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新型3-(2-丙烯酸酯)-3-OBoc氧化吲哚化合物的合成研究 被引量:2
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作者 黄璇 郭丰敏 +4 位作者 景德 杨俊 周英 刘雄利 余章彪 《贵州师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2014年第3期89-92,共4页
以各种取代的靛红作为起始原料,通过和丙烯酸酯先进行Morita-Baylis-Hillman反应,合成3-(2-丙烯酸酯)-3-羟基氧化吲哚化合物中间体,然后在DMAP的催化下,与(Boc)2O反应,合成了9个新型3-(2-丙烯酸酯)-3-OBoc氧化吲哚化合物(2a^2i),其中6... 以各种取代的靛红作为起始原料,通过和丙烯酸酯先进行Morita-Baylis-Hillman反应,合成3-(2-丙烯酸酯)-3-羟基氧化吲哚化合物中间体,然后在DMAP的催化下,与(Boc)2O反应,合成了9个新型3-(2-丙烯酸酯)-3-OBoc氧化吲哚化合物(2a^2i),其中6个未见文献报道(2a^2f),产率为35%~62%,讨论了底物取代基对反应速度的影响。结构经1H NMR,13C NMR表征。 展开更多
关键词 靛红 丙烯酸酯 Morita-Baylis-Hillman反应 3-(2-丙烯酸酯)-3-羟基氧化吲哚 3-(2-丙烯酸酯)-3-OBoc氧化吲哚
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新型3-季碳羟甲基(或3-季碳胺甲基)氧化吲哚的合成 被引量:2
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作者 黄璇 郭丰敏 +4 位作者 刘雄伟 景德 周英 刘雄利 余章彪 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期499-503,共5页
在无催化剂的条件下,3-取代氧化吲哚和甲醛在二氯甲烷中,于室温反应48 h合成了7个新型的3-季碳羟甲基氧化吲哚(2a^2g),产率85%~92%。在无催化剂的条件下,以乙酸乙酯为溶剂,3-取代氧化吲哚通过和甲醛原位生成的亚胺正离子的加成反应合成... 在无催化剂的条件下,3-取代氧化吲哚和甲醛在二氯甲烷中,于室温反应48 h合成了7个新型的3-季碳羟甲基氧化吲哚(2a^2g),产率85%~92%。在无催化剂的条件下,以乙酸乙酯为溶剂,3-取代氧化吲哚通过和甲醛原位生成的亚胺正离子的加成反应合成了6个新型的3-季碳胺甲基氧化吲哚(4a^4f),产率57%~70%。2和4的结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征。 展开更多
关键词 3-羟甲基氧化吲哚 3-胺甲基氧化吲哚 多聚甲醛 仲胺 合成
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新型3-季碳胺甲基氧化吲哚类化合物的高效合成 被引量:1
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作者 杨俊 杨超 +5 位作者 景德 陆毅 张文会 刘雄利 赵致 周英 《合成化学》 CAS CSCD 2015年第6期495-498,共4页
以3-取代氧化吲哚为起始原料,TBAB为相转移催化剂,与亚胺前体经Mannich反应高效合成了11个新型的3-季碳胺甲基氧化吲哚,收率68%-98%,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征。
关键词 3-取代氧化吲哚 3-季碳胺甲基氧化吲哚 亚胺前体 MANNICH反应 合成
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通过分子内的Heck环化反应合成3-季碳氧化吲哚研究进展
4
作者 景德 黄璇 +3 位作者 郭丰敏 周英 刘雄利 余章彪 《凯里学院学报》 2014年第3期26-29,共4页
综述了以丙烯酸苯胺衍生物作为原料,以钯作为催化剂,通过分子内Heck环化生成的氧化吲哚中间过渡态,继续和各种不同类型活性试剂、分子内自身的活性基团或发生β-H消除反应,合成3-季碳官能团化氧化吲哚.参考文献8篇.
