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新型强心药物──Pimobendan的合成研究 被引量：13
1
作者 朴日阳 段永熙 唐容复 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1994年第1期41-45,共5页
本文叙述了以乙酰苯胺为起始原料合成新型强心药物Ｐｉｍｏｂｅｎｄａｎ的新的合成方法，总收率为３．５１％，关键中间体及最终化合物的结构经光谱分析得到了确证。
关键词 Pimobendan 强心药 合成
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O-(2-^(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸的合成及初步动物实验 被引量：11
2
作者 朴日阳 崔瑞雪 +3 位作者 杜宜奎 朱朝晖 王世真 周前 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第6期272-273,共2页
目的　研制18F标记的氨基酸类肿瘤显像剂o (2 18F 氟代乙基 ) L 酪氨酸 (18F FET)。方法　亲核氟代法制备 2 18F 氟代乙醇对甲苯磺酸酯 ,再与酪氨酸二钠反应得18F FET。进行了小鼠体内分布实验和小鼠肿瘤显像。结果　18F FET放化收率... 目的　研制18F标记的氨基酸类肿瘤显像剂o (2 18F 氟代乙基 ) L 酪氨酸 (18F FET)。方法　亲核氟代法制备 2 18F 氟代乙醇对甲苯磺酸酯 ,再与酪氨酸二钠反应得18F FET。进行了小鼠体内分布实验和小鼠肿瘤显像。结果　18F FET放化收率 4 4% ,放化纯度 >99%。注射后 6 0min小鼠肿瘤显像清晰。结论　18F FET标记简便 ,小鼠肿瘤显像清晰。 展开更多
关键词 肿瘤 酪氨酸 ^18F PET 合成
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2-羟基-3-甲基-环戊-2-烯酮 Mannich 碱衍生物的合成及其抗癌活性
3
作者 朴日阳 刘百里 +3 位作者 计志忠 宋连生 耿月 齐红 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1998年第3期157-162,共6页
以２羟基３甲基环戊２烯酮为母体化合物设计合成了１０个双Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物，４个单Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物．体外细胞毒性试验和ＤＮＡ合成抑制试验结果表明：脂肪胺、杂环胺双Ｍａｎｎｉｃｈ碱活性较强，优于阳... 以２羟基３甲基环戊２烯酮为母体化合物设计合成了１０个双Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物，４个单Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物．体外细胞毒性试验和ＤＮＡ合成抑制试验结果表明：脂肪胺、杂环胺双Ｍａｎｎｉｃｈ碱活性较强，优于阳性对照药５Ｆｕ；二甲胺单Ｍａｎｎｉｃｈ碱活性较强，而芳胺类Ｍａｎｎｉｃｈ碱活性很弱，ＩＣ５０值大于５０ｍｇ／Ｌ． 展开更多
关键词 MANNICH碱 衍生物 合成 抗癌活性 药理
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2-[5,6-双(4-甲氧基苯基)吡嗪-2-氧基]-2-甲基丙酸的合成及抗血小板聚集活性和安全性药理研究
4
作者 刘景昌 王焕群 +4 位作者 王巍巍 孙振国 张峻辉 李凤新 朴日阳 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期450-458,共9页
目的设计合成2-[5,6-双(4-甲氧基苯基)吡嗪-2-氧基]-2-甲基丙酸,并进行抗血小板聚集活性及初步安全性评价。方法目标化合物的合成以对甲氧基苯乙酸为起始原料,经酰化、付克、氧化、环合、烷基化、水解共5步反应完成。通过灌胃及体外给药... 目的设计合成2-[5,6-双(4-甲氧基苯基)吡嗪-2-氧基]-2-甲基丙酸,并进行抗血小板聚集活性及初步安全性评价。方法目标化合物的合成以对甲氧基苯乙酸为起始原料,经酰化、付克、氧化、环合、烷基化、水解共5步反应完成。通过灌胃及体外给药,用二磷酸腺苷、胶原、花生四烯酸等不同诱导剂,以阿司匹林和氯比格雷作阳性对照,进行了动物实验性抗血小板聚集和血小板依赖性血栓形成的药效学研究及安全性药理试验。结果与结论合成反应总收率达9. 6%,产品纯度大于99. 0%,经优化后的合成工艺易于操作,也易于放大生产。药效学试验显示,目标化合物对胶原、花生四烯酸诱导的血小板聚集有明显抑制作用,作用优于氯比格雷。大鼠体内外血栓形成实验显示,目标化合物对血栓形成有一定的预防作用。血小板黏附性实验显示,目标化合物可降低血小板黏附性,而阿司匹林没有明显作用。血液流变性实验显示,目标化合物可降低血瘀模型大鼠的血液黏度。一般药理试验显示,目标化合物对小鼠一般行为、自主活动及协调运动无明显影响,对麻醉犬血压、呼吸频率、幅度、心率无明显影响,与对照组比较无显著差异,但对小鼠阈下剂量戊巴比妥钠催眠有一定协同作用。小鼠肠蠕动实验和兔瞳孔实验显示,目标化合物对自主神经系统无明显影响。 展开更多
关键词 5 6-双(4-甲氧基苯基)吡嗪 2-甲基丙酸 合成 抗血小板聚集 安全性药理
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PET显像剂简介 被引量：2
5
作者 朴日阳 《同位素》 CAS 1998年第4期232-245,共14页
本文就最广泛应用的、较有发展前景的ＰＥＴ显像剂的性质、用途、优缺点等方面作简要综述，以供从事ＰＥＴ研究的科研及医务人员参考。
关键词 PET 显像剂 简介 性质 用途 脑功能 心功能 肿瘤
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3-异丙基、3-正戊基环戊二酮-1,2 Mannich碱衍生物的合成及抗癌活性 被引量：1
6
作者 朴日阳 刘百里 +3 位作者 计志忠 宋连生 付勤 任林广 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1998年第2期85-90,共6页
以３异丙基、３正戊基环戊二酮１，２为母体化合物，设计合成了９个未见文献报道的Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物，并在体外进行了抗癌活性评价。初步药理活性筛选结果表明，３正戊基环戊二酮１，２Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物的抗癌活... 以３异丙基、３正戊基环戊二酮１，２为母体化合物，设计合成了９个未见文献报道的Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物，并在体外进行了抗癌活性评价。初步药理活性筛选结果表明，３正戊基环戊二酮１，２Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物的抗癌活性较强，３异丙基环戊二酮１，２Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物的活性相对较弱，多数化合物的抗癌活性优于阳性对照药５Ｆｕ． 展开更多
关键词 脂环酮 MANNICH碱 合成 抗癌活性
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1,2-环戊二酮和1,2-环己二酮Mannich碱衍生物的合成及抗癌活性 被引量：1
7
作者 朴日阳 刘百里 +3 位作者 计志忠 宋连生 耿月 齐红 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1999年第2期84-88,共5页
根据某些萜类化合物的抗癌构效关系，设计合成了１，２环戊二酮和１，２环己二酮Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物．初步抗癌活性试验结果表明：１，２环戊二酮双Ｍａｎｎｉｃｈ碱抗癌活性较强，而１，２环戊二酮单Ｍａｎｎｉｃｈ碱及１。
关键词 环戊二酮 环己二酮 MANNICH碱 合成 抗癌活性
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