料,采用回顾性分析法,依据相关指南和共识对处方用药情况进行分析与合理性评价。结果:在24299张处方中,患儿年龄主要集中在6岁及以下(21488张,占88.43%),处方的药品品种数主要为3种及以下(19554张,占80.47%),抗菌药物以头孢丙烯分散片、头孢地尼胶囊、阿莫西林克拉维酸钾咀嚼片的使用率最高(分别占5.20%、2.02%和1.68%),抗病毒药的使用率为47.92%,复方抗感冒药方面以复方锌布颗粒、小儿氨酚黄那敏和复方氨酚愈敏口服液的使用率最高(分别为18.80%、12.48%和11.15%),解热镇痛药的使用率为34.11%。结论:针对儿童急性上呼吸道感染,在处方药品品种数和抗菌药物使用率方面整体较合理,但在抗菌药物、抗病毒药物、复方抗感冒药、解热镇痛药的使用上存在选择和/或联用不合理的情况,有待进一步改进。 展开更多
关键词 急性上呼吸道感染 儿童 合理用药 处方分析
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原花青素通过调节微小RNA-27a与微小RNA-451抑制多药耐药基因1 mRNA的表达 被引量：3
3
作者 张庆 赵博欣 +5 位作者 王胜奇 梁倩莹 杨富恒 王雅甜 蔡云 李国锋 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期501-506,共6页
目的：研究原花青素对微小RNA-27a（miR-27a）与微小RNA-451（miR-451）在A2780/T细胞中表达的影响，及其与抑制多药耐药基因1（MDR1） mRNA表达的相关性。方法通过茎环法聚合酶链反应（stem-loop PCR），检测miR-27a与miR-451的表达水... 目的：研究原花青素对微小RNA-27a（miR-27a）与微小RNA-451（miR-451）在A2780/T细胞中表达的影响，及其与抑制多药耐药基因1（MDR1） mRNA表达的相关性。方法通过茎环法聚合酶链反应（stem-loop PCR），检测miR-27a与miR-451的表达水平，分别评价0~40μmol/L的原花青素刺激A2780/T细胞0~48 h后细胞内miR-27a与miR-451的表达水平。进一步通过转染miR-27a和miR-451的模拟或抑制片段，分别过表达或沉默相关的微小RNA，采用RT-PCR法评价原花青素对转染后细胞内MDR1 mRNA表达水平的影响。结果原花青素显著抑制了miR-27a与miR-451的表达水平，并且均具有浓度与时间依赖性。原花青素能够显著抑制过表达miR-27a与miR-451而上调的MDR1 mRNA水平，而对通过miR-27a与miR-451的沉默而下调的MDR1 mRNA水平无显著影响。结论原花青素能够通过抑制A2780/T细胞内miR-27a与miR-451的表达，从而抑制MDR1 mRNA的表达。 展开更多
关键词 原花青素 微小RNA 多药耐药基因1 茎环法聚合酶链反应
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辣椒素对P-糖蛋白和细胞旁途经转运透过的作用 被引量：3
4
作者 梁倩莹 段炼 +6 位作者 庄志铨 赵博欣 刘媛 王胜奇 杨富恒 刘思佳 李国锋 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期724-727,732,共5页
目的通过研究P-糖蛋白(P-gp)底物罗丹明123(R123)在空肠、回肠和结肠转运时辣椒素的作用,探究辣椒素对肠粘膜上P-gp功能的影响。方法使用体外扩散池法技术,分别取SD雄性大鼠的空肠、回肠和结肠肠段标本,计算各肠段中吸收方向(mucosa to ... 目的通过研究P-糖蛋白(P-gp)底物罗丹明123(R123)在空肠、回肠和结肠转运时辣椒素的作用,探究辣椒素对肠粘膜上P-gp功能的影响。方法使用体外扩散池法技术,分别取SD雄性大鼠的空肠、回肠和结肠肠段标本,计算各肠段中吸收方向(mucosa to serosa,M-S)和分泌方向(serosa to mucosa,S-M)R123的表观渗透速率(Papp)。用荧光分光光度计测定R123和荧光素钠(CF)在接收室中的浓度。结果在辣椒素作用下,R123经空肠粘膜透过时,吸收方向与空白组相比显著增高,分泌方向显著降低,但其在回肠及结肠M-S组及S-M组表观渗透系数Papp与空白组相比均没有显著性差异。CF经空肠粘膜透过时,MS组及S-M组Papp与空白组相比均显著增高;经回肠和结肠粘膜透过与空白组相比没有显著性差异。结论辣椒素影响P-gp底物R123和细胞旁转运药物CF经肠粘膜透过的作用具有肠段差异性,对R123和CF的影响仅存在于空肠,表明辣椒素是一种较弱的P-gp抑制剂和粘膜通道改善剂。可能与P-gp和紧密连接在肠粘膜上的逐渐变化的分布有关。 展开更多
关键词 辣椒素 P-糖蛋白 罗丹明123 肠粘膜 细胞旁途径
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临床药师对我院剖宫产围术期预防使用抗菌药物的干预效果 被引量：3
