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Box-Behnken效应面法优化长春西汀长循环脂质体处方 被引量：14
1
作者 邢传峰 胡海洋 +3 位作者 杨春荣 晋运环 赵秀丽 陈大为 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第10期761-766,共6页
目的通过优化手段筛选最佳处方,制备长春西汀长循环脂质体。方法采用薄膜分散法制备长循环脂质体,分别以磷脂质量浓度(1ρ)、Tween80质量浓度(ρ2)、磷脂-药质量比(ms∶md)为考察对象,以包封率(Y1)、载药量(Y2)和粒径(d)为评价指标,利... 目的通过优化手段筛选最佳处方,制备长春西汀长循环脂质体。方法采用薄膜分散法制备长循环脂质体,分别以磷脂质量浓度(1ρ)、Tween80质量浓度(ρ2)、磷脂-药质量比(ms∶md)为考察对象,以包封率(Y1)、载药量(Y2)和粒径(d)为评价指标,利用三因素三水平Box-Behnken效应面设计法筛选长循环脂质体的最佳处方;透射电子显微镜考察其形态与粒径。结果长循环脂质体的包封率为85.9%;载药量18.5 mg.g-1;粒径为213.4 nm,与理论值偏差均小于10%。结论长春西汀长循环脂质体采用Box-Behnken实验设计法优化是可行的。 展开更多
关键词 长春西汀 长循环脂质体 薄膜分散法 吐温80 Box-Behnken实验设计
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胃内漂浮给药系统的研究进展 被引量：9
2
作者 晋运环 曹德英 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第7期835-838,共4页
胃内漂浮给药系统是通过制剂手段来延长胃内滞留时间,达到增加药物吸收,提高生物利用度的目的。就该类制剂的技术进步、性能评价及前景与局限性进行综述。
关键词 胃内漂浮给药系统 漂浮型微球 胃内滞留时间 漂浮力
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阿霉素温度/pH双敏型自组装嵌段共聚物胶束的制备 被引量：6
3
作者 古建春 乔明曦 +5 位作者 高玮 赵秀丽 胡海洋 徐佳 晋运环 陈大为 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期793-797,共5页
本文用透析法制备了新型温度/pH双敏自组装嵌段共聚物聚组氨酸-聚乳酸羟基乙酸-聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸-聚组氨酸(OLH-b-PLGA-b-PEG-b-PLGA-b-OLH)胶束,采用荧光探针技术测定其不同温度下临界胶束浓度(CMC);用透析法测定共聚物胶束的... 本文用透析法制备了新型温度/pH双敏自组装嵌段共聚物聚组氨酸-聚乳酸羟基乙酸-聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸-聚组氨酸(OLH-b-PLGA-b-PEG-b-PLGA-b-OLH)胶束,采用荧光探针技术测定其不同温度下临界胶束浓度(CMC);用透析法测定共聚物胶束的包封率和载药量;对胶束的粒径、形态和表面电位进行考察,并对阿霉素胶束的体外释药和pH敏感性进行了研究。CMC介于0.0224～0.0017μg.mL-1,胶束包封率为92.8%,载药量为15.7%;载药胶束粒径为(61.7±13.4)nm,zeta电位为-9.88 mV;阿霉素的体外释药速率随pH降低(pH 7.4～5.0)而增加。结果表明,胶束的CMC随温度升高而降低,体外释药具有明显的pH敏感性,该载体材料作为抗肿瘤药物的靶向传递系统具有较好的应用前景。 展开更多
关键词 阿霉素 温度/pH敏感 嵌段共聚物 自组装胶束
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聚酰胺-胺树状大分子及其PEG修饰物的合成、表征与载药性能 被引量：3
4
作者 杨云云 胡海洋 +3 位作者 刘丹 晋运环 贾丽 陈大为 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第12期951-955,共5页
