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缩氨基硫脲类化合物的设计合成和生物活性研究 被引量:20
1
作者 李清 陈淑华 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第4期528-532,共5页
通过CS2,H2NNH2?H2O,(CH3O)2SO4反应制得肼基二硫代甲酸甲酯,肼基二硫代甲酸甲酯再与相应的醛或酮,通过缩合反应制得中间体化合物1a~1h,产率78%~96%.以乙醇作溶剂,1与吗啉、哌嗪、N-单取代哌嗪发生取代反应制得相应的目标化合物2,3,4... 通过CS2,H2NNH2?H2O,(CH3O)2SO4反应制得肼基二硫代甲酸甲酯,肼基二硫代甲酸甲酯再与相应的醛或酮,通过缩合反应制得中间体化合物1a~1h,产率78%~96%.以乙醇作溶剂,1与吗啉、哌嗪、N-单取代哌嗪发生取代反应制得相应的目标化合物2,3,4,产率57%~84%.共计合成目标化合物16个,均为新化合物,并且有2个中间体为新化合物.以上新化合物均经熔点、质谱、元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱确证.通过对目标化合物进行体外抗菌、抗癌活性测试表明,16个目标化合物中,化合物3f具有较强的抑菌活性,化合物4c具有一定的抗癌作用. 展开更多
关键词 缩氨基硫脲 合成 抗癌活性 抗菌活性
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吲哚-6-酰腙类化合物的微波合成及其抗菌活性研究 被引量:25
2
作者 叶英 赵志刚 +1 位作者 刘兴利 李清 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第6期993-997,共5页
把酰腙类结构引入吲哚环中,合成一类新型的吲哚-6-酰腙化合物,以期为新药筛选提供先导化合物.在微波辐射条件下,以较高的产率得到14个未见报道的新化合物,其结构均经1H NMR,IR,MS及元素分析确证,并测试了化合物的抑菌活性.
关键词 吲哚 酰腙 抗菌活性 微波辐射
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分子钳人工受体研究进展 被引量:14
3
作者 赵志刚 刘兴利 +1 位作者 李清 陈淑华 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第9期1336-1353,共18页
分子识别是生物体系的基本特征,并在生命活动中起中心作用.利用合成的人工受体与适当底物间的分子识别以建立化学模型或化学仿生体系对生命过程中的分子识别现象进行模拟研究是生物有机化学和超分子化学前沿富于挑战的课题之一.按照不... 分子识别是生物体系的基本特征,并在生命活动中起中心作用.利用合成的人工受体与适当底物间的分子识别以建立化学模型或化学仿生体系对生命过程中的分子识别现象进行模拟研究是生物有机化学和超分子化学前沿富于挑战的课题之一.按照不同的隔离基,综述了分子钳人工受体的研究进展. 展开更多
关键词 分子钳 人工受体 分子识别 隔离基
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微波辐射下2-[4-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪乙酰腙化合物的合成 被引量:10
4
作者 李清 赵志刚 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第1期119-122,共4页
微波辐射条件下,以丙酮作溶剂,1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪与氯乙酸乙酯反应得到2-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪乙酸乙酯(1),1与水合肼在微波辐射条件下反应得到2-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪乙酰肼(2),进一步在微波辐射条件下由2-[二-(4-氟苯)甲基]... 微波辐射条件下,以丙酮作溶剂,1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪与氯乙酸乙酯反应得到2-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪乙酸乙酯(1),1与水合肼在微波辐射条件下反应得到2-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪乙酰肼(2),进一步在微波辐射条件下由2-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪乙酰肼(2)与取代芳香醛反应制得目标化合物3a~3f.合成的6个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析、元素分析对其结构进行确证. 展开更多
关键词 1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪 酰腙 有机合成 微波辐射