5
作者 王丽 董雪 +2 位作者 李林楷 杨富恒 李振东 《今日药学》 CAS 2020年第3期194-196,208,共4页
目的调查干预前后剖宫产围术期抗菌药物使用情况,研究临床药师在剖宫产围术期抗菌药物预防性应用中的作用。方法通过HIS调取干预前3个月(2018年7~9月),第一级阶段干预组(2018年11月~2019年1月),第二阶段干预组(2019年2~4月)的剖宫产手... 目的调查干预前后剖宫产围术期抗菌药物使用情况,研究临床药师在剖宫产围术期抗菌药物预防性应用中的作用。方法通过HIS调取干预前3个月(2018年7~9月),第一级阶段干预组(2018年11月~2019年1月),第二阶段干预组(2019年2~4月)的剖宫产手术病例,采用回顾性分析的方法,研究临床药师干预前后对抗菌药物品种选择、联合用药情况、给药时机、术后用药天数的影响。结果经过两轮干预患者预防性使用抗菌药物用药时机合理率由0%上升至80.56%(P<0.05),干预前头孢孟多和奥硝唑使用频率最高,干预后头孢唑林和头孢拉定使用比例从46.54%升至96.34%,二联用药比例由40.92%下降至19.71%。干预前后预防用药疗程超48 h患者比例由100%降至90.14%,两者比较差异无统计学意义(P>0.05)。切口感染率由1.02%降至0.56%。结论通过临床药师的积极干预,我院剖宫产围手术期抗菌药物合理率改善显著,但术后用药天数过长,需要临床药师进一步干预。 展开更多
关键词 剖宫产术 干预 抗菌药物 预防用药
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京大戟对紫杉醇口服生物利用度的影响 被引量：2
6
作者 李明华 彭丽 +2 位作者 杨富恒 刘思佳 王胜奇 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期916-921,共6页
目的评价合用京大戟提取物对紫杉醇经大鼠不同肠段透过性和口服生物利用度的影响。方法分别采用体外Ussing Chamber实验和大鼠in vivo实验,选用P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米为阳性对照,对比京大戟提取物对紫杉醇经不同肠段透过的差异... 目的评价合用京大戟提取物对紫杉醇经大鼠不同肠段透过性和口服生物利用度的影响。方法分别采用体外Ussing Chamber实验和大鼠in vivo实验,选用P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米为阳性对照,对比京大戟提取物对紫杉醇经不同肠段透过的差异性和口服生物利用度评价。紫杉醇的体外透过液和血药浓度分别用HPLC方法和LC-MS/MS方法进行测定。结果Ussing Chamber实验中,京大戟组紫杉醇经空肠、回肠粘膜透过时,吸收方向转运(M-S)和分泌方向转运(S-M)与阳性对照组和空白组比较,表观渗透系数(Papp)均有显著性差异(P<0.05),但在结肠S-M组与空白组相比没有显著性差异(P>0.05)。表明京大戟提取物能提高紫杉醇经肠粘膜的透过性,其作用主要发生在空肠、回肠段。大鼠in vivo实验结果显示,合用京大戟提取物后,紫杉醇的药时曲线下面积(AUC)和最高血浆浓度(Cmax)的平均值显著大于空白组,明显大于阳性对照组。京大戟组紫杉醇的绝对生物利用度(AB%)为7.63%,是空白对照组的2.7倍,阳性对照组的1.8倍。结论合用京大戟提取物,能显著提高紫杉醇经肠道的吸收,在一定程度上能促进紫杉醇的口服生物利用度。 展开更多
关键词 紫杉醇 京大戟 P-糖蛋白 Ussing CHAMBER 透过 生物利用度
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珠海市某三甲医院抗菌药物管理措施的时效评估 被引量：1
7
作者 王丽 董雪 +1 位作者 李林楷 杨富恒 《药品评价》 CAS 2020年第1期19-21,共3页
目的:了解珠海市某三甲抗菌药物管理措施及效果评估。方法:利用医院HⅠS系统收集医院2011年1月至6月,2012年至2018年抗菌药物数据。结果:门诊抗菌药物处方比例、门诊小儿上呼吸道感染抗菌药物使用率、门诊急性支气管炎抗菌药物使用率、... 目的:了解珠海市某三甲抗菌药物管理措施及效果评估。方法:利用医院HⅠS系统收集医院2011年1月至6月,2012年至2018年抗菌药物数据。结果:门诊抗菌药物处方比例、门诊小儿上呼吸道感染抗菌药物使用率、门诊急性支气管炎抗菌药物使用率、住院患者抗菌药物使用率、这些指标均低于整治前(P<0.05)。此外,Ⅰ类切口手术围手术期抗菌药物预防用药率、Ⅰ类切口手术围手术期术前0.5~1h抗菌药物预防用药比例、Ⅰ类切口手术抗菌药物疗程控制在24h内比例较整治前明显改善(P<0.05),门诊、住院抗菌药物费用/药品总费用的比例整治前后无明显变化。结论:开展抗菌药物专项整治后,我院抗菌药物使用日益合理,对于一些不合理的方面仍需探索新的管理措施促进抗菌药物合理使用,遏制细菌耐药。 展开更多
