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不同辅料对中药冲剂吸湿性的影响 被引量：58
1
作者 李铜铃 贾玉蓉 魏波 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第2期80-83,共4页
本文采用了在40℃,相对湿度为75%的条件下,以不同辅料与引湿性强的中药浸膏制成冲剂后,就其吸湿百分率进行比较,从而筛选无糖冲剂的合适配方。此法简便,快速,可在几天内筛选出合理的配方。并测得最佳处方的临界相对湿度,为车间生产,控... 本文采用了在40℃,相对湿度为75%的条件下,以不同辅料与引湿性强的中药浸膏制成冲剂后,就其吸湿百分率进行比较,从而筛选无糖冲剂的合适配方。此法简便,快速,可在几天内筛选出合理的配方。并测得最佳处方的临界相对湿度,为车间生产,控制车间相对湿度提供理论根据。 展开更多
关键词 中成药 冲剂 吸湿性 辅料
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RP-HPLC测定盐酸氨基葡萄糖片的含量 被引量：19
2
作者 杨岚 李铜铃 +3 位作者 黄婷 张蓉琴 许小红 郑鹏程 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期259-260,共2页
目的建立盐酸氨基葡萄糖片的含量测定方法。方法采用反相高效液相色谱法,用C18色谱柱(200mm×4.6mm,5μm);流动相为0.05%磷酸溶液(KOH调pH3.0)-乙腈(6040);流速0.6ml·min-1;检测波长195nm;柱温30℃。结果在0.15～1.5mg·m... 目的建立盐酸氨基葡萄糖片的含量测定方法。方法采用反相高效液相色谱法,用C18色谱柱(200mm×4.6mm,5μm);流动相为0.05%磷酸溶液(KOH调pH3.0)-乙腈(6040);流速0.6ml·min-1;检测波长195nm;柱温30℃。结果在0.15～1.5mg·ml-1的范围内,盐酸氨基葡萄糖的浓度与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999);平均回收率为100.2%(n=3,RSD=1.16%)。结论所建方法准确、简便、专属性强,适用于盐酸氨基葡萄糖片的含量测定。 展开更多
关键词 盐酸氨基葡萄糖片 RP-HPLC测定 反相高效液相色谱法 含量测定方法 C18色谱柱 平均回收率 0.05 检测波长 线性关系 PH3 酸溶液 流动相 峰面积 专属性
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RP-HPLC测定左羟丙哌嗪缓释片的含量 被引量：15
3
作者 鄢琳 李铜铃 +3 位作者 张蓉琴 许小红 郑鹏程 胡亚敏 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第4期303-304,共2页
目的 建立左羟丙哌嗪缓释片含量测定方法。方法 采用反相高效液相色谱法,色谱柱为Diamonsil C18柱(4.0mm×200mm,5μm),流动相:甲醇-0.05 mol·L-1二乙胺水溶液(20:80),磷酸调pH至3.0,紫外检测波长:240 mm。结果 左羟丙哌嗪在5.... 目的 建立左羟丙哌嗪缓释片含量测定方法。方法 采用反相高效液相色谱法,色谱柱为Diamonsil C18柱(4.0mm×200mm,5μm),流动相:甲醇-0.05 mol·L-1二乙胺水溶液(20:80),磷酸调pH至3.0,紫外检测波长:240 mm。结果 左羟丙哌嗪在5.03-50.30,μg·mL-1内与峰面积呈良好线性关系,辅料对含量测定无干扰,平均回收率为99.93％,RSD为1.26％(n=9),方法 精密度实验RSD=0.79％(n=6)。结论 该法简便、准确、重复性好,适用于左羟丙哌嗪缓释片的含量测定。 展开更多
