注射用帕珠沙星的药理研究和临床应用 被引量：59

1

作者 杨信怡 游雪甫 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 2003年第2期80-87,共8页

注射用帕珠沙星为日本富山化学公司研制的一种新型喹诺酮类抗菌药制剂 ,属III型喹诺酮类药 ,作用靶位为细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶VI。体内外研究表明帕珠沙星抗菌谱广 ,与受试的环丙沙星、头孢他啶、亚胺培南、庆大霉素等相比 ,对MRSA... 注射用帕珠沙星为日本富山化学公司研制的一种新型喹诺酮类抗菌药制剂 ,属III型喹诺酮类药 ,作用靶位为细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶VI。体内外研究表明帕珠沙星抗菌谱广 ,与受试的环丙沙星、头孢他啶、亚胺培南、庆大霉素等相比 ,对MRSA抗菌活性突出 ,抗革兰氏阴性菌活性优于头孢他啶、亚胺培南及庆大霉素 ,与环丙沙星相似 ,对部分厌氧菌亦有很强抗菌活性。对机体呼吸、循环、消化及神经各系统功能无明显影响 ,帕珠沙星对受试小鼠、大鼠、狗及猴的LD50 大于 2 60mg/kg体重 ,研究中所采用剂量下无长期毒性及生殖毒性表现。实验动物及人体内代谢研究表明帕珠沙星具有分布迅速 ,组织穿透力强 ,肾代谢为主 ,无蓄积作用等特点。临床研究表明 ,帕珠沙星对接受治疗的各科感染共 10 0 2例总有效率为 82 75 % ,总细菌清除率为 77 68%。不良反应及实验室检测异常发生率低 ,停药后恢复正常。 展开更多

关键词 帕珠沙星 药理 临床应用

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鲍曼不动杆菌耐药机制 被引量：63

2

作者 陈代杰 郭蓓宁 +2 位作者 杨信怡 钱峰 刘笑芬 《中国感染与化疗杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期286-288,共3页

1国内外鲍曼不动杆菌耐药性的变迁及治疗困境 细菌耐药性是21世纪全球关注的热点。2012年，由国内知名专家发起和起草的《中国鲍曼不动杆菌感染诊治与防控专家共识》，将鲍曼不动杆菌列为我国目前最重要的“超级细菌”。

关键词 鲍曼不动杆菌 耐药性变迁 耐药机制 感染机制

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溶葡球菌酶研究进展 被引量：12

3

作者 杨信怡 游雪甫 蒋建东 《中国生化药物杂志》 CAS CSCD 2005年第6期372-374,共3页

溶葡球菌酶是一种最初从模仿葡萄球菌培养物中分离的含Zn2+金属蛋白酶,具有潜在的抗葡萄球菌药用价值。此文综述了溶葡球菌酶在理化性质、酶学性质、细菌生理学功能、抗菌作用机制、基因克隆与表达以及药效学活性等领域的研究进展,并结... 溶葡球菌酶是一种最初从模仿葡萄球菌培养物中分离的含Zn2+金属蛋白酶,具有潜在的抗葡萄球菌药用价值。此文综述了溶葡球菌酶在理化性质、酶学性质、细菌生理学功能、抗菌作用机制、基因克隆与表达以及药效学活性等领域的研究进展,并结合溶葡球菌酶的研究现状对其发展趋势进行展望。 展开更多

关键词 溶葡球菌酶 金属蛋白酶 内切肽酶 模仿葡萄球菌

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溶葡球菌酶的抗菌活性研究进展 被引量：12

4

作者 杨信怡 游雪甫 蒋建东 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第9期1113-1117,共5页

溶葡球菌酶是一种最初从模仿葡萄球菌培养物中分离出来的含Zn2+金属蛋白酶,具有良好的体内、外抗葡萄球菌活性,可能成为一种新型抗葡萄球菌感染药物。从药效学、药动学以及人体治疗等方面综述了溶葡球菌酶抗菌活性的研究进展,并展望其... 溶葡球菌酶是一种最初从模仿葡萄球菌培养物中分离出来的含Zn2+金属蛋白酶,具有良好的体内、外抗葡萄球菌活性,可能成为一种新型抗葡萄球菌感染药物。从药效学、药动学以及人体治疗等方面综述了溶葡球菌酶抗菌活性的研究进展,并展望其临床应用前景。 展开更多

