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远志总皂苷对湿阻中焦大鼠胃及脂质代谢的影响 被引量：6
1
作者 文莉 孙磊 +2 位作者 唐佩佩 李颖修 张智华 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期99-104,共6页
目的:研究不同剂量远志总皂苷对湿阻中焦大鼠的胃的双向作用以及对脂质代谢的影响。方法:选用湿阻中焦证大鼠模型,采用不同剂量的远志总皂苷予以治疗。给药后,采用病理组织学切片观察胃损伤,测定血清胃泌素及血脂三酰甘油(TG)水平。结果... 目的:研究不同剂量远志总皂苷对湿阻中焦大鼠的胃的双向作用以及对脂质代谢的影响。方法:选用湿阻中焦证大鼠模型,采用不同剂量的远志总皂苷予以治疗。给药后,采用病理组织学切片观察胃损伤,测定血清胃泌素及血脂三酰甘油(TG)水平。结果:模型大鼠胃粘膜有少量溃疡点,固有层聚集大量炎性细胞,血清胃泌素水平上升,肝脏呈脂肪肝样变,血脂升高。远志总皂苷400 mg·kg-1剂量组大鼠出现胃粘膜充血肿胀,胃粘膜上皮细胞融解,胃泌素水平及血脂没有改变;200,100 mg·kg-1剂量组大鼠胃粘膜炎性细胞,较模型组大鼠胃粘膜明显减少,血清胃泌素和血脂明显下降,比较模型组,P<0.05。各组大鼠肝脏颜色均正常。结论:给予100 mg·kg-1的远志总皂苷有显著的保护胃粘膜及降脂作用,而给予400 mg·kg-1远志总皂苷则具有显著胃刺激性。 展开更多
关键词 远志总皂苷 湿阻中焦 胃泌素 三酰甘油 胃粘膜 病理组织学
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JAK1/2抑制剂 momelotinib 的合成工艺研究 被引量：3
2
作者 杜世美 李颖修 +3 位作者 陈延峰 罗勇 徐莉英 赵燕芳 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期131-134,共4页
目的对JAK1/2抑制剂momelotinib的合成工艺进行优化。方法以4-甲基苯硼酸为起始原料,依次经氧化、苯硼酸酯化、Suzuki偶联和成酰胺缩合得到中间体N-(氰甲基)4-(2-氯嘧啶4-基)苯甲酰胺(6);以4-氟硝基苯为另一起始原料,经亲核取代和还原... 目的对JAK1/2抑制剂momelotinib的合成工艺进行优化。方法以4-甲基苯硼酸为起始原料,依次经氧化、苯硼酸酯化、Suzuki偶联和成酰胺缩合得到中间体N-(氰甲基)4-(2-氯嘧啶4-基)苯甲酰胺(6);以4-氟硝基苯为另一起始原料,经亲核取代和还原反应制得中间体4-(4-吗琳基)苯胺(9);中间体6与中间体9经C-N偶联制得目标化合物momelotinib。结果与结论目标化合物的结构经MSJH-NMR和13C-NMR确证。总收率为38.8%(以4-甲基苯硼酸计),产品纯度达99.90%(HPLC法)。本路线的原料廉价易得,涉及的中间体均易制备并纯度较高,所用试剂均为常用试剂,反应条件温和,后处理简单,可为工业化生产提供参考。 展开更多
关键词 momelotinib JAK1/2抑制剂 骨髓纤维化 工艺优化
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腺苷A_(2A)受体抑制剂伊曲茶碱的合成工艺改进 被引量：2
3
作者 李娟 韩雨霏 +2 位作者 李颖修 陈少威 宫平 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期220-224,共5页
目的对腺苷A_(2A)受体抑制剂伊曲茶碱的合成工艺进行优化。方法以N,N'-二乙基脲和氰基乙酸为起始原料,依次经环合、亚硝化、还原反应制得中间体5,6-二氨基-1,3-二乙基-2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮(2)盐酸盐;由3,4-二甲氧基肉桂酸与氯化亚... 目的对腺苷A_(2A)受体抑制剂伊曲茶碱的合成工艺进行优化。方法以N,N'-二乙基脲和氰基乙酸为起始原料,依次经环合、亚硝化、还原反应制得中间体5,6-二氨基-1,3-二乙基-2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮(2)盐酸盐;由3,4-二甲氧基肉桂酸与氯化亚砜反应制得中间体3,4-二甲氧基肉桂酰氯(14)。中间体2与中间体14经缩合反应得到中间体(E)-N-(6-氨基-1,3-二乙基-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-基)-3-(3,4-二甲氧基苯基)丙烯酰胺(7),7经过环合、甲基化得到目标产物伊曲茶碱。结果与结论目标化合物的结构经~1H-NM R、^(13)C-NM R和M S谱确证,总收率为32.8%(以N,N'-二乙基脲计),纯度达99.91%(HPLC法)。优化后的工艺路线所用原料廉价易得,操作简便,条件温和,收率较高,可为工业化生产提供参考。 展开更多