关键词 RP-HPLC 含量测定 左羟丙哌嗪 缓释片 反相高效液相色谱法
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酶依赖结肠靶向地塞米松-葡聚糖酯及其片剂的研究 被引量：13
4
作者 庞怡诺 张志荣 +1 位作者 庞其捷 李铜铃 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第8期625-630,共6页
目的　研制口服结肠定位释放药物的地塞米松 葡聚糖酯及其片剂。方法　通过丁二酸酐搭桥 ,合成地塞米松 葡聚糖酯前体药物 ;紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱和质谱法鉴定结构 ;湿法制粒 ,普通压制法制备片剂 ;HPLC法测定体内外地塞米... 目的　研制口服结肠定位释放药物的地塞米松 葡聚糖酯及其片剂。方法　通过丁二酸酐搭桥 ,合成地塞米松 葡聚糖酯前体药物 ;紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱和质谱法鉴定结构 ;湿法制粒 ,普通压制法制备片剂 ;HPLC法测定体内外地塞米松的含量。结果　合成的地塞米松 葡聚糖酯为目标化合物 ,制得的地塞米松 葡聚糖酯片剂在结肠释放出大部分原药。结论　达到了设计目标 。 展开更多
关键词 地塞米松-葡聚糖酯 前体药物 结肠靶向给药系统 高效液相色谱法 炎症性肠病 IBD
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尼扎替丁的含量及有关物质测定方法的改进 被引量：13
5
作者 张蓉琴 李铜铃 +3 位作者 程强 鄢琳 许小红 郑鹏程 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2004年第3期217-218,共2页
目的　改进美国药典中尼扎替丁有关物质及含量测定方法的条件。方法　采用等度洗脱法进行测定 ,以甲醇 - 0 .0 5mol·L-1乙酸铵缓冲液 (2 0∶80 )为流动相 ,柱温 30℃ ,检测波长 2 5 4nm ,进样浓度 4 5 0 μg·ml-1,进样量 2 0 ... 目的　改进美国药典中尼扎替丁有关物质及含量测定方法的条件。方法　采用等度洗脱法进行测定 ,以甲醇 - 0 .0 5mol·L-1乙酸铵缓冲液 (2 0∶80 )为流动相 ,柱温 30℃ ,检测波长 2 5 4nm ,进样浓度 4 5 0 μg·ml-1,进样量 2 0 μl,流速 1.0ml·min-1。有关物质检查和含量测定同时进行。结果　尼扎替丁在 0 .2 8～ 75 0 μg·ml-1范围内线性关系良好 ,最低检出限为 4 .5ng,高、中、低浓度精密度试验RSD分别为 0 .0 2 %、0 .0 2 %、0 .0 3%。结论　方法简便 ,结果准确。 展开更多
关键词 尼扎替丁 测定方法 高效液相色谱法 等度洗脱
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21世纪医院药学工作与临床药师的培养 被引量：11
6
作者 蒋学华 贾玉蓉 +4 位作者 李铜铃 孙健 朱浩 陈得光 周静 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2001年第1期79-80,共2页
