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3-芳基-5-(呋喃-2-基)-4,5-二氢-1H-吡唑衍生物的合成及其生物活性评价 被引量:5
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作者 黎勇坤 郑喜 +3 位作者 朱加 王斯 杨林丽 毛泽伟 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期461-465,共5页
二氢吡唑类化合物是一类具有良好生物活性的五元杂环化合物。本文以2-呋喃甲醛和4-氟苯乙酮为原料,经羟醛缩合和取代反应生成4’-二甲氨基呋喃查尔酮(2)后,与水合肼环化得到二氢吡唑中间体(3),再酰化得到9个未见报道的3-芳基5-(呋喃-2-... 二氢吡唑类化合物是一类具有良好生物活性的五元杂环化合物。本文以2-呋喃甲醛和4-氟苯乙酮为原料,经羟醛缩合和取代反应生成4’-二甲氨基呋喃查尔酮(2)后,与水合肼环化得到二氢吡唑中间体(3),再酰化得到9个未见报道的3-芳基5-(呋喃-2-基)-4,5-二氢-1H-吡唑衍生物(4a^4i),其结构经IR、~1H NMR和^(13)C NMR确证。分别采用小鼠巨噬细胞Raw264.7模型和DHHP法初步测试了目标化合物的体外抗炎活性和抗氧化活性。结果表明,部分化合物具有潜在的抗炎活性和清除自由基活性,特别是化合物4b和4c的抗炎活性与阳性对照药地塞米松活性相当(IC_(50)值分别为7.84μmol/L和10.52μmol/L),而化合物3、4b、4c和4d在浓度为4mg/m L时对DPPH自由基的清除率均超过90%。 展开更多
关键词 二氢吡唑衍生物 抗炎活性 抗氧化活性
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含N-烷基哌嗪取代呋喃查尔酮类化合物的合成及其生物活性评价 被引量:4
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作者 高慧 万春平 +3 位作者 朱加 夏应娇 张艳娇 毛泽伟 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期77-82,共6页
为了寻找结构新颖的生物活性分子,采用活性亚结构拼接原理设计合成了12个哌嗪取代呋喃查尔酮衍生物(3a^3l),其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证。分别采用MTT法和小鼠巨噬细胞Raw264.7炎症模型对目标化合物的体外细胞毒活性和抗炎... 为了寻找结构新颖的生物活性分子,采用活性亚结构拼接原理设计合成了12个哌嗪取代呋喃查尔酮衍生物(3a^3l),其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证。分别采用MTT法和小鼠巨噬细胞Raw264.7炎症模型对目标化合物的体外细胞毒活性和抗炎活性进行测试,结果表明,哌嗪环上的取代基对化合物的生物活性有明显的影响。特别是化合物3j和3k对肿瘤细胞株Hela和A549均表现出良好的体外抑制活性,而且化合物3d能有效抑制NO的生成,值得进一步研究。 展开更多
关键词 呋喃查尔酮 合成 生物活性评价
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新型3-芳基-5-呋喃基-4,5-二氢异噁唑啉衍生物的合成及其细胞毒活性 被引量:3
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作者 黎勇坤 刘蓓 +3 位作者 张丽君 朱加 万春平 毛泽伟 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2018年第4期949-954,共6页
异噁唑啉是一类具有广泛生物活性的杂环化合物.采用活性亚结构拼接的思路,在前期研究基础上,设计合成了10个未见文献报道的新型3-[4-(1-哌嗪基)]苯基-5-(2-呋喃基)-4,5-二氢异噁唑啉衍生物3~12,其结构经IR、~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确... 异噁唑啉是一类具有广泛生物活性的杂环化合物.采用活性亚结构拼接的思路,在前期研究基础上,设计合成了10个未见文献报道的新型3-[4-(1-哌嗪基)]苯基-5-(2-呋喃基)-4,5-二氢异噁唑啉衍生物3~12,其结构经IR、~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物的体外细胞毒活性(Hela、A549和SGC7901).结果表明,该类化合物普遍具有良好的细胞毒活性,特别是化合物4、6和11对肿瘤细胞株的体外抑制活性与阳性对照药5-氟尿嘧啶相当.进一步的流式细胞分析结果表明,化合物4和11均能有效诱导肿瘤细胞株A549的死亡. 展开更多