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芳香醛(酮)缩氨基硫脲的微波合成及其抗菌活性的研究 被引量:10
5
作者 李清 李杰 赵志刚 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2007年第12期742-744,共3页
肼基二硫代甲酸甲酯与相应的醛或酮在微波辐射下经2~3.5min反应,得到3-二取代甲(乙)撑肼基二硫代甲酸甲酯,产率91%~96%。再与胺在微波辐射下经35~45min反应,得到目标化合物,产率80%~90%。合成的6个目标化合物通过熔点测... 肼基二硫代甲酸甲酯与相应的醛或酮在微波辐射下经2~3.5min反应,得到3-二取代甲(乙)撑肼基二硫代甲酸甲酯,产率91%~96%。再与胺在微波辐射下经35~45min反应,得到目标化合物,产率80%~90%。合成的6个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析,对其结构进行确证,并测试了化合物的抑菌活性。 展开更多
关键词 缩氨基硫脲 微波辐射 有机合成 抑菌活性
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微波技术在钯催化Suzuki-Miyaura交叉偶联反应中的应用研究进展 被引量:9
6
作者 李清 丁勇 +2 位作者 张刚 张震 莫松 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第1期83-104,共22页
与传统的加热方图式相比,微波加热具有加热速度快、热效率高、节约能源、洁净、操作简单等优点,已成为重要的有机合成工具之一.钯催化的Suzuki-Miyaura交叉偶联反应提供了一种合成各种联芳烃的温和方法,具有较好的选择性,受到了合成化... 与传统的加热方图式相比,微波加热具有加热速度快、热效率高、节约能源、洁净、操作简单等优点,已成为重要的有机合成工具之一.钯催化的Suzuki-Miyaura交叉偶联反应提供了一种合成各种联芳烃的温和方法,具有较好的选择性,受到了合成化学家的广泛关注.综述了近年来微波技术在钯催化的Suzuki-Miyaura交叉偶联反应中的应用研究进展,包括多种反应体系,并对其在天然产物和生物活性分子合成中的应用作简要概述. 展开更多
关键词 微波技术 Suzuki-Miyaura交叉偶联反应 催化
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含嘧啶、苯并噻唑基团的异噁唑衍生物的合成及抗菌活性研究 被引量:8
7
作者 姜芯 文畅 李清 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2020年第9期1569-1579,共11页
以4,6-二甲基-2-巯基嘧啶、2-巯基苯并噻唑、3-溴丙炔和取代苯甲醛肟为原料,经过亲核取代和Click反应,设计合成了16个含嘧啶、苯并噻唑结构的新型异噁唑衍生物,其收率为21~86%。目标化合物均经过NMR、IR、及HRMS等现代分析方法进行了结... 以4,6-二甲基-2-巯基嘧啶、2-巯基苯并噻唑、3-溴丙炔和取代苯甲醛肟为原料,经过亲核取代和Click反应,设计合成了16个含嘧啶、苯并噻唑结构的新型异噁唑衍生物,其收率为21~86%。目标化合物均经过NMR、IR、及HRMS等现代分析方法进行了结构表征,并对化合物进行了体外抗菌活性测试。结果表明其中6个化合物(5 b,5d,6b^6h)在浓度为4ug·mL^-1时对所测试的大肠杆菌具有明显的抑制活性,5个化合物(5b^5d,5f,6g)在浓度为16ug·mL^-1时对所测试的金黄色葡萄球菌有一定的抑制活性,但它们的抑菌活性都低于同浓度下阿莫西林的抑菌活性。该类化合物的合成方法具有反应操作简单和反应条件温和的优点。 展开更多
关键词 4 6-二甲基-2-巯基嘧啶 苯并噻唑 异噁唑衍生物 抗菌活性 有机合成
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吲哚甲酰腙化合物的微波合成和表征 被引量:7
8
作者 李清 赵志刚 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2008年第8期988-991,共4页
微波辐射条件下,以甲醇作溶剂,6-吲哚甲酸甲酯与水合肼反应合成6-吲哚甲酰肼(1),进一步在微波辐射条件下,以醋酸为溶剂,由6-吲哚甲酰肼(1)与取代芳香醛反应制得目标化合物2(a^f)。合成的6个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核... 微波辐射条件下,以甲醇作溶剂,6-吲哚甲酸甲酯与水合肼反应合成6-吲哚甲酰肼(1),进一步在微波辐射条件下,以醋酸为溶剂,由6-吲哚甲酰肼(1)与取代芳香醛反应制得目标化合物2(a^f)。合成的6个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析对其结构进行确证。 展开更多
关键词 吲哚 酰腙 有机合成 微波辐射
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4,6-二甲基嘧啶-2-硫基乙酰腙类化合物的合成及抗菌活性研究 被引量:8
9
作者 张刚 高光宇 +1 位作者 李清 杨学军 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2014年第7期594-598,602,共6页