以药物提供为特点的传统医院药学工作模式将在 2 1世纪面临生存危机 ,而临床药学或药学监护将成为2 1世纪医院药学工作的主要内容。解决临床药师缺乏的问题是开展临床药学与药学监护工作的关键 ,也是医院药学工作模式转变的关键。临床... 以药物提供为特点的传统医院药学工作模式将在 2 1世纪面临生存危机 ,而临床药学或药学监护将成为2 1世纪医院药学工作的主要内容。解决临床药师缺乏的问题是开展临床药学与药学监护工作的关键 ,也是医院药学工作模式转变的关键。临床药师培养的基本途径有本科教育、毕业后教育、继续教育、研究生教育等多种途径。 展开更多
关键词 临床药师 临床药学 药学监护 继续教育
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盐酸帕罗西汀大鼠在体肠吸收动力学研究 被引量：10
7
作者 陈束叶 李铜铃 +2 位作者 张洁 张婷婷 贾毅敏 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第8期617-620,共4页
目的研究盐酸帕罗西汀（paroxetine hydrochloride,PRXT）在大鼠消化道各部位的吸收动力学。方法运用在体循环灌流模型,研究大鼠消化道各部位对PRXT的吸收情况,计算和比较Ka值,并分析剂量和流速对结果的影响。结果PRXT在大鼠十二指肠、... 目的研究盐酸帕罗西汀（paroxetine hydrochloride,PRXT）在大鼠消化道各部位的吸收动力学。方法运用在体循环灌流模型,研究大鼠消化道各部位对PRXT的吸收情况,计算和比较Ka值,并分析剂量和流速对结果的影响。结果PRXT在大鼠十二指肠、空肠、回肠、结肠吸收速率常数Ka基本一致（P〉0.05）,不同剂量条件下各部位吸收速率无显著性差异（P〈0.05）,流速对Ka值影响显著,P〈0.0001,相关系数为0.925。抑制P-糖蛋白（P-gp）后药物吸收速率未有明显变化。各剂量下胃吸收PRXT均较差（〈5%）。结论在0.9～9.0mg·kg^-1内PRXT在大鼠肠道的吸收机制属于被动吸收,吸收过程服从一级动力学。P-gp对药物吸收没有影响。胃不是吸收的主要部位。循环流速对Ka影响较大,Ka随流速增大而增大。 展开更多
关键词 盐酸帕罗西汀 赛乐特 高效液相色谱法 在体肠吸收
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心达康片溶出度测定方法研究及体外溶出度考察 被引量：9
8
作者 王玮 李铜铃 +3 位作者 庞其捷 许小红 李莉 孙健 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期99-101,共3页
目的 :建立心达康片溶出度测定方法 ,评价和提高产品质量。并对三个厂家的心达康片进行体外溶出度考察。方法 :以 90 0mL 0 .5 %吐温 80 水为溶出介质 ,采用转篮法 ,1 0 0r·min- 1 。以紫外分光光度法测定累积溶出百分率 ,提取威... 目的 :建立心达康片溶出度测定方法 ,评价和提高产品质量。并对三个厂家的心达康片进行体外溶出度考察。方法 :以 90 0mL 0 .5 %吐温 80 水为溶出介质 ,采用转篮法 ,1 0 0r·min- 1 。以紫外分光光度法测定累积溶出百分率 ,提取威布尔分布溶出参数并进行统计学处理。结果 :统计结果显示 ,三个厂家心达康片的溶出参数Td,T50 ,m均存在显著性差异 (P <0 .0 1 ) ,溶出速度明显不同。结论 :建立了适用可行的心达康糖衣片的溶出度测定方法。通过对三个厂家心达康片的考察 ,认为有必要将溶出度测定纳入其质量标准中 。 展开更多
关键词 醋柳黄酮 心达康片 溶出度 紫外分光光度法
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抗病毒药NGA-ACV的趋肝性及其机理研究 被引量：9
9
作者 管昌田 梁正路 +3 位作者 李云春 庞其捷 范举正 李铜铃 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第2期116-118,共3页
