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PROTACs靶向蛋白质降解技术及其在合理药物设计中的应用 被引量：1
1
作者 梁倩倩 曹亚权 +1 位作者 杨鹏 李亚楠 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期442-450,共9页
近年来,合成蛋白水解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimeric molecule,PROTAC)作为一种新颖的诱导蛋白降解策略引起了药物化学家们的广泛关注。这种双能嵌合分子通过连接体将靶蛋白配体与E3连接酶配体连接,招募E3至靶蛋白表面,引... 近年来,合成蛋白水解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimeric molecule,PROTAC)作为一种新颖的诱导蛋白降解策略引起了药物化学家们的广泛关注。这种双能嵌合分子通过连接体将靶蛋白配体与E3连接酶配体连接,招募E3至靶蛋白表面,引发多聚泛素化过程诱导蛋白降解。这种策略已经成功降解多种与人类疾病相关的蛋白质,并具有高效能、高选择性、以及靶向"不可成药"蛋白等优势。本文将重点介绍PROTACs技术的独特优势和研究进展,以及设计PROTAC分子时亟待解决的难题。 展开更多
关键词 蛋白水解靶向嵌合体 泛素化 降解剂 靶点 药物设计
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新型5位与6位取代的吲唑类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 被引量：2
2
作者 曹亚权 杨莹雪 +5 位作者 翟洪进 王锦 张烁 王焕焕 杨璞 吴春丽 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2022年第2期590-599,共10页
为了寻找高效低毒的新型抗肿瘤药物,设计并合成了新型的5位与6位取代的吲唑类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在PC-3(人前列腺癌细胞)、MCF-7(人乳腺癌细胞)、Hep G-2(人肝癌细胞)和MGC-803(人胃癌细胞)四种人类癌细胞的抗增殖活... 为了寻找高效低毒的新型抗肿瘤药物,设计并合成了新型的5位与6位取代的吲唑类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在PC-3(人前列腺癌细胞)、MCF-7(人乳腺癌细胞)、Hep G-2(人肝癌细胞)和MGC-803(人胃癌细胞)四种人类癌细胞的抗增殖活性进行评价.结果显示大部分化合物对PC-3具有特异性的抗增殖活性.其中,N-(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-1-异丙基-1H-吲哚唑-5-羧酰胺(8a)和N-[(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基]-1-异丙基-1H-吲唑-6-甲酰胺(14a)对PC-3细胞的抗增殖活性较好,IC_(50)值分别为6.21和6.43μmol/L,为前列腺癌抗肿瘤药物的研究提供了思路. 展开更多
关键词 吲唑 癌症 抗肿瘤活性 前列腺癌
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新型泰乐菌素衍生物的设计合成和活性评价
3
作者 王焕焕 杨璞 +4 位作者 翟洪进 张烁 曹亚权 杨莹雪 吴春丽 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2022年第2期557-571,共15页
泰乐菌素作为16元大环内酯类抗生素的重要成员之一,被广泛用于治疗由革兰氏阳性菌和支原体引起的感染性疾病,对革兰氏阴性菌和耐药菌引起的感染性疾病没有明显治疗效果.目前扩大泰乐菌素的抗菌谱是对其进行结构改造的目的之一.以泰乐菌... 泰乐菌素作为16元大环内酯类抗生素的重要成员之一,被广泛用于治疗由革兰氏阳性菌和支原体引起的感染性疾病,对革兰氏阴性菌和耐药菌引起的感染性疾病没有明显治疗效果.目前扩大泰乐菌素的抗菌谱是对其进行结构改造的目的之一.以泰乐菌素以及其水解产物脱碳霉糖泰乐菌素(Desmycosin)和5-O-碳霉胺糖泰乐内酯(OMT)为母核,对其C-20位修饰改造,并引入含3-喹啉或3-吡啶的侧链,设计合成了18个新型泰乐菌素半合成衍生物.目标化合物均经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、核磁共振碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)进行了结构确证.体外抗敏感菌活性表明,化合物20-脱氧-20-{N-对氟苄基-N-[1-(3-喹啉基)-1H-1,2,3-三唑-4-基]甲氨基}-5-O-碳霉胺糖基泰乐内酯(4g)表现最为突出,化合物4g对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的最小抑菌浓度(MIC)为<0.0625和4μg·mL^(-1);体外抗耐药菌活性表明,化合物4g对溶血性葡萄球菌和大肠杆菌的最小抑菌浓度分别为<0.0625和8μg·mL^(-1).这为进一步结构优化和发现抗菌谱更广、抗菌活性更高的新型泰乐菌素衍生物提供了理论依据. 展开更多
关键词 泰乐菌素衍生物 5-O-碳霉胺糖泰乐内酯 3-喹啉 合成 抗菌活性
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