关键词 腺苷A2A受体 拮抗剂 伊曲茶碱 工艺改进
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富马酸替诺福韦酯的合成工艺改进 被引量：1
4
作者 杨帆 周梦君 +1 位作者 李颖修 赵燕芳 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期225-228,共4页
目的优化抗病毒药物富马酸替诺福韦酯的合成工艺。方法腺嘌呤与R-碳酸丙烯酯经开环、缩合得到中间体R-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤,在碱的催化下该中间体与对甲苯磺酰氧基膦酸二乙酯缩合、水解得到替诺福韦,替诺福韦与氯甲基碳酸异丙酯成酯、... 目的优化抗病毒药物富马酸替诺福韦酯的合成工艺。方法腺嘌呤与R-碳酸丙烯酯经开环、缩合得到中间体R-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤,在碱的催化下该中间体与对甲苯磺酰氧基膦酸二乙酯缩合、水解得到替诺福韦,替诺福韦与氯甲基碳酸异丙酯成酯、与富马酸成盐得到富马酸替诺福韦酯。结果与结论以腺嘌呤为原料经5步反应制得富马酸替诺福韦酯,总收率达到28%(以腺嘌呤计),纯度达到99.3%(HPLC法)以上,其结构经1H-NMR、13C-NMR和HR-MS谱确证。改进后的工艺路线与原研厂家的路线相同,但是对工艺参数、反应溶剂和操作过程进行了优化,使之适合大规模生产。 展开更多
关键词 富马酸替诺福韦酯 合成 工艺优化 抗病毒药物
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JAK2/FLT3抑制剂fedratinib的合成工艺改进
5
作者 齐银良 付思雨 +3 位作者 王鹏 张永胜 李颖修 赵燕芳 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期281-284,共4页
目的确立JAK2/FLT3双靶点抑制剂fedratinib的合成路线并对工艺进行优化。方法以3-溴苯磺酰氯和叔丁基胺为原料,经酰化反应得到3-溴-N-(叔丁基)苯磺酰胺(3);以吡咯烷为原料,经亲核取代、氯代后与对氨基苯酚反应得到4-[2-(吡咯烷-1-基)乙... 目的确立JAK2/FLT3双靶点抑制剂fedratinib的合成路线并对工艺进行优化。方法以3-溴苯磺酰氯和叔丁基胺为原料,经酰化反应得到3-溴-N-(叔丁基)苯磺酰胺(3);以吡咯烷为原料,经亲核取代、氯代后与对氨基苯酚反应得到4-[2-(吡咯烷-1-基)乙氧基]苯胺(9);2,4-二氯-5-甲基嘧啶经氨解后,分别与中间体3和9发生Buchwald-Hartwig偶联反应和取代反应得到终产物fedratinib。结果与结论目标产物的结构经MS、1H-NMR、13C-NMR和IR谱确证,总收率为46.4%(以3-溴苯磺酰氯计),纯度为99.60%(HPLC法)。本合成路线原料价廉易得,所用试剂均为常用试剂,反应条件温和,后处理简单,为工业化生产奠定了一定基础。 展开更多
关键词 JAK2/FLT3抑制剂 fedratinib 合成 工艺优化
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琥珀酸他非诺喹
6
作者 李颖修 赵燕芳 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期162-162,共1页
琥珀酸他非诺喹(tafenoquine succinate),由英国葛兰素史克(GlaxoSmithKline)公司研发,于2018年7月20日经FDA批准在美国上市,其商品名为Krintafel。该药用于正接受抗疟药物治疗的急性间日疟原虫(P.vivax)感染的16岁及以上的疟疾患者的治... 琥珀酸他非诺喹(tafenoquine succinate),由英国葛兰素史克(GlaxoSmithKline)公司研发,于2018年7月20日经FDA批准在美国上市,其商品名为Krintafel。该药用于正接受抗疟药物治疗的急性间日疟原虫(P.vivax)感染的16岁及以上的疟疾患者的治疗[1]。 展开更多
关键词 琥珀酸 药物治疗 葛兰素史克 FDA批准 间日疟原虫 商品名
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