关键词 溶葡球菌酶 药效学 药动学 人体治疗

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西他沙星药理研究与临床应用新进展 被引量：11

5

作者 李雪 游雪甫 杨信怡 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期893-900,共8页

西他沙星为日本第一制药三共株式会社创研的新型氟喹诺酮类药,已在日本上市,商品名Gracevit。研究显示,该品种抗菌谱广,对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌及非典型病原菌具有良好体内、外活性,药动学性质优良,口服吸收迅速,组织渗透性强... 西他沙星为日本第一制药三共株式会社创研的新型氟喹诺酮类药,已在日本上市,商品名Gracevit。研究显示,该品种抗菌谱广,对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌及非典型病原菌具有良好体内、外活性,药动学性质优良,口服吸收迅速,组织渗透性强,无肝脏潴留,对人体主要肝药酶无抑制。治疗剂量下,西他沙星对受治各科感染病例的临床疗效不劣于左氧氟沙星、托氟沙星等现主流药,常见不良反应为轻、中度消化道反应和实验室检测异常,停药后恢复。 展开更多

关键词 西他沙星 药效学 药动学 人体治疗 不良反应

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药物代谢酶细胞色素P450 2D6的遗传多态性研究进展 被引量：10

6

作者 徐田雪 杨信怡 +2 位作者 赵昆 张喜川 游雪甫 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期385-391,共7页

CYP2D6是肝脏中重要的药物代谢酶，其代谢的药物占临床应用药物的20％～25％。其遗传多态性对依赖CYP2D6代谢的药物具有重要的影响。本文综述了CYP2D6在遗传多态性方面的研究进展及其临床意义。

关键词 CYP2D6 药物代谢 遗传多态性

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耐甲氧西林金葡菌的耐药分子机制研究 被引量：7

7

作者 李艺 杨信怡 游雪甫 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 2005年第4期173-177,189,共6页

自1961年发现第一株耐甲氧西林金葡菌(MRSA)至今,其耐药问题已严重影响临床抗感染治疗的疗效,引起广泛重视。近年来,随着分子生物技术的不断发展,人们对其耐药机制的研究逐步深入。对MRSA耐药机制的研究进展,特别是耐β内酰胺类抗生素... 自1961年发现第一株耐甲氧西林金葡菌(MRSA)至今,其耐药问题已严重影响临床抗感染治疗的疗效,引起广泛重视。近年来,随着分子生物技术的不断发展,人们对其耐药机制的研究逐步深入。对MRSA耐药机制的研究进展,特别是耐β内酰胺类抗生素的分子机制,包括其耐药决定性基因mecA基因,以及fem基因等其他辅助基因进行重点介绍。 展开更多

关键词 耐甲氧西林金葡菌 分子机制 多重耐药

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头孢替坦二钠的体外抗菌活性研究 被引量：9

8

作者 杨信怡 胡辛欣 +7 位作者 娄人慧 刘京芳 李聪然 张伟新 宋坤改 母立新 陈慧贞 游雪甫 《中国医药指南》 2012年第13期82-85,共4页

为评价头孢替坦二钠的体外抗菌活性,本研究测定了其对663株临床分离菌的MIC分布,并与四种头孢菌素进行比较。结果表明,头孢替坦二钠对革兰阴性菌抗菌作用较强,对革兰阳性菌的抗菌作用较弱。在受试革兰阴性菌中,头孢替坦二钠对大肠埃希... 为评价头孢替坦二钠的体外抗菌活性,本研究测定了其对663株临床分离菌的MIC分布,并与四种头孢菌素进行比较。结果表明,头孢替坦二钠对革兰阴性菌抗菌作用较强,对革兰阳性菌的抗菌作用较弱。在受试革兰阴性菌中,头孢替坦二钠对大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、阴沟肠杆菌等11种菌具有较强的抗菌活性,尤其对产ESBLs大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌抗菌活性突出,MIC90分别为4、8μg/mL。在革兰阳性菌中,头孢替坦二钠对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌具有一定抗菌活性,但对MRSA、MRSE、粪肠球菌、屎肠球菌的抗菌活性弱。 展开更多

