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2,3-二取代喹唑啉-4(3H)-酮化合物的合成及生物活性研究 被引量：6
1
作者 欧俊军 刘克昌 +7 位作者 王毅 张浩 刘瑞全 李奇博 汪清民 李永强 芮昌辉 刘尚钟 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2014年第3期526-536,共11页
设计合成了一系列2,3-二取代喹唑啉-4(3H)-酮化合物,并研究了常用无机干燥剂对目标化合物合成的影响,发现无水硫酸镁能够促进2,3-二取代喹唑啉-4(3H)-酮化合物的形成.所有化合物通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、高分辨质谱等方法进行... 设计合成了一系列2,3-二取代喹唑啉-4(3H)-酮化合物,并研究了常用无机干燥剂对目标化合物合成的影响,发现无水硫酸镁能够促进2,3-二取代喹唑啉-4(3H)-酮化合物的形成.所有化合物通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、高分辨质谱等方法进行结构表征,并首次报道了6-氯-3-苄氨基-2-新戊基-8-甲基喹唑啉-4(3H)-酮的单晶结构.通过生物活性测试发现部分化合物在200 mg/L浓度下对小麦白粉病(Blumeria graminis)具有较好的活体防效. 展开更多
关键词 2 3-二取代喹唑啉-4(3H)-酮 合成 生物活性 单晶结构
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N-(2-氟-4-氯-5-取代苯基)异吲哚-1,3-二酮衍生物的合成及除草活性 被引量：4
2
作者 张浩 李奇博 +4 位作者 刘克昌 刘瑞全 李青阳 汪清民 刘尚钟 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第1期159-166,共8页
为了发现新的农药先导化合物,以氯酰亚酞和苯氧羧酸酯结构为基础,通过活性亚结构拼接方法,设计合成了一系列新型的N-(2-氟-4氯-5-取代苯基)异吲哚-1,3-二酮衍生物6a^6f和7a^7k.目标化合物以2-氯-4-氟-5-硝基苯酚为原料,经4步反应制得,... 为了发现新的农药先导化合物,以氯酰亚酞和苯氧羧酸酯结构为基础,通过活性亚结构拼接方法,设计合成了一系列新型的N-(2-氟-4氯-5-取代苯基)异吲哚-1,3-二酮衍生物6a^6f和7a^7k.目标化合物以2-氯-4-氟-5-硝基苯酚为原料,经4步反应制得,其结构经过1H NMR,13C NMR,HRMS确证.初步生物活性测试结果表明,大部分化合物在1500 g/ha剂量下,对双子叶杂草苘麻、反枝苋具有优异的芽前芽后除草活性.进一步活性筛选发现,化合物6d在750g/ha剂量下对苘麻、反枝苋具有100%抑制活性,化合物7a,7i在22.5 g/ha剂量下对苘麻的芽后抑制率大于80%,远高于对照药剂三氟羧草醚. 展开更多
关键词 原卟啉原氧化酶抑制剂 N-苯基异吲哚-1 3-二酮 苯氧羧酸酯 除草活性
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N-取代吡啶基-2-酰基四氢哒嗪-1(2H)-硫代甲酰胺的合成及除草活性 被引量：2
3
作者 张浩 刘瑞全 +4 位作者 李奇博 李青阳 陈亚红 刘克昌 刘尚钟 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第7期1506-1513,共8页
以取代氨基吡啶为原料，经二步反应合成关键中间体——取代吡啶基异硫氰酸酯，再分别与4个制各的取代六氢哒嗪中间体缩合，合成了4个系列共22个新型Ⅳ_取代吡啶基-2-酰基四氢哒嗪-1（2H）-硫代甲酰胺类化合物8～11．所有目标产物的结构... 以取代氨基吡啶为原料，经二步反应合成关键中间体——取代吡啶基异硫氰酸酯，再分别与4个制各的取代六氢哒嗪中间体缩合，合成了4个系列共22个新型Ⅳ_取代吡啶基-2-酰基四氢哒嗪-1（2H）-硫代甲酰胺类化合物8～11．所有目标产物的结构均经过1HNMR，13CNMR和HRMS的确证．初步的除草活性测试表明，部分化合物在375护ha叫剂量下，对双子叶杂草苘麻及反枝苋和单子叶杂草马唐具有约100％芽前抑制活性．进一步活性筛选发现，2-[（5-氯吡啶-2-基）硫代氨基甲酰基]四氢哒嗪-1（2／4）-甲酸乙酯（9e）在45g·ha-1剂量下对苘麻的抑制率仍达到95％． 展开更多
关键词 酰氨基硫脲 六氢哒嗪 吡啶 合成 除草活性
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含二氟溴甲基取代的新型吡唑类化合物的合成
4
作者 李奇博 张浩 +6 位作者 刘克昌 刘瑞全 李青阳 陈亚红 金文涛 尚丽霞 刘尚钟 《化学试剂》 CAS 北大核心 2015年第6期500-502,566,共4页
以二氟溴乙酸乙酯、水合肼、甲基酮、NCS、NBS等为原料,通过Claisen缩合、关环、卤代等反应合成了12个未见合成文献报道的含二氟溴甲基取代的吡唑类化合物,其结构均通过1HNMR、13CNMR和HRMS表征。合成中对关环条件进行了优化,合成3-二... 以二氟溴乙酸乙酯、水合肼、甲基酮、NCS、NBS等为原料,通过Claisen缩合、关环、卤代等反应合成了12个未见合成文献报道的含二氟溴甲基取代的吡唑类化合物,其结构均通过1HNMR、13CNMR和HRMS表征。合成中对关环条件进行了优化,合成3-二氟溴甲基-5-烷基-1H-吡唑的反应收率均达90%以上。 展开更多
关键词 二氟溴甲基 吡唑 合成
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