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环化小檗碱类似物的合成及其抗肿瘤活性研究 被引量：12
1
作者 毕重文 张彩霞 +4 位作者 李阳彪 赵午莉 邵荣光 梅林 宋丹青 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期1800-1806,共7页
本研究设计合成了一组全新结构骨架的环化小檗碱(CBBR)类衍生物并对其抗肿瘤活性进行了评价,其中化合物6c、6e和6g对人肝癌HepG2细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50值分别为176、123和91 nmol·L 1。尤其对阿霉素耐药的人乳腺癌MCF-7... 本研究设计合成了一组全新结构骨架的环化小檗碱(CBBR)类衍生物并对其抗肿瘤活性进行了评价,其中化合物6c、6e和6g对人肝癌HepG2细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50值分别为176、123和91 nmol·L 1。尤其对阿霉素耐药的人乳腺癌MCF-7细胞也显示较好的抑制作用。初步作用机制显示,化合物6g阻滞肝癌HepG2细胞周期于G2/M期;在0.1 mg·mL 1时对DNA拓扑异构酶I(Top I)显示较强的抑制活性。研究结果为将此类化合物发展成一类新型抗肿瘤化合物奠定基础。 展开更多
关键词 环化小檗碱 抗肿瘤 构效关系 耐药 拓扑异构酶
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13-取代小檗碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究 被引量：8
2
作者 赵午莉 李阳彪 +4 位作者 李迎红 汪燕翔 毕重文 邵荣光 宋丹青 《中国医药导报》 CAS 2013年第18期17-20,共4页
目的通过在小檗碱的13位上引入不同取代基,探讨13-取代小檗碱衍生物的体外抗肿瘤活性构效关系,并对其抗肿瘤作用机制开展初步研究。方法以小檗碱为起始原料,13-烷基小檗碱(3a-3j)可经选择性还原后与脂肪醛反应而制备;13-取代苄基小檗碱(... 目的通过在小檗碱的13位上引入不同取代基,探讨13-取代小檗碱衍生物的体外抗肿瘤活性构效关系,并对其抗肿瘤作用机制开展初步研究。方法以小檗碱为起始原料,13-烷基小檗碱(3a-3j)可经选择性还原后与脂肪醛反应而制备;13-取代苄基小檗碱(3k-3n)可经碱性条件下丙酮加成后与取代溴苄反应而制备。采用磺酰罗丹明B(SRB)法和流式细胞仪分别检测化合物的肿瘤细胞活性及周期的影响。结果设计合成了14个目标化合物,其中7个为全新化合物,其结构经1H-NMR和高分辨质谱确证。所有目标物的抗肿瘤活性均强于小檗碱,其中3h对人肝癌HepG2细胞和白血病细胞HL60的IC50分别达到了0.08μg/mL和0.06μg/mL。初步构效关系研究表明:13位烷基取代衍生物活性明显优于13位苄基取代衍生物;13位烷基链长度适中时活性最好。初步作用机制显示:3h可将肿瘤细胞周期阻滞于G2/M期,使细胞增殖受阻,达到抗肿瘤效果。结论 13-取代小檗碱具有发展成为一类新型抗肿瘤药物的潜力。 展开更多
关键词 13-取代小檗碱 抗肿瘤 构效关系 白血病
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N-芳乙基异喹啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究 被引量：6
3
作者 汪燕翔 赵午莉 +3 位作者 毕重文 李阳彪 邵荣光 宋丹青 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期200-205,共6页
本研究采用一种简便的新方法设计合成了一系列全新结构的N-芳乙基异喹啉衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行了评价。其中化合物9a表现出较强的抗肿瘤活性,对人肝癌HepG2和大肠癌HCT116细胞的IC50值分别为2.52和1.99μg.mL–1。初步作用机... 本研究采用一种简便的新方法设计合成了一系列全新结构的N-芳乙基异喹啉衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行了评价。其中化合物9a表现出较强的抗肿瘤活性,对人肝癌HepG2和大肠癌HCT116细胞的IC50值分别为2.52和1.99μg.mL–1。初步作用机制显示,9a可以将HepG2细胞周期阻滞于S期,使细胞增殖受阻,达到抗肿瘤效果。 展开更多