利用放射性核素示踪法研究抗病毒药半乳糖新糖白蛋白-无环鸟苷(NGA-ACV)的趋肝性及其机理,探讨其作为受体介导肝靶向抗病毒药的可能性。以哺乳动物肝细胞无唾液酸糖蛋白受体的特异性配体NGA为载体,通过丁二酰胺桥与抗病毒药ACV偶联,制... 利用放射性核素示踪法研究抗病毒药半乳糖新糖白蛋白-无环鸟苷(NGA-ACV)的趋肝性及其机理,探讨其作为受体介导肝靶向抗病毒药的可能性。以哺乳动物肝细胞无唾液酸糖蛋白受体的特异性配体NGA为载体,通过丁二酰胺桥与抗病毒药ACV偶联,制备了肝靶向抗病毒药NGA-ACV。在用Ⅰ标记后,进行家兔和鸡显像及小鼠体内分布实验,并进行HPLC检测。结果表明:NGA-ACV有高度趋肝性和受体介导结合特性。肝摄取峰值>80%;并发现若保持一定的NGA-ACV糖密度,其药密度的高低对趋肝性无影响。因此,NGA-ACV有可能成为良好的受体介导肝靶向抗病毒药。 展开更多
关键词 抗病毒药 趋肝性 NGA-ACV 无环鸟苷 乙型肝炎
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鞣酸苦参碱分散片在人体内的生物等效性 被引量：9
10
作者 贾毅敏 李铜铃 +1 位作者 呙临松 李夏 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期303-305,共3页
目的研究鞣酸苦参碱分散片与普通片的人体生物等效性。方法采用双制剂双周期自身交叉对照的方法,将22名健康男性受试者随机分为两组,单剂量分别口服600 mg受试制剂鞣酸苦参碱分散片和参比制剂鞣酸苦参碱片。血浆中苦参碱浓度用HPLC法测... 目的研究鞣酸苦参碱分散片与普通片的人体生物等效性。方法采用双制剂双周期自身交叉对照的方法,将22名健康男性受试者随机分为两组,单剂量分别口服600 mg受试制剂鞣酸苦参碱分散片和参比制剂鞣酸苦参碱片。血浆中苦参碱浓度用HPLC法测定,计算药物动力学参数,并进行生物等效性评价。结果受试制剂和参比制剂苦参碱的Cmax分别为1.382±0.28、1.371±0.214μg.ml-1;tmax分别为2.5±0.35、2.43±0.78 h;AUC0→14分别为8.806±2.454、8.568±1.897μg.h.ml-1,AUC0→∞分别为11.106±2.582、11.090±2.866μg.h.ml-1;半衰期t1/2分别为4.30±1.57、4.22±1.64 h。按苦参碱药-时曲线下0→Tn的面积计算,相对生物利用度为102.8%±17.1%。结论口服鞣酸苦参碱受试制剂与参比制剂比较,AUC、Cmax符合生物等效性要求,Tmax比较差异无统计学意义,受试制剂和参比制剂生物等效。 展开更多
关键词 鞣酸苦参碱分散片 苦参碱 高效液相色谱 生物等效性
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替米沙坦3种制剂的人体生物等效性研究 被引量：7
11
作者 郑鹏程 李铜铃 +3 位作者 许小红 张蓉琴 鄢琳 程强 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第7期536-539,共4页
目的:比较国产替米沙坦片及胶囊与进口替米沙坦片的相对生物利用度。方法:24名健康男性受试者采用3种制剂3周期随机交叉试验设计。反相高效液相色谱法测定单剂量口服80mg国产替米沙坦片、替米沙坦胶囊、进口替米沙坦片后的替米沙坦血药... 目的:比较国产替米沙坦片及胶囊与进口替米沙坦片的相对生物利用度。方法:24名健康男性受试者采用3种制剂3周期随机交叉试验设计。反相高效液相色谱法测定单剂量口服80mg国产替米沙坦片、替米沙坦胶囊、进口替米沙坦片后的替米沙坦血药浓度。3P87程序计算药动学参数,AUC,cmax对数转换后进行方差分析并计算90%可信区间。