以2-巯基-4,6-二甲基嘧啶和氯乙酸乙酯为原料,经硫醚化、肼解、腙化反应合成了15个新的标题化合物,其结构均经红外、质谱、氢核磁共振和元素分析所确证。并进行了体外抗菌活性测试。
关键词 2-巯基-4 6-二甲基嘧啶 酰腙 有机合成 抗菌活性
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含1-[4-二(4-氟苯)甲基]哌嗪及1,2,3-三唑官能团的二硫代氨基甲酸酯的合成及抗肿瘤活性研究 被引量:6
10
作者 莫松 丁勇 +5 位作者 张刚 张震 杓学蓓 李清 杨学军 陈峰 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2017年第4期1000-1008,共9页
以1-[二(4-氟苯)甲基]哌嗪、苄溴、二硫化碳及溴丙炔为原料,应用5 mol%的Cu I为催化剂,DMF-H2O(V∶V=1∶1)为溶剂,在70℃反应4 h以34%~65%的收率制得了16个含有1-[4-二(4-氟苯)甲基哌嗪及1,2,3-三唑官能团的二硫代氨基甲酸酯衍生物.合成... 以1-[二(4-氟苯)甲基]哌嗪、苄溴、二硫化碳及溴丙炔为原料,应用5 mol%的Cu I为催化剂,DMF-H2O(V∶V=1∶1)为溶剂,在70℃反应4 h以34%~65%的收率制得了16个含有1-[4-二(4-氟苯)甲基哌嗪及1,2,3-三唑官能团的二硫代氨基甲酸酯衍生物.合成的16个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、元素分析及核磁共振氢谱分析对其结构进行确证.经体外抗肿瘤活性测试表明,在20μg/m L的浓度下,有14个化合物对CDC25B具有较好的抑制活性,其抑制率高达97.96%,IC_(50)高达11.55μg/m L.在40μmol·L-1的浓度下,6个二硫代氨基甲酸酯化合物对白血病HL-60细胞生长的抑制率和IC_(50)分别可高达99.99%和12.11μg/m L,对肺癌A-549肿瘤细胞生长的抑制率和IC_(50)分别可高达93.91%和22.45μg/m L. 展开更多
关键词 1-[二(4-氟苯)甲基]哌嗪 1 2 3-三唑 二硫代氨基甲酸酯 有机合成 抗肿瘤活性
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可见光促进C(3)(杂)芳硫基吲哚化合物的合成研究进展
11
作者 梅青刚 李清 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2024年第2期398-408,共11页
吲哚硫醚结构广泛存在于许多药物分子和天然产物分子中,其衍生物具有抗菌、抗病毒及抗肿瘤等广泛的生物活性,同时也是有机合成的重要中间体及药物合成的结构单元,因此吲哚硫醚化合物在医药领域具有极大的应用价值.其合成方法的研究也成... 吲哚硫醚结构广泛存在于许多药物分子和天然产物分子中,其衍生物具有抗菌、抗病毒及抗肿瘤等广泛的生物活性,同时也是有机合成的重要中间体及药物合成的结构单元,因此吲哚硫醚化合物在医药领域具有极大的应用价值.其合成方法的研究也成为当前有机合成研究领域的热点之一.特别是近年来,可见光促进的吲哚C(3)(杂)芳硫基化反应得到了快速的发展,已成为制备吲哚硫醚类化合物的温和、高效合成方法之一.综述了近年来可见光促进的吲哚硫醚类化合物的合成方法研究进展,并对其部分反应机理做了相应的阐述. 展开更多
关键词 吲哚硫醚 光催化 C—S键形成 合成
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三氮唑核苷及衍生物的设计合成与生物活性研究 被引量:5
12
作者 李清 李子成 +1 位作者 陈淑华 蒋宁 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第11期1432-1435,共4页
以四乙酰核糖、1,2 ,4 三氮唑 3 羧酸甲酯为原料 ,经过缩合、氨解、保护、亲核取代、水解等五步反应得到 4个新的三氮唑核苷衍生物 4a~ 4d ,所有目标化合物的化学结构均经核磁共振氢谱、质谱或 (和 )元素分析所确正 .通过体外抗病毒... 以四乙酰核糖、1,2 ,4 三氮唑 3 羧酸甲酯为原料 ,经过缩合、氨解、保护、亲核取代、水解等五步反应得到 4个新的三氮唑核苷衍生物 4a~ 4d ,所有目标化合物的化学结构均经核磁共振氢谱、质谱或 (和 )元素分析所确正 .通过体外抗病毒活性测试表明 。 展开更多
关键词 三氮唑核苷 衍生物 合成 生物活性 四乙酰核糖 1 2 4-三氮唑-3-羧酸甲酯 抗病毒活性
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可见光诱导C—N键断裂构建C—C键的研究进展 被引量:2
13
作者 普佳霞 贾小英 +1 位作者 韩丽荣 李清 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第8期2591-2613,共23页
