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喹诺酮类抗菌药的作用机制及耐药机制研究进展 被引量：32
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作者 李宵宁 柴芸 刘明亮 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 2015年第3期97-102,共6页
喹诺酮类抗菌药是目前仅次于头孢菌素类药物的第二大类抗感染化疗药物,广泛用于治疗细菌感染引起的系统性疾病。但近10余年来细菌耐药性迅速增加,已引起人们的严重关切。本文描述了喹喏酮类药物的演变,靶酶的结构和功能,抗菌作用机制,... 喹诺酮类抗菌药是目前仅次于头孢菌素类药物的第二大类抗感染化疗药物,广泛用于治疗细菌感染引起的系统性疾病。但近10余年来细菌耐药性迅速增加,已引起人们的严重关切。本文描述了喹喏酮类药物的演变,靶酶的结构和功能,抗菌作用机制,讨论了细菌对喹喏酮类药物敏感性降低的三种耐药机制。其中,靶酶介导的耐药性(通过靶酶突变减弱喹诺酮类药物与靶酶的相互作用)是临床最常见和最重要的耐药机制。质粒介导的耐药性是指编码蛋白质的染色体外成分干扰喹诺酮类药物-酶相互作用、改变药物的代谢或增加喹诺酮类药物的外排。染色体介导的耐药性是指孔蛋白的低表达或细胞外排泵的过度表达导致喹诺酮类药物的细胞浓度降低。文章最后对喹诺酮类药物与靶酶的相互作用以及靶酶突变如何产生耐药性进行了讨论。总之,这些最新研究成果对构建可有效对付耐药株的新一代喹诺酮类药物具有重要的指导意义,也为拓宽这类药物在临床上的使用带来了新的希望。 展开更多
关键词 喹诺酮类抗菌药 作用机制 耐药机制 研究进展
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含有芳杂环片段的喹诺酮类化合物的设计、合成与体外抗病毒活性
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作者 李宵宁 殷金秋 +3 位作者 柴芸 李玉环 高荣梅 刘明亮 《中国医药生物技术》 2017年第2期117-122,共6页
目的设计合成一系列含有芳杂环片段的喹诺酮类化合物,并评价其体外抗人类巨细胞病毒(HCMV)和抗单纯疱疹病毒1型(HSV-1)活性。方法 N-芳杂环基哌嗪与喹诺酮母核化合物通过亲核取代反应制备目标物,其结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR、MS和HRMS... 目的设计合成一系列含有芳杂环片段的喹诺酮类化合物,并评价其体外抗人类巨细胞病毒(HCMV)和抗单纯疱疹病毒1型(HSV-1)活性。方法 N-芳杂环基哌嗪与喹诺酮母核化合物通过亲核取代反应制备目标物,其结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR、MS和HRMS确证。CPE法测定所有目标物对细胞的TC_(50)及对HCMV和HSV-1的IC_(50)值。结果合成了22个喹诺酮类化合物(包括先导物WC5)。部分目标物对HCMV和(或)HSV-1有抑制作用,其中化合物19对HSV-1的IC_(50)为(2.18±0.30)μg/ml,略弱于WC5的(1.68±0.25)μg/ml。结论丰富了喹诺酮类化合物抗病毒构效关系,并为下一步设计合成活性喹诺酮类化合物奠定基础。 展开更多
关键词 喹诺酮类 化学技术 合成 抗病毒药 疱疹病毒1型 人 巨细胞病毒
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