结果:国产替米沙坦片、替米沙坦胶囊、进口替米沙坦片的主要药动学参数分别为:cmax(703±s209),(703±196),(707±202)μg·L-1;tmax(0.88±0.15),(0.91±0.18),(0.85±0.13)h;AUC0～84(17863±7223),(17995±7207),(17950±7616)μg·h·L-1;AUC0～∞(20587±7309),(20732±7129),(20960±7420)μg·h·L-1;MRT(35±5),(35±5),(36±6)h;t1/2:(25±4),(25±4),(26±5)h。结论:国产替米沙坦片、替米沙坦胶囊、进口替米沙坦片具有生物等效性。 展开更多
关键词 替米沙坦 片剂 胶囊 色谱法 高压液相 生物利用度 治疗等效
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LC-MS/MS测定人血浆中长春西汀体内代谢物阿朴长春胺酸 被引量：7
12
作者 伍丽萍 李铜铃 +3 位作者 贾毅敏 崔彦 陈聪 叶利明 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期458-460,共3页
目的建立人血浆中长春西汀体内代谢物阿朴长春胺酸的LC-MS/MS分析测定方法。方法采用Diamonsil C18色谱柱(4.6mm×200mm,5μm);流动相为2mmol.L-1醋酸铵-甲醇(8:92);采用三重四极杆串联质谱以多反应离子检测(MRM)方式进行负离子检... 目的建立人血浆中长春西汀体内代谢物阿朴长春胺酸的LC-MS/MS分析测定方法。方法采用Diamonsil C18色谱柱(4.6mm×200mm,5μm);流动相为2mmol.L-1醋酸铵-甲醇(8:92);采用三重四极杆串联质谱以多反应离子检测(MRM)方式进行负离子检测。结果阿朴长春胺酸的定量下限为10.61μg.L-1,线性范围为10.61～424.40μg.L-1(r=0.9993,n=7),日内、日间精密度均小于6.8%,平均方法回收率为97.48%。结论所建方法灵敏、精密、准确,可用于阿朴长春胺酸的药动学研究。 展开更多
关键词 长春西汀 阿朴长春胺酸 高效液相色谱-质谱联用 血药浓度
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硫酸沙丁胺醇缓释胶囊人体药代动力学和生物利用度 被引量：7
13
作者 王建新 赵立霞 +3 位作者 秦永平 陈得光 李铜铃 李芚 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第9期683-687,共5页
目的　研究健康受试者单剂量和多剂量口服硫酸沙丁胺醇缓释胶囊的人体生物利用度和药代动力学。方法　以英国Glaxo公司生产的硫酸沙丁胺醇控释片为参比制剂 ,HPLC UV法测定 2 0名健康男性志愿受试者按交叉试验单剂量和多剂量口服硫酸沙... 目的　研究健康受试者单剂量和多剂量口服硫酸沙丁胺醇缓释胶囊的人体生物利用度和药代动力学。方法　以英国Glaxo公司生产的硫酸沙丁胺醇控释片为参比制剂 ,HPLC UV法测定 2 0名健康男性志愿受试者按交叉试验单剂量和多剂量口服硫酸沙丁胺醇缓释胶囊和控释片后血浆中沙丁胺醇的浓度。结果　单剂量服用硫酸沙丁胺醇缓释胶囊和控释片后 ,二者的Cmax,Tmax和T1/2 均无显著性差异 ,缓释胶囊的相对生物利用度为 99 6 8%±10 2 7%。多剂量给药达稳态时 ,缓释胶囊和控释片的Cssmax,Cssmin,波动度 (DF) ,均无显著性差异。结论　两种制剂具有生物等效性 。 展开更多
关键词 硫酸沙丁胺醇 药物动力学 生物利用度 缓释胶囊
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盐酸伐昔洛韦缓释片生物利用度评价 被引量：6