关键词 Heck环合反应 3-季碳氧化吲哚 分子内环化
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无催化剂合成吡咯螺环氧化吲哚
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作者 景德 刘雄伟 +4 位作者 黄璇 郭丰敏 周英 刘雄利 余章彪 《遵义医学院学报》 2014年第4期442-444,448,共4页
目的 为了获得具有潜在生物活性的吡咯螺环氧化吲哚类化合物.方法 以N-甲氧基羰基-3-芳环烯基氧化吲哚作为起始原料,通过与多聚甲醛和肌胺酸原位生成的1,3-偶极子的[3+2]环加成反应,合成吡咯螺环氧化吲哚类化合物.结果 设计合成了7个... 目的 为了获得具有潜在生物活性的吡咯螺环氧化吲哚类化合物.方法 以N-甲氧基羰基-3-芳环烯基氧化吲哚作为起始原料,通过与多聚甲醛和肌胺酸原位生成的1,3-偶极子的[3+2]环加成反应,合成吡咯螺环氧化吲哚类化合物.结果 设计合成了7个未见文献报道的吡咯螺环氧化吲哚类化合物,其结构经过1H NMR,13CNMR和HRMS等技术确定.结论 吡咯螺环氧化吲哚类化合物合成产率在58%~67%. 展开更多
关键词 吡咯螺环氧化吲哚 [3+2]环加成反应 偶极子
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3-取代氧化吲哚的合成及其抗肿瘤活性研究
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作者 黄璇 景德 +4 位作者 俸婷婷 郭丰敏 周英 刘雄利 余章彪 《贵州大学学报(自然科学版)》 2014年第6期34-37,共4页
以不同取代的靛红为起始原料,通过和各种取代基的格式试剂反应生成3-羟基化氧化吲哚中间体,然后在氮原子和氧原子上用Boc保护,再在Pd/C条件下氢气脱OBoc,即得到3-取代-N-叔丁氧羰基氧化吲哚(3a^3g),总产率为52%~67%,讨论了底物取代基对... 以不同取代的靛红为起始原料,通过和各种取代基的格式试剂反应生成3-羟基化氧化吲哚中间体,然后在氮原子和氧原子上用Boc保护,再在Pd/C条件下氢气脱OBoc,即得到3-取代-N-叔丁氧羰基氧化吲哚(3a^3g),总产率为52%~67%,讨论了底物取代基对反应产率的影响。结构经1H NMR,13C NMR和HRMS表征。采用MTT法研究了3a^3g体外对前列腺癌细胞(PC-3)的抗肿瘤活性。结果表明:5-氟-3-苯基-N-叔丁氧羰基氧化吲哚(3d)对PC-3具有较好的抑制活性。 展开更多
关键词 3-取代氧化吲哚 靛红 PC-3 抗肿瘤
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通过自由基历程合成3-季碳氧化吲哚的研究进展
7
作者 黄璇 刘雄伟 +4 位作者 郭丰敏 景德 周英 刘雄利 余章彪 《铜仁学院学报》 2014年第4期25-31,共7页
3-季碳氧化吲哚是一类广泛存在天然产物中的化合物。近年来,由于其具有抗菌,抗炎,抗肿瘤等活性而引起人们广泛关注,对其的合成研究也大量涌现。本文将介绍通过自由基历程合成3-季碳氧化吲哚的研究进展。
关键词 3-季碳氧化吲哚 合成研究 自由基历程
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新型异噁唑山酮素骨架螺环氧化吲哚类化合物的合成
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作者 景德 韦启迪 刘雄利 《合成化学》 CAS 北大核心 2020年第9期820-824,共5页
以色酮-氧化吲哚合成子(1)与硝基异噁唑苯乙烯(2),催化剂DBU作用下,经分子间Michael加成,分子内Michael加成环化反应,获得7个新型异噁唑山酮素骨架螺环氧化吲哚类化合物3a^3g,产率87%~93%,dr=8/1~15/1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ES... 以色酮-氧化吲哚合成子(1)与硝基异噁唑苯乙烯(2),催化剂DBU作用下,经分子间Michael加成,分子内Michael加成环化反应,获得7个新型异噁唑山酮素骨架螺环氧化吲哚类化合物3a^3g,产率87%~93%,dr=8/1~15/1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。 展开更多
关键词 色酮-氧化吲哚合成子 硝基异噁唑苯乙烯 Michael加成环化反应 异噁唑山酮素骨架螺环氧化吲哚类化合物 合成
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重楼抗真菌活性研究进展
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作者 景德 余娇 《健康之路》 2017年第7期19-19,共1页
目前报道重楼各方面的药理活性的文献中对重楼的抗真菌活性报道较少,本文对重楼的抗真菌研究成果进行综述,并对重楼的进一步活性研究做了展望。
关键词 重楼 抗真菌 念珠菌
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