关键词 头孢替坦二钠 体外抗菌活性 研究

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抗结核药物最新进展 被引量：8

9

作者 卢曦 杨信怡 游雪甫 《药学研究》 CAS 2013年第1期36-41,共6页

结核病是病死率仅次于艾滋病的全球第二大感染性疾病。当前结核病的控制面临一系列挑战。世界卫生组织推荐的结核治疗方案疗程长,对敏感菌和耐药菌感染分别需6个月、20个月的持续治疗。现有抗结核一线化疗药仍为四十多年前所开发,品种有... 结核病是病死率仅次于艾滋病的全球第二大感染性疾病。当前结核病的控制面临一系列挑战。世界卫生组织推荐的结核治疗方案疗程长,对敏感菌和耐药菌感染分别需6个月、20个月的持续治疗。现有抗结核一线化疗药仍为四十多年前所开发,品种有限,选择余地小。此外,多耐药结核病(MDR-TB)及广泛耐药结核病(XDR-TB)的流行,严重阻碍了结核病控制的进展。严峻的结核病防治形势急需抗结核新药的出现。近十年来,抗结核化疗新药研发在沉寂多年后取得了较明显进展。本文介绍了近年上市与处于临床及临床前研究阶段的抗结核新药。 展开更多

关键词 结核分枝杆菌 抗结核新药 化学治疗

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头孢卡品酯的体内外抗菌药效学研究 被引量：8

10

作者 李国庆 胡辛欣 +6 位作者 杨信怡 王秀坤 张伟新 宋坤改 母立新 游雪甫 李聪然 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期450-454,共5页

目的评价头孢卡品酯的体内外抗菌活性,并与其他三种头孢类抗生素进行比较,为头孢卡品酯在我国的临床应用及了解其抗菌特性提供依据。方法使用2008至2009年从北京地区收集的临床菌株,采用平皿二倍稀释法、试管二倍稀释法和菌落计数等测... 目的评价头孢卡品酯的体内外抗菌活性,并与其他三种头孢类抗生素进行比较,为头孢卡品酯在我国的临床应用及了解其抗菌特性提供依据。方法使用2008至2009年从北京地区收集的临床菌株,采用平皿二倍稀释法、试管二倍稀释法和菌落计数等测定各药物的体外抗菌活性,包括最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、杀菌曲线等等,同时以小鼠感染保护试验评价头孢卡品酯及对照药物头孢妥仑酯的体内抗菌活性。结果头孢卡品酯对包括革兰阳性菌和革兰阴性菌在内的多种细菌均具有很强的体内外抗菌活性,尤其对细菌性肺炎相关的致病菌具有非常好的疗效。结论头孢卡品酯是一种有效的广谱头孢类抗生素,具有良好的临床使用前景。 展开更多

关键词 头孢卡品酯 体内外抗菌活性 头孢菌素类

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昆布多糖硫酸酯对H---_2O_2诱导乳鼠心肌细胞损伤的保护作用 被引量：7