14
作者 许小红 李铜铃 +3 位作者 郑鹏程 杨岚 黄婷 陈束叶 《四川大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期898-899,共2页
目的比较盐酸万乃洛韦缓释片与丽珠威(盐酸万乃洛韦片)在健康人体内的生物利用度。方法采用反相高效液相色谱法分别测定健康志愿受试者单剂量和多剂量口服两种制剂后血药浓度,用3P 97药动学程序计算药动学参数,并对曲线下面积(AUC)、峰... 目的比较盐酸万乃洛韦缓释片与丽珠威(盐酸万乃洛韦片)在健康人体内的生物利用度。方法采用反相高效液相色谱法分别测定健康志愿受试者单剂量和多剂量口服两种制剂后血药浓度,用3P 97药动学程序计算药动学参数,并对曲线下面积(AUC)、峰浓度(Cm ax)、达峰时间(tm ax)及波动度DF%进行分析。结果单剂量试验盐酸万乃洛韦缓释片和丽珠威的AUC0→Tn分别为(16.13±2.94)h.μg/m l和(17.48±3.62)h.μg/m l,AUC0→∞分别为(19.45±3.86)h.μg/m l和(19.45±3.69)h.μg/m l,tm ax分别为(3.4±0.4)h和(1.9±0.4)h,Cm ax分别为(1.84±0.41)μg/m l和(3.85±0.74)μg/m l,以丽珠威为参比,盐酸万乃洛韦缓释片0→T n的相对生物利用度为93.09%±6.92%,0→∞的相对生物利用度为100.49%±10.41%;多剂量口服缓释片与丽珠威达稳态后,DF%分别为87.46%±26.44%和163.44%±32.20%,F0-τ为93.66%±11.87%。结论盐酸万乃洛韦缓释片与丽珠威两种制剂具有生物等效性,但前者Cm ax有所降低,tm ax有所延长,波动度降低,表现出明显的缓释特征。 展开更多
关键词 盐酸伐昔洛韦 缓释片 生物利用度
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2种非那雄胺片人体等效性研究 被引量：6
15
作者 许小红 李铜铃 +3 位作者 鄢琳 张蓉琴 冯亮 郑鹏程 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第22期1727-1729,共3页
目的　研究进口与国产非那雄胺片(每片1mg)在健康人体内的生物等效性。方法采用反相高效液相色谱法,测定21名健康男性单次交叉po对照及试验制剂20mg后血浆中不同时间点的药物浓度,用3P97程序计算药动学参数并进行等效性检验。结果非那... 目的　研究进口与国产非那雄胺片(每片1mg)在健康人体内的生物等效性。方法采用反相高效液相色谱法,测定21名健康男性单次交叉po对照及试验制剂20mg后血浆中不同时间点的药物浓度,用3P97程序计算药动学参数并进行等效性检验。结果非那雄胺片和保法止片的药动学参数分别为:AUC0→tn(1413.9±614.9)和(1450.4±684.5)μg·h·L-1,AUC0-∞(1460.3±641.7)和(1499.9±711.6)μg·h·L-1,tmax(2.86±0.3)和(2.90±0.3)h,ρmax(216.3±83.4)和(209±83.9)μg·L-1,t1/2分别为(2.34±0.5)和(2.29±0.4)h。以保法止片为参比,非那雄胺片生物利用度F0→tn为(99.64±10.9)%,F0-∞为(99.20±10.1)%。结论方差分析及双单侧t检验表明,两种制剂具有生物等效性。 展开更多
关键词 非那雄胺 高效液相色谱法 生物利用度 生物等效性
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盐酸伐昔洛韦缓释片家犬药动学研究 被引量：6
16
