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罗格列酮在大鼠体内药动学及组织分布研究(英文) 被引量：2
1
作者 张凌红 段雅乐 +2 位作者 李于博 万学梅 赵政 《华东师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期104-114,共11页
建立并验证一个简单和快速的血浆中罗格列酮RP-HPLC分析方法和提取方法,并将该法应用于罗格列酮体内药动学和组织分布研究.在大鼠给药前和给药后0.083,0.25,0.50,1,2,3,4,6,8,10和24h通过尾静脉采集血样检测,并检测给药1h后各组织的罗... 建立并验证一个简单和快速的血浆中罗格列酮RP-HPLC分析方法和提取方法,并将该法应用于罗格列酮体内药动学和组织分布研究.在大鼠给药前和给药后0.083,0.25,0.50,1,2,3,4,6,8,10和24h通过尾静脉采集血样检测,并检测给药1h后各组织的罗格列酮的分布情况.给药后1h,采集大鼠脑脊液,检测脑脊液内罗格列酮是否存在.结果显示,大鼠灌胃给药3mg/kg时,AUC(0-∞)为(1 574.419±332.731)mg.min.L-1,Tmax为(40±10)min,CL/F为0.002L.min-1.kg-1,t1/2为(150.314±44.209)min,Cmax为(6.974±0.877)mg/L.给药1h后,各个组织均有分布.罗格列酮能够透过血脑屏障,给药后1h,通过率为0.004 5%.由此得出结论,罗格列酮在大鼠体内吸收迅速,分布广泛,且能够通过血脑屏障. 展开更多
关键词 罗格列酮 反相高效液相色谱 药代动力学 组织分布 脑脊液
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新型姜黄素结构衍生物抗肝癌细胞增殖作用的研究 被引量：1
2
作者 李于博 文英 +3 位作者 马明亮 吴良春 文珂 赵政 《华东师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期161-170,共10页
采用MTT法对姜黄素结构衍生物(CCM系列化合物)进行抗人肝癌细胞Bel-7402和SMMC-7721活性筛选;利用流式细胞技术和荧光显微镜检测SMMC-7721细胞凋亡及周期分布;采用Western-Blot方法检测SMMC-7721中蛋白caspase-3和剪切后p17的表达.结果... 采用MTT法对姜黄素结构衍生物(CCM系列化合物)进行抗人肝癌细胞Bel-7402和SMMC-7721活性筛选;利用流式细胞技术和荧光显微镜检测SMMC-7721细胞凋亡及周期分布;采用Western-Blot方法检测SMMC-7721中蛋白caspase-3和剪切后p17的表达.结果表明,化合物CCM-5和CCM-14抗肿瘤活性较好,其对SMMC-7721细胞的凋亡作用呈剂量依赖性,且凋亡率与阴性对照组相比有显著差异(P<0.01);化合物浓度增高时,G0/G1期细胞减少,S期以及G2/M期细胞增加,凋亡峰SubG1峰增大;两个化合物均可增强caspase-3的表达,随着浓度的提高,caspase-3的表达趋势减弱,而剪切形式p17亚基表达量逐渐提高.因此,姜黄素结构衍生物CCM-5和CCM-14能抑制人肝癌细胞SMMC-7721细胞的增殖,促进凋亡,其作用机制可能与化合物诱导caspase-3活性的增强有关. 展开更多
关键词 姜黄素结构衍生物 BEL-7402细胞 SMMC-7721细胞 细胞凋亡 细胞周期 CASPASE-3
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