关键词 二氢异噁唑啉 合成 细胞毒活性 流式细胞分析
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哌嗪取代3-芳基-5-呋喃基-4,5-二氢吡唑酰胺衍生物的合成及其生物活性评价 被引量:1
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作者 毛泽伟 刘蓓 +4 位作者 朱萍 张丽君 朱加 伍林泽 万春平 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2018年第8期2167-2173,共7页
吡唑是一类具有优良生物活性的五元杂环化合物.以4-氟苯乙酮和2-呋喃甲醛为原料出发,经Aldol缩合、取代、环化和酰化等反应,合成得到16个未见文献报道的新型哌嗪取代的3-芳基-5-呋喃基-4,5-二氢吡唑酰胺衍生物.采用小鼠巨噬细胞Raw264.... 吡唑是一类具有优良生物活性的五元杂环化合物.以4-氟苯乙酮和2-呋喃甲醛为原料出发,经Aldol缩合、取代、环化和酰化等反应,合成得到16个未见文献报道的新型哌嗪取代的3-芳基-5-呋喃基-4,5-二氢吡唑酰胺衍生物.采用小鼠巨噬细胞Raw264.7模型和噻唑蓝(MTT)法分别测试了目标化合物的体外抗炎活性和抗肿瘤活性(A549、Hela和SGC7901).研究结果发现,二氢吡唑类化合物能有效抑制炎症因子NO的生成,并对肿瘤细胞株表现出选择性的抑制活性.其中3个化合物与地塞米松活性相当,能有效抑制NO的生成;3个化合物对肿瘤细胞株的体外选择性抑制活性与5-氟尿嘧啶(5-FU)相当,均可做进一步构效关系研究. 展开更多
关键词 二氢吡唑 酰胺 抗炎活性 抗肿瘤活性
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农村电动机的正确选用
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作者 朱加 《农机维修》 1991年第6期30-30,10,共2页
关键词 电动机 选择
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S195柴油机的快速检测调整法
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作者 朱加 《农业机械》 北大核心 1991年第3期18-19,共2页
目前农村检测调整工量具简单,加上使用、保养、调整不当而造成功率普遍下降,故应通过一种简单、易学、有效的检测调整方法来提高各机的功率、降低油耗、改善机况。下面介绍一种 S195柴油机的快速、简单的检测调整方法。
关键词 S195型 柴油机 维修
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对早稻工厂化育秧两个问题的分析
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作者 朱加 张戈 《中国农机化》 1989年第5期19-19,共1页
关键词 早稻 工厂化 育秧 育苗 水稻
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正确购置手拖式开沟机具
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作者 朱加 《农业机械》 北大核心 1992年第5期14-14,共1页
作为一种新式小型农机具,手拖式开沟机具以其简单实用、操作方便、价格便宜等优点而得到迅速发展与推广。然而,在目前众多的生产厂家、众多的产品型号中如何购置适合当地条件的开沟机具?根据我地农户的体会,认为应先弄清楚以下几个问题... 作为一种新式小型农机具,手拖式开沟机具以其简单实用、操作方便、价格便宜等优点而得到迅速发展与推广。然而,在目前众多的生产厂家、众多的产品型号中如何购置适合当地条件的开沟机具?根据我地农户的体会,认为应先弄清楚以下几个问题,再结合看现场操作表演,才能在购买时做到胸中有数,选购中意。 1.开沟机具与动力配量形式开沟机具与动力配置形式有前置、后置之分。 展开更多
关键词 手拖式 开沟机
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