关键词 N-芳乙基异喹啉 抗肿瘤 构效关系
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探究施工项目设备管理方法与技巧
4
作者 李阳彪 《中国科技期刊数据库 工业A》 2024年第3期0099-0102,共4页
最近几年,随着我国社会经济的不断发展,我国建筑行业也在随之不断发展。在人们对于建筑物的需求和要求不断提升的背景下,众多先进的施工技术以及施工设备不断出现,使得工程施工的质量和效率不断提升,施工方的经济收益也在不断增加。加... 最近几年,随着我国社会经济的不断发展,我国建筑行业也在随之不断发展。在人们对于建筑物的需求和要求不断提升的背景下,众多先进的施工技术以及施工设备不断出现,使得工程施工的质量和效率不断提升,施工方的经济收益也在不断增加。加强施工方施工成本管理对于促进施工企业的稳定发展,提升企业经济效益具有一定积极意义。而施工设备管理作为施工成本管理中较为重要的组成部分,在其中也起到关键的作用。本文将从施工项目设备管理的任务和特点、施工项目设备管理中的现状以及加强施工项目设备管理的方法和技巧三个方面进行分析和论述。 展开更多
关键词 建筑工程 施工项目 设备管理 方法 技巧
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环化小檗碱类似物A55的抗肿瘤活性及其机制研究 被引量：2
5
作者 赵午莉 李阳彪 +2 位作者 何红伟 宋丹青 邵荣光 《医学研究杂志》 2014年第5期15-18,共4页
目的研究环化小檗碱衍生物(CBBR)A55的抗肿瘤活性及其初步抗肿瘤机制。方法利用磺酰罗丹明B(SRB)法来检测化合物的抑瘤率和半数抑制浓度(IC50),采用流式细胞分析法来检测细胞周期分布,采用拓扑异构酶抑制实验来检测A55对拓扑异构酶Ⅰ活... 目的研究环化小檗碱衍生物(CBBR)A55的抗肿瘤活性及其初步抗肿瘤机制。方法利用磺酰罗丹明B(SRB)法来检测化合物的抑瘤率和半数抑制浓度(IC50),采用流式细胞分析法来检测细胞周期分布,采用拓扑异构酶抑制实验来检测A55对拓扑异构酶Ⅰ活性的抑制,采用Hochest和Western blot实验来检测细胞凋亡以及与细胞DNA断裂修复和凋亡相关的蛋白。结果化合物A55具有较强的抗肿瘤活性,主要是通过抑制拓扑异构酶Ⅰ的活性来引起DNA断裂,使细胞阻滞在S期并启动凋亡来抑制细胞增殖。结论环化小檗碱新型衍生物A55是一类结构新颖,抑瘤率强,值得进一步开发的新型化合物。 展开更多
关键词 抗肿瘤 拓扑异构酶 DNA断裂 凋亡 环化小檗碱类似物A55
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数据挖掘技术在中药领域中的应用及研究进展
6
作者 陈泽锴 黄良辉 +3 位作者 张民权 周良良 李阳彪 陈振华 《江西科技师范大学学报》 2023年第6期79-84,共6页
全新的大数据背景下,中药的研究与应用也迎来了新的机遇与挑战。从东汉的《神农本草经》到现代的《中国药典》,中药的归纳与规范从未停止,中药所含的信息数据量大且复杂,隐藏在其中的价值高度分散。应用数据挖掘技术对中药信息数据进行... 全新的大数据背景下,中药的研究与应用也迎来了新的机遇与挑战。从东汉的《神农本草经》到现代的《中国药典》,中药的归纳与规范从未停止,中药所含的信息数据量大且复杂,隐藏在其中的价值高度分散。应用数据挖掘技术对中药信息数据进行统计分析,可以挖掘出潜在的应用价值及用药规律,对中药的临床应用提供有效的指导,对中医药规范化诊疗体系的建立具有重要意义,是促进中药现代化、国际化发展的有效途径之一。近年来,数据挖掘应用于中药领域的热潮迭起,本文主要对数据挖掘技术在中药的鉴定、药性及方剂用药规律、中药制剂研究和中药新药开发等方面的应用进行综述。 展开更多
关键词 数据挖掘 中药 中药现代化
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