11

作者 韦淑娟 任志涛 +5 位作者 杨信怡 李聪然 卢曦 胡辛欣 王秀坤 游雪甫 《中国海洋药物》 CAS CSCD 2015年第2期39-44,共6页

目的研究昆布多糖硫酸酯(LAPS)对过氧化氢(H2O2)诱导乳鼠心肌细胞氧化损伤的保护作用。方法分次消化法分离原代培养的乳鼠心肌细胞,建立H2O2诱导心肌细胞损伤模型;四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测不同浓度LAPS对心肌细胞的保护作用;试剂盒检... 目的研究昆布多糖硫酸酯(LAPS)对过氧化氢(H2O2)诱导乳鼠心肌细胞氧化损伤的保护作用。方法分次消化法分离原代培养的乳鼠心肌细胞,建立H2O2诱导心肌细胞损伤模型;四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测不同浓度LAPS对心肌细胞的保护作用;试剂盒检测LAPS对细胞乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸磷酸激酶(CK)、丙二醛(MDA)、过氧化氢酶(CAT)、超氧化物歧化酶(SOD)及谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)含量的影响;利用荧光探针二氯二氢荧光素-乙酰乙酸酯(DCFH-DA)检测细胞内活性氧(ROS)含量。结果100μmol/L的H2O2能明显造成心肌细胞损伤,LAPS能改善H2O2所造成的心肌细胞损伤;LAPS能够明显降低的过氧化损伤心肌细胞外液中LDH和CK含量、明显降低过氧化损伤心肌细胞内MDA和活性氧(ROS)的含量、明显提高过氧化损伤心肌细胞内SOD、GSH-Px和CAT的活力。结论 LAPS对心肌细胞的过氧化损伤有保护作用,与其降低或阻断脂质过氧化反应,降低细胞内ROS含量,进而阻断因ROS对细胞造成的损害,及时修复受损细胞有着密切关系。 展开更多

关键词 昆布多糖硫酸酯 乳鼠 心肌细胞 过氧化氢

原文传递

抗菌药物药效学非临床研究技术指南 被引量：3

12

作者 李聪然 杨信怡 +3 位作者 王秀坤 胡辛欣 李国庆 游雪甫 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第1期1-7,共7页

抗菌药物药效学非临床研究属于抗菌药物临床前研究的重要内容,是指研究药物在体外或体内抑制病原菌生长和复制(抑菌)或使病原菌死亡(杀菌)的作用,主要包括抗菌药物对细菌的最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、杀菌曲线、抗生素后效应和半数有... 抗菌药物药效学非临床研究属于抗菌药物临床前研究的重要内容,是指研究药物在体外或体内抑制病原菌生长和复制(抑菌)或使病原菌死亡(杀菌)的作用,主要包括抗菌药物对细菌的最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、杀菌曲线、抗生素后效应和半数有效剂量等测定。本技术指南对抗菌药物药效学非临床研究的常用术语、研究内容及方法进行论述,旨在为创新抗菌药物,包括化学药物、生物药物和中药的临床前药效学研究提供参考。 展开更多

关键词 抗菌药物 药效学 技术指南 抑菌活性 杀菌活性

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重组溶葡球菌酶的体外抗菌活性研究 被引量：7

13

作者 杨信怡 游雪甫 +5 位作者 娄人慧 张伟新 陈慧贞 李聪然 黄青山 蒋建东 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第24期2107-2111,共5页

目的:评价重组溶葡球菌酶对545株临床分离葡萄球菌的体外抗茵活性。方法:采用平皿二倍稀释法,测定重组溶葡球菌酶对545株葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC);采用试管二倍稀释法和平皿计数法测定此酶对45株葡萄球菌的最低杀菌浓度(MBC);采用... 目的:评价重组溶葡球菌酶对545株临床分离葡萄球菌的体外抗茵活性。方法:采用平皿二倍稀释法,测定重组溶葡球菌酶对545株葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC);采用试管二倍稀释法和平皿计数法测定此酶对45株葡萄球菌的最低杀菌浓度(MBC);采用不同浓度重组溶葡球菌酶不同时间的杀菌结果绘制杀菌曲线,检测其对4株受试葡萄球菌的动态杀菌趋势;此外,测定不同培养条件对MIC的影响。结果:此酶对257株金葡球菌具有较强的体外抗菌活性,对288株凝固酶阴性葡萄球菌的抗菌活性相对较弱;结合MBC和杀菌曲线结果,可以判断此酶对敏感菌为快速杀菌作用,并呈浓度依赖性;pH,细菌接种量及高浓度血清蛋白对MIC有一定影响,受试浓度的二价金属离子对MIC影响不明显。结论:重组溶葡球菌酶主要对金葡菌体现强大的抗菌活性,对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)的抗菌作用没有明显差别,有进一步研究的价值。 展开更多