近年来,可见光促进的光化学有机转化引起了广大有机化学家的兴趣.相比于传统方法,利用可见光作为可再生能源的光氧化还原催化已被证明是一种温和而强大的工具,可以通过单电子转移(SET)过程促进有机分子的活化.在许多天然产物的结构中存... 近年来,可见光促进的光化学有机转化引起了广大有机化学家的兴趣.相比于传统方法,利用可见光作为可再生能源的光氧化还原催化已被证明是一种温和而强大的工具,可以通过单电子转移(SET)过程促进有机分子的活化.在许多天然产物的结构中存在大量的氨基功能团,同时氨基也是一些药物分子和功能材料的重要结构单元.因此,通过对这些物质分子中的C—N键进行活化而进行C—C键形成的偶联反应,则可以对该类化合物进行有效的结构修饰,从而得到具有多种结构及功能化的化合物.因此,这方面的研究现已成为了有机合成的一个重要研究领域.综述了近年来通过可见光促进C—N键断裂及其在C—C键形成反应研究中的应用研究成果,讨论了代表性的例子及其反应机制. 展开更多
关键词 重氮盐 铵盐 Katritzky盐 光催化 C—N键断裂 C—C键形成 研究进展
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4-[二(4-氟苯基)甲基]哌嗪-1-二硫代甲酸酯衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 被引量:6
14
作者 邓杰 李爱暖 +3 位作者 李清 丁勇 杨学军 陈峰 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第12期2981-2985,共5页
以1-[二(4-氟苯)甲基]哌嗪、溴代物及二硫化碳为原料,在K3PO4催化下,经一步反应合成了13个新的4-[二(4-氟苯)甲基]哌嗪-1-二硫代甲酸酯衍生物,其结构均经红外、高分辨率质谱、核磁共振氢谱所确证.并进行了体外抗肿瘤活性测试和抑菌活性... 以1-[二(4-氟苯)甲基]哌嗪、溴代物及二硫化碳为原料,在K3PO4催化下,经一步反应合成了13个新的4-[二(4-氟苯)甲基]哌嗪-1-二硫代甲酸酯衍生物,其结构均经红外、高分辨率质谱、核磁共振氢谱所确证.并进行了体外抗肿瘤活性测试和抑菌活性测试.结果表明,有12个化合物对CDC25B具有抑制作用,其抑制率最高可达99%;有3个化合物对白血病HL-60肿瘤细胞具有抑制作用,其抑制率最高可达54.59%. 展开更多
关键词 1-[二(4-氟苯)甲基]哌嗪 二硫代甲酸酯 有机合成 抗肿瘤活性
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不对称双缩二氨基硫脲类化合物的合成及表征 被引量:5
15
作者 李清 赵志刚 《西南民族大学学报(自然科学版)》 CAS 2008年第5期982-984,共3页
以2-氯乙醇为催化剂,CS2和NH2_NH2.H2O反应制得1,3-二氨基硫脲1.在乙醇溶液中,1,3-二氨基硫脲与不同取代芳香醛(酮)混合于800C分步回流反应4~5h,制得4个未见文献报道的不对称双缩二氨基硫脲化合物3a^3d.以上化合物均经过熔点测定、质谱... 以2-氯乙醇为催化剂,CS2和NH2_NH2.H2O反应制得1,3-二氨基硫脲1.在乙醇溶液中,1,3-二氨基硫脲与不同取代芳香醛(酮)混合于800C分步回流反应4~5h,制得4个未见文献报道的不对称双缩二氨基硫脲化合物3a^3d.以上化合物均经过熔点测定、质谱、红外光谱、核磁共振氢谱对其结构进行确证. 展开更多
关键词 1 3-二氨基硫脲 不对称双缩二氨基硫脲 有机合成
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2-氨基-5-[二-(4-氟苯)甲基]硫代-1,3,4-噻二唑席夫碱的合成及生物活性研究 被引量:2
16
作者 李清 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期731-733,共3页
通过缩合反应合成了4个含二-(4-氟苯)甲基Schiff碱的1,3,4-噻二唑新化合物。产物的结构经熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析,对其结构进行确证,并测试了化合物的抑菌活性。其中两个化合物表现出较强的抑菌活性。为今后深入研... 通过缩合反应合成了4个含二-(4-氟苯)甲基Schiff碱的1,3,4-噻二唑新化合物。产物的结构经熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析,对其结构进行确证,并测试了化合物的抑菌活性。其中两个化合物表现出较强的抑菌活性。为今后深入研究该类化合物提供了重要的借鉴作用。 展开更多
关键词 二-(4-氟苯)甲基 SCHIFF碱 噻二唑 合成 生物活性
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新型三氮唑Schiff碱衍生物的合成及抗肿瘤活性研究(英文) 被引量:5
17
作者 李清 张刚 +3 位作者 丁勇 陈峰 张震 莫松 《西南民族大学学报(自然科学版)》 CAS 2014年第6期826-832,969,共7页