作者 许小红 李铜铃 +2 位作者 王玮 李莉 孙健 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期414-416,共3页
目的:研究盐酸伐昔洛韦缓释片(HVSRT)与盐酸伐昔洛韦片(HVT)在家犬体内药动学,为人体生物利用度研究提供依据和参考。方法:以市售HVT为参比制剂,采用反相高效液相色谱法测定血浆中阿昔洛韦浓度,按单剂量、多剂量给药方案研究并计算药动... 目的:研究盐酸伐昔洛韦缓释片(HVSRT)与盐酸伐昔洛韦片(HVT)在家犬体内药动学,为人体生物利用度研究提供依据和参考。方法:以市售HVT为参比制剂,采用反相高效液相色谱法测定血浆中阿昔洛韦浓度,按单剂量、多剂量给药方案研究并计算药动学参数。结果:HVRST与HVT单剂量给药后,血浆中阿昔洛韦的Tmax分别为(3.5±1.1)和(2.3±1.4)h,Cmax分别为(3.81±1.46)和(4.24±1.51)μg·mL-1,MRT分别为(5.4±1.6)和(4.6±0.8)h,AUC0-(?)分别为(25.53±8.96)和(26.22±8.92)μg·h·mL-1,AUC0-∞分别为(29.42±7.15)和(29.41±1.89)μg·h·mL-1,HVSRT相对生物利用度F(0-Tn)为(97.02±12.54)%。HVRST和HVT多剂量给药达稳态后,血浆中阿昔洛韦的Cmax分别为(4.51±0.91)和(7.07±2.36)μg·mL-1,Cmin分别为(1.20±0.32)和(0.58±0.15)μg·mL-1,FI分别为(135.2±14.3)%和(481.3±101.3)%。结论:HVSRT与HVT生物等效,且HVRST具有明显的缓释特征,能持久地维持比HVT更平稳的血药浓度。 展开更多
关键词 盐酸伐昔洛韦 缓释片 反相高效液相色谱 生物利用度
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肝靶向抗疟药NGA－PQ的合成及其抗疟作用 被引量：6
17
作者 庞其捷 贺于玲 +1 位作者 李铜铃 张祖谦 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1994年第4期240-244,共5页
以肝细胞表面的无唾液酸糖蛋白受体的特异性配基──半乳糖基拟糖白蛋白（Ｎｅｏｇｌｙｃｏａｌｂｕｍｉｎ．ＮＧＡ）作为载体，通过丁二酰胺桥，成功地与抗疟药伯氨喹（ＰＱ）偶联，制备了肝靶向抗疟药ＮＧＡ－ＰＱ，药密度达到１６．... 以肝细胞表面的无唾液酸糖蛋白受体的特异性配基──半乳糖基拟糖白蛋白（Ｎｅｏｇｌｙｃｏａｌｂｕｍｉｎ．ＮＧＡ）作为载体，通过丁二酰胺桥，成功地与抗疟药伯氨喹（ＰＱ）偶联，制备了肝靶向抗疟药ＮＧＡ－ＰＱ，药密度达到１６．８±０．８５，糖密度达到２１．７±１．７３．经药效学试验，ＮＧＡ－ＰＱ的抗疟作用明显优于同剂量的ＰＱ。 展开更多
关键词 半乳糖基 拟糖白蛋白 磷酸伯氨喹 抗疟药
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HPLC测定利巴韦林缓释片的含量 被引量：6
18
作者 李莉 李铜铃 +2 位作者 许小红 王玮 孙健 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2003年第3期196-198,共3页
目的　建立利巴韦林缓释片的含量测定方法。方法　采用HPLC ,C1 8色谱柱 ,进口填料 (5 μm ,1 5 0mm× 4 6mm) ,检测波长 2 0 7nm ,流动相为水。结果　进样量在 0 2～ 0 8μg范围内线性关系良好 (r =0 9999) ,回收率平均值为 99... 目的　建立利巴韦林缓释片的含量测定方法。方法　采用HPLC ,C1 8色谱柱 ,进口填料 (5 μm ,1 5 0mm× 4 6mm) ,检测波长 2 0 7nm ,流动相为水。结果　进样量在 0 2～ 0 8μg范围内线性关系良好 (r =0 9999) ,回收率平均值为 99 1 % ,RSD =1 1 1 % (n =9)。结论　所用方法简便 ,准确 ,重复性好。 展开更多