关键词 抗菌药物 整治 管理 感染 三甲医院
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抗菌药物专项整治对乳腺手术围术期预防性使用抗菌药物的影响 被引量：1
8
作者 王丽 董雪 +2 位作者 李林楷 杨富恒 许慧芳 《抗感染药学》 2019年第12期2065-2069,共5页
目的:调查与分析抗菌药物整治前后乳腺癌手术围术期患者抗菌药物预防使用的相关因素及其效果。方法:采用回顾性调查方法,利用医院HIS系统抽取2010年第4季度(整治前)及2012年第4季度、2014年第4季度、2016年第4季度和2018年第4季度(整治... 目的:调查与分析抗菌药物整治前后乳腺癌手术围术期患者抗菌药物预防使用的相关因素及其效果。方法:采用回顾性调查方法,利用医院HIS系统抽取2010年第4季度(整治前)及2012年第4季度、2014年第4季度、2016年第4季度和2018年第4季度(整治后)乳腺良、恶性肿瘤患者手术病例901例资料,分析其围术期抗菌药物使用的合理性。结果:901例乳腺手术围术期患者中,预防用药率、用药时机、药品品种选择等方面基本趋于合理;抗菌药物预防使用率由整治前100.00%降至整治后14.16%;预防用药时机合理率由整治前0.00%上升至整治后100.00%;药品品种选择整治后也更趋于合理,均选用第1代头孢菌素,但预防用药疗程整治后24 h内停药的比例仍然高于40.00%。结论:经抗菌药物专项整治,乳腺手术围术期患者预防用药不合理的现象得到显著改善,但在使用时间等方面仍需加大干预力度,以确保用药的合理性。 展开更多
关键词 抗菌药物 乳腺癌 乳腺手术 围术期 预防用药
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某妇幼保健院米索前列醇片超说明书用药调查与分析
9
作者 董雪 王丽 +1 位作者 李林楷 杨富恒 《今日药学》 CAS 2020年第7期449-452,共4页
目的调查某院米索前列醇片超说明书用药情况,为规范超说明书用药管理制度提供参考依据。方法利用软件随机抽取某院2019年7~12月含有米索前列醇片并符合入排标准的住院病历及门诊处方各100份,以药品说明书及相关文献资料为依据,以Microme... 目的调查某院米索前列醇片超说明书用药情况,为规范超说明书用药管理制度提供参考依据。方法利用软件随机抽取某院2019年7~12月含有米索前列醇片并符合入排标准的住院病历及门诊处方各100份,以药品说明书及相关文献资料为依据,以Micromedex■医药数据库推荐等级和证据强度分类为标准,判断是否超说明书用药及超说明书使用的合理性。结果抽取的住院及门诊使用米索前列醇片214人次,超说明书使用比例69.6%,其中住院超说明书使用比例100%,门诊35%,超说明书用药类型主要为超适应证和超给药途径,超说明书用法基本具有循证医学依据,其中不合理的超说明书用药3人次,占1.4%。结论某院米索前列醇片超说明书用药情况普遍存在,具有循证依据,可添加该药进入超说明书用药管理目录,规范其超说明书用法。 展开更多
关键词 米索前列醇 超说明用药 合理用药 循证药学
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甘草酸对紫杉醇增溶作用考察 被引量：9
10
作者 杨富恒 刘旭东 +4 位作者 刘思佳 梁倩莹 蔡云 张韫琪 李国锋 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第21期1873-1877,共5页
目的:考察甘草酸对紫杉醇溶解度的增溶作用。方法:将不同比例甘草酸和紫杉醇,不同比例乙醇和紫杉醇进行配伍,采用高效液相色谱法检测紫杉醇的浓度;并采用电导率法检测甘草酸-紫杉醇溶液的临界胶束浓度。结果:在乙醇比例为7.5%且甘草酸... 目的:考察甘草酸对紫杉醇溶解度的增溶作用。方法:将不同比例甘草酸和紫杉醇,不同比例乙醇和紫杉醇进行配伍,采用高效液相色谱法检测紫杉醇的浓度;并采用电导率法检测甘草酸-紫杉醇溶液的临界胶束浓度。结果:在乙醇比例为7.5%且甘草酸浓度为10 mmol·L^(-1)时,紫杉醇达到最佳溶解度(823.38±14.41)μg·mL^(-1),较紫杉醇水中溶解度增加约1 000倍(0.67→823μg·mL^(-1)),较紫杉醇在7.5%乙醇液中溶解度增加约100倍(8.51→823μg·mL^(-1))。紫杉醇-甘草酸溶液(含7.5%乙醇)的临界胶束浓度为0.42 mmol·L-1,证明其在更低浓度下能形成胶束状态。结论:首次发现在甘草酸和低体积分数乙醇的协同作用下,紫杉醇水中溶解度得到有效增加,鉴于甘草酸的两亲性,安全性和一些特殊的药理活性,为制备基于甘草酸为载体的新型紫杉醇制剂奠定基础。 展开更多
关键词 紫杉醇 甘草酸 溶解度 临界胶束浓度
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