关键词 重组溶葡球菌酶 金葡菌 凝固酶阴性葡萄球菌 最低抑菌浓度 最低杀菌浓度 杀菌曲线

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靶向TGF-β及受体的小分子抑制剂研究进展 被引量：8

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作者 桑晓宏 王昊 +1 位作者 游雪甫 杨信怡 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期1538-1546,共9页

转化生长因子-β(transforming growth factor-β, TGF-β)是一组生物学活性广泛的细胞因子,与受体结合后通过Smad与非Smad信号通路介导一系列的生物学反应,包括促细胞上皮-间质转化、促组织纤维化、促血管生成、促肿瘤的免疫逃逸、抑... 转化生长因子-β(transforming growth factor-β, TGF-β)是一组生物学活性广泛的细胞因子,与受体结合后通过Smad与非Smad信号通路介导一系列的生物学反应,包括促细胞上皮-间质转化、促组织纤维化、促血管生成、促肿瘤的免疫逃逸、抑癌和促癌双重作用等。由于过度活化的TGF-β及其受体所介导的信号通路在多种疾病如恶性肿瘤及组织纤维化的发生、发展中具有重要的病理生理学作用,一些小分子抑制剂已被开发用于阻断该信号通路,从而为控制这些疾病提供一种新颖的治疗方案。其中, TGF-β配体抑制剂吡非尼酮已成功上市用于特发性肺纤维化治疗,治疗肿瘤、骨髓增生异常综合征的TGF-βI型受体激酶(ALK5)抑制剂LY2157299、EW-7197、LY3200882处于临床Ⅰ期至Ⅲ期试验阶段,多个其他TGF-β受体相关抑制剂如SB-431542、LY2109761、TP-0427736、IN-1130等处于临床前研究阶段。本文对以TGF-β及其受体为靶标的小分子抑制剂的最新研究进展进行了综述。 展开更多

关键词 TGF-Β TGF-Β受体 SMAD信号通路 小分子抑制剂

原文传递

重组溶葡萄球菌酶对金黄色葡萄球菌生物被膜的体外清除作用 被引量：5

15

作者 白宁 杨信怡 游雪甫 《中国药物与临床》 CAS 2008年第7期515-518,共4页

目的研究重组溶葡萄球菌酶对金黄色葡萄球菌生物被膜的体外清除作用。方法使用硅橡胶膜片建立金黄色葡萄球菌生物被膜的体外模型;使用超声震荡—活菌计数法作为金黄色葡萄球菌生物被膜的定量检测方法,分别测定在给予重组溶葡球菌酶及其... 目的研究重组溶葡萄球菌酶对金黄色葡萄球菌生物被膜的体外清除作用。方法使用硅橡胶膜片建立金黄色葡萄球菌生物被膜的体外模型;使用超声震荡—活菌计数法作为金黄色葡萄球菌生物被膜的定量检测方法,分别测定在给予重组溶葡球菌酶及其对照药作用前后金黄色葡萄球菌生物被膜中的活菌数;使用扫描电镜作为金黄色葡萄球菌生物被膜的直观定性检测方法,分别观察在给予重组溶葡球菌酶及其对照药作用前后金黄色葡萄球菌生物被膜的镜下形态。结果经72 h连续培养,金黄色葡萄球菌在硅橡胶片上形成较为成熟的生物被膜,不同浓度重组溶葡球菌酶作用24 h后被膜中的活菌计数明显低于对照药去甲万古霉素,电镜结果进一步支持此结果。结论重组溶葡萄球菌酶能够有效地清除金黄色葡萄球菌生物被膜。 展开更多

关键词 葡萄球菌 金黄色 溶葡萄球菌酶 体外研究

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鱼腥草素钠及其类似物的抗细菌与抗真菌活性研究进展

16

作者 郭威 游雪甫 +1 位作者 杨信怡 卢曦 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2024年第6期808-816,共9页