关键词 利巴韦林缓释片 抗病毒药物 含量测定 高效液相色谱法
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抗癌药 NGA-DHAQ 的趋肝性及其机理研究 被引量：6
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作者 管昌田 李林 +3 位作者 李云春 陈文 李铜铃 庞其捷 《同位素》 CAS 1998年第1期13-18,共6页
利用放射性核素示踪法研究抗癌药半乳糖新糖白蛋白－米托蒽醌（ＮＧＡ－ＤＨＡＱ）的趋肝性及其机理，探讨其作为受体介导肝靶向抗癌药的可能性。以哺乳动物肝细胞无唾液酸糖蛋白受体的特异性配体ＮＧＡ为载体，通过丁二酰胺桥与抗癌药... 利用放射性核素示踪法研究抗癌药半乳糖新糖白蛋白－米托蒽醌（ＮＧＡ－ＤＨＡＱ）的趋肝性及其机理，探讨其作为受体介导肝靶向抗癌药的可能性。以哺乳动物肝细胞无唾液酸糖蛋白受体的特异性配体ＮＧＡ为载体，通过丁二酰胺桥与抗癌药ＤＨＡＱ偶联，制备了肝靶向抗癌药ＮＧＡ－ＤＨＡＱ；采用９９Ｔｃｍ标记后，进行家兔和鸡显像、小鼠体内分布实验，并对静注ＮＧＡ－ＤＨＡＱ小鼠的血、肝样品进行ＨＰＬＣ检测。核素示踪研究表明，ＮＧＡ－ＤＨＡＱ有高度的趋肝性和受体介导结合特性，肝摄取峰值达６５％。ＨＰＬＣ检测证实ＮＧＡ－ＤＨＡＱ在血中十分稳定，ＮＧＡ能有效地将其导向肝脏，肝、血药时曲线下面积之比达６６．４９，验证了核素示踪研究的结果。因此，ＮＧＡ－ＤＨＡＱ作为受体介导肝靶向抗癌药具有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 NGA-DHAQ 肝癌 药理学 趋肝性 放射性核素示踪
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乳糖化和半乳糖基人生长激素的肝靶向性比较研究 被引量：5
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作者 李云春 管昌田 +5 位作者 张辉敏 李林 杨晓川 陈泽莲 李铜铃 庞其捷 《华西医科大学学报》 CSCD 1999年第2期138-141,共4页
为比较乳糖化人生长激素（ｈＧＨ－Ｌ）和半乳糖基人生长激素（ｈＧＨ－Ｇａｌ）的肝靶向性，获得较理想的受体介导肝靶向促生长介素（ＳＯＭ），以提高人生长激素（ｈＧＨ）治疗侏儒症的效果。作者合成了ｈＧＨ－Ｌ和ｈＧＨ－Ｇａｌ，... 为比较乳糖化人生长激素（ｈＧＨ－Ｌ）和半乳糖基人生长激素（ｈＧＨ－Ｇａｌ）的肝靶向性，获得较理想的受体介导肝靶向促生长介素（ＳＯＭ），以提高人生长激素（ｈＧＨ）治疗侏儒症的效果。作者合成了ｈＧＨ－Ｌ和ｈＧＨ－Ｇａｌ，并以１３１Ｉ或１２５Ｉ标记ｈＧＨ－Ｌ、ｈＧＨ－Ｇａｌ和ｈＧＨ，进行小鼠体内分布实验和家兔显像实验对比研究，以及１３１Ｉ－ｈＧＨ－Ｌ、１３１Ｉ－ｈＧＨ－Ｇａｌ鸡显像和家兔体内竞争结合实验。结果：ｈＧＨ－Ｌ和ｈＧＨ－Ｇａｌ均具有明显的趋肝性，肝最大摄取率分别为６８．８３％～７４．６５％和６８．１６％～７４％，均约为ｈＧＨ的２倍，与肝脏的结合均具有受体介导结合特性。但ｈＧＨ－Ｌ的合成较ｈＧＨ－Ｇａｌ更为简单，而且反应条件温和，原料便宜得多。由此提示ｈＧＨ－Ｌ较ｈＧＨ－Ｇａｌ更可能成为受体介导肝靶向促ＳＯＭ分泌以治疗侏儒症的新药。 展开更多
关键词 乳糖化 人生长激素 半乳糖基 侏儒症
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