以1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪及氯乙酸乙酯为原料,经取代、肼解、环化制得3-[4-二-(4-氟苯)甲基哌嗪]-4-氨基-1,2,4-三氮唑-5-硫酮(5),5和取代芳香醛经缩合反应制得了22个Schiff碱6(a^v),其收率为73-85%。合成的22个目标化合物通过熔点测... 以1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪及氯乙酸乙酯为原料,经取代、肼解、环化制得3-[4-二-(4-氟苯)甲基哌嗪]-4-氨基-1,2,4-三氮唑-5-硫酮(5),5和取代芳香醛经缩合反应制得了22个Schiff碱6(a^v),其收率为73-85%。合成的22个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析、元素分析对其结构进行确证.经体外抗肿瘤活性测试表明除了化合物6(n,o)外,其余所有化合物均具有较好的活性,在化合物浓度为20ug/m L时,其抑制率高达99%。 展开更多
关键词 1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪 三唑Schiff碱 抗肿瘤活性 有机合成
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微波辐射下有效合成缩氨基硫脲类化合物 被引量:5
18
作者 李清 赵志刚 陈淑华 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期1011-1016,共6页
将肼基二硫代甲酸甲酯与相应的醛或酮在微波辐射下,经2~3.5m in反应得到化合物3-二取代甲(乙)撑肼基二硫代甲酸甲酯1,收率90~96%,然后将化合物1与胺在微波辐射下,经35~45m in反应得到目标化合物2~4,收率68~90%。微波辐射法比常... 将肼基二硫代甲酸甲酯与相应的醛或酮在微波辐射下,经2~3.5m in反应得到化合物3-二取代甲(乙)撑肼基二硫代甲酸甲酯1,收率90~96%,然后将化合物1与胺在微波辐射下,经35~45m in反应得到目标化合物2~4,收率68~90%。微波辐射法比常规法显著的缩短了反应时间,提高了收率。共计合成目标化合物19个。以上化合物均经过熔点测定、质谱、红外光谱、核磁共振氢谱对其结构进行确证。 展开更多
关键词 缩氨基硫脲 微波辐射 有机合成
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含双杂原子苯并[d]五元杂环硫醚类化合物的合成研究进展
19
作者 贾小英 普佳霞 +1 位作者 韩丽荣 李清 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2024年第1期18-40,共23页
具有双杂原子的苯并[d]噻唑/噁唑/咪唑等苯并[d]五元杂环硫醚结构广泛存在于许多药物分子和天然产物分子中,其衍生物具有抗菌、抗病毒及抗肿瘤等广泛的生物活性,同时也是有机合成的重要中间体及药物合成的结构单元.因此,苯并[d]噻唑/噁... 具有双杂原子的苯并[d]噻唑/噁唑/咪唑等苯并[d]五元杂环硫醚结构广泛存在于许多药物分子和天然产物分子中,其衍生物具有抗菌、抗病毒及抗肿瘤等广泛的生物活性,同时也是有机合成的重要中间体及药物合成的结构单元.因此,苯并[d]噻唑/噁唑/咪唑硫醚化合物在医药、材料等领域具有极大的应用价值.其合成方法的研究也成为当前的研究热点之一.综述了近年来具有双杂原子的苯并[d]五元杂环硫醚类化合物的合成方法及其生物活性研究进展,并对其部分反应机理做了相应的阐述. 展开更多
关键词 苯并[d]噻唑硫醚 苯并[d]噁唑硫醚 苯并[d]咪唑硫醚 C—S键形成 研究进展
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具有生物活性的哌嗪乙酰腙化合物的微波合成及表征 被引量:4
20
作者 李清 赵志刚 杨学军 《西南民族大学学报(自然科学版)》 CAS 2008年第3期526-529,共4页
微波辐射条件下,以丙酮作用溶剂,1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪与氯乙酸乙酯反应得到2-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪乙酸乙酯(1),(1)与水合肼在微波辐射条件下反应得到2-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪乙酰肼(2),进一步在微波辐射条件下由2-[二-(4-氟苯)甲... 微波辐射条件下,以丙酮作用溶剂,1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪与氯乙酸乙酯反应得到2-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪乙酸乙酯(1),(1)与水合肼在微波辐射条件下反应得到2-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪乙酰肼(2),进一步在微波辐射条件下由2-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪乙酰肼(2)与取代芳香醛和酮反应制得目标化合物3(a^d).合成的4个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析、元素分析对其结构进行确证. 展开更多
关键词 1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪 酰腙 有机合成 微波辐射
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