随着抗生素的广泛使用,细菌耐药形势日益严峻。从天然产物中寻找具有抗菌活性的化合物,是发现新抗菌药物或抗菌药物增敏剂以及应对当前耐药形势的有效途径。鱼腥草素钠是中草药鱼腥草的主要抗菌活性成分鱼腥草素的亚硫酸氢钠加成物,具... 随着抗生素的广泛使用,细菌耐药形势日益严峻。从天然产物中寻找具有抗菌活性的化合物,是发现新抗菌药物或抗菌药物增敏剂以及应对当前耐药形势的有效途径。鱼腥草素钠是中草药鱼腥草的主要抗菌活性成分鱼腥草素的亚硫酸氢钠加成物,具有抗细菌和抗真菌活性。新鱼腥草素钠是鱼腥草素钠的类似物。鱼腥草素钠可以影响多种细菌和真菌的基因表达,抑制生物被膜形成,改变细菌或真菌的细胞形态,与某些现有抗细菌或抗真菌药物联用具有协同作用。鱼腥草素钠及其类似物新鱼腥草素钠的药代动力学、抗细菌与真菌活性、潜在抗菌作用机制和毒理学研究进展等在本文进行了归纳总结,以期为从中药来源的化合物中发现抗菌药物或抗菌药物增敏剂提供参考。 展开更多

关键词 鱼腥草素钠 新鱼腥草素钠 抗细菌 抗真菌

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奥玛环素研究进展 被引量：6

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作者 董璐瑶 李国庆 +1 位作者 游雪甫 杨信怡 《中国医药生物技术》 2020年第1期48-56,共9页

奥玛环素(omadacycline),别名PTK 0796,是美国Paratek制药公司开发的新型半合成四环素,由Honeyman等[1-3]通过两步法从米诺环素衍生化获得,为首个成功进入临床应用的氨甲基四环素品种。其化学结构如图1所示,分子式为C29H40N4O7,相对分... 奥玛环素(omadacycline),别名PTK 0796,是美国Paratek制药公司开发的新型半合成四环素,由Honeyman等[1-3]通过两步法从米诺环素衍生化获得,为首个成功进入临床应用的氨甲基四环素品种。其化学结构如图1所示,分子式为C29H40N4O7,相对分子量为556.65。有别于替加环素(tigecycline)、eravacycline等甘氨酰四环素,其主要结构特点是在米诺环素结构基础上进行C9位氨甲基修饰,该修饰可帮助奥玛环素克服细菌耐药性、扩大抗菌谱、改善药代动力学特性[3]。 展开更多

关键词 替加环素 半合成四环素 米诺环素 制药公司 氨甲基 细菌耐药性 甘氨酰 主要结构特点

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抗革兰阴性菌新靶标:脂多糖转运蛋白LptDE及其抑制剂研究进展

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作者 李玥 李国庆 +4 位作者 田元元 李聪然 杨信怡 姚开虎 游雪甫 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期279-288,共10页

富含脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)的外膜是绝大多数革兰阴性(Gram-negative,G-)菌生存必需的生物学屏障。LPS转运蛋白(lipopolysaccharide transport protein,Lpt)复合体LptDE负责LPS转运和外膜组装的最后关键一步,在G-菌中普遍存在... 富含脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)的外膜是绝大多数革兰阴性(Gram-negative,G-)菌生存必需的生物学屏障。LPS转运蛋白(lipopolysaccharide transport protein,Lpt)复合体LptDE负责LPS转运和外膜组装的最后关键一步,在G-菌中普遍存在且结构-功能较为保守,哺乳动物细胞中缺乏同源蛋白,是颇具开发前景的抗菌新靶标。近10年,LptDE蛋白三维结构的破译为基于此类“非酶”蛋白靶标的药物发现奠定了基础,首个作用于LptD的拟肽类化合物murepavadin开启了一类新作用机制的抗菌药物研究。本文将总结LptDE的分子特征、结构-功能,梳理murepavadin等新型拟肽类抗菌药物的研究进展,以期为相关研究提供参考。 展开更多

关键词 革兰阴性菌 脂多糖外膜 脂多糖转运蛋白复合体DE 抗菌新靶标 新型拟肽类抗菌药物

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碳青霉烯类异质性耐药铜绿假单胞菌的耐药机制研究 被引量：5

19

作者 乔涵 胡辛欣 +3 位作者 聂彤颖 杨信怡 游雪甫 李聪然 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第9期933-938,共6页

目的筛选铜绿假单胞菌临床分离株的碳青霉烯类异质性耐药菌株,并分析相关机制。方法采用E-test纸条法、群体分析法(PAP)法对30株铜绿假单胞菌临床分离株进行亚胺培南异质性耐药的初筛和复筛、肉汤微量稀释法测定异质性耐药菌株对亚胺培... 目的筛选铜绿假单胞菌临床分离株的碳青霉烯类异质性耐药菌株,并分析相关机制。方法采用E-test纸条法、群体分析法(PAP)法对30株铜绿假单胞菌临床分离株进行亚胺培南异质性耐药的初筛和复筛、肉汤微量稀释法测定异质性耐药菌株对亚胺培南及其他药物的MIC值、全基因组测序分析碳青霉烯类异质性耐药菌株的可能耐药机制。结果通过E-test纸条法和PAP法鉴别筛选出8株亚胺培南异质性耐药铜绿假单胞菌,检测发现异质性耐药菌株对多黏菌素B、头孢他啶、美罗培南耐药率较高,对环丙沙星等更敏感。全基因组测序分析发现碳青霉烯类异质性耐药铜绿假单胞菌无可确证的基因突变,但可能与延伸因子P基因有关。 展开更多

关键词 异质性耐药 铜绿假单胞菌 亚胺培南 碳青霉烯类 耐药机制

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丹参有效部位的一般药理学和长期毒性研究 被引量：5

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作者 庞晶 刘尚裕 +4 位作者 张伟新 李国庆 杨信怡 李聪然 游雪甫 《中国医药生物技术》 2015年第1期31-38,共8页

目的研究丹参抗HIV有效部位(DS-MEF)对小鼠精神神经系统的影响、对麻醉犬心血管系统和呼吸系统的影响以及长期给药对大鼠产生的毒性反应,为DS-MEF的进一步研究和应用提供依据。方法 DS-MEF 2000、4000、8000 mg/kg对小鼠灌胃给药一次后... 目的研究丹参抗HIV有效部位(DS-MEF)对小鼠精神神经系统的影响、对麻醉犬心血管系统和呼吸系统的影响以及长期给药对大鼠产生的毒性反应,为DS-MEF的进一步研究和应用提供依据。方法 DS-MEF 2000、4000、8000 mg/kg对小鼠灌胃给药一次后,观察其对小鼠自主活动、协调平衡运动以及戊巴比妥钠阈下催眠作用的影响;DS-MEF 500、1000、2000 mg/kg对犬灌胃给药一次后,考察240 min内其对犬血压、心率、心电图和呼吸系统的影响;DS-MEF 2000、4000、8000 mg/kg对大鼠连续灌胃给药12周,末次给药24 h和停药3周后,每组取半数动物(雌雄各半)进行体重、血液学、血液生化、尿液、脏器系数及病理组织学变化等检查。结果 DS-MEF对小鼠精神神经系统未见明显影响;对犬血压、心率和心电图各指标以及呼吸频率和呼吸深度未见明显影响;长期给药后,大鼠外观体征、一般活动等未见异常,体重变化和饲料消耗量与对照组比较无显著差异,动物心、肝、脾、肺、肾等主要脏器组织病理学检查未见药物引起的异常改变。结论本实验条件下,未观察到丹参有效部位对小鼠精神神经系统、对犬的心血管系统和呼吸系统的显著影响,且在长期毒性研究中,未见其对大鼠产生显著的毒性反应。 展开更多

关键词 丹参 毒性试验 慢性 一般药理学

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