目的合成并表征各代聚酰胺-胺(polyamide-amine,PAMAM)树状大分子及聚乙二醇(poly-ethylene glycol,PEG)修饰PAMAM,研究其对难溶性药物的包载及释放行为。方法用发散法合成1-5代PAMAM大分子及PEG化PAMAM,采用IR、NMR、端基滴定、GPC等... 目的合成并表征各代聚酰胺-胺(polyamide-amine,PAMAM)树状大分子及聚乙二醇(poly-ethylene glycol,PEG)修饰PAMAM,研究其对难溶性药物的包载及释放行为。方法用发散法合成1-5代PAMAM大分子及PEG化PAMAM,采用IR、NMR、端基滴定、GPC等方法对其进行表征,并以阿霉素为模型药物,比较PAMAM和PEG-PAMAM载药能力及释放效果。结果FTIR、NMR、端基滴定、GPC测定结果表明所合成的产物确为1-5代PAMAM树状大分子,IR测定结果表征PEG化PAMAM合成,PAMAM大分子及PEG-PAMAM对难溶性药物具有较强包载能力,其中PEG-PAMAM能够更好地延缓药物释放。结论PEG-PAMAM大分子具有良好的作为难溶性药物载体的潜力。 展开更多
关键词 聚酰胺-胺树状大分子 聚乙二醇 合成 表征 阿霉素 体外释放
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姜黄素长循环固体脂质纳米粒的制备及其理化性质 被引量：3
5
作者 孙冬妮 吴烨 +2 位作者 牛垒 晋运环 陈大为 《中国药剂学杂志（网络版）》 2011年第6期105-112,共8页
目的制备姜黄素(curcumin,Cur.)长循环固体脂质纳米粒(long-circulating solid lipid nanoparticles,Cur-LSLN)并考察其理化性质。方法以姜黄素为模型药物、单硬脂酸甘油酯为载体材料,采用热熔超声法制备Cur-LSLN,以包封率为评价指标,... 目的制备姜黄素(curcumin,Cur.)长循环固体脂质纳米粒(long-circulating solid lipid nanoparticles,Cur-LSLN)并考察其理化性质。方法以姜黄素为模型药物、单硬脂酸甘油酯为载体材料,采用热熔超声法制备Cur-LSLN,以包封率为评价指标,在单因素考察的基础上,进行正交实验筛选最优处方,测定其粒径、Zeta电位和药物包封率,以透射电镜观察姜黄素长循环固体脂质纳米粒形态,进行Cur-LSLN的体外释放试验。结果制备的Cur-LSLN为均一球形及类球形,平均粒径为105.1nm,zeta电位为-27.03mv,包封率为(90.23±2.13)%。体外释放结果表明,姜黄素普通固体脂质纳米粒(Cur-SLN)和姜黄素长循环固体脂质纳米粒(Cur-LSLN)在4h内释药较快,二者释放无太大差别,其后Cur-SLN的释放趋于平缓,在24h基本释放完全,而Cur-LSLN48h才达到完全释放,表现了更好的缓释效果。结论热熔超声法制备的Cur-LSLN平均粒径和包封率较为理想,与自制普通Cur-SLN相比,能使药物缓慢释放,长循环固体脂质纳米粒相对普通固体脂质纳米粒表现了更佳的抗癌药物的缓释载体潜能。 展开更多
关键词 姜黄素 长循环固体脂质纳米粒 热熔超声法 理化性质
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不同粒径多西他赛固体脂质纳米粒制剂及其细胞毒活性 被引量：3
6
作者 高玮 翁小斌 +3 位作者 胡海洋 刘丹 晋运环 陈大为 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第12期940-945,共6页
目的制备不同粒径的多西他赛(docetaxel,DTX)固体脂质纳米粒,考察多西他赛固体脂质纳米粒理化性质,研究粒径对体外释放行为以及细胞毒作用的影响。方法通过热熔超声法制备不同粒径多西他赛固体脂质纳米粒,观察纳米粒形态,测定其包封率... 目的制备不同粒径的多西他赛(docetaxel,DTX)固体脂质纳米粒,考察多西他赛固体脂质纳米粒理化性质,研究粒径对体外释放行为以及细胞毒作用的影响。方法通过热熔超声法制备不同粒径多西他赛固体脂质纳米粒,观察纳米粒形态,测定其包封率、粒径、Zeta电位。考察粒径因素对固体脂质纳米粒体外释放行为、体外细胞毒性的影响。结果制备的纳米粒均为球形及类球形,3种粒径的多西他赛固体脂质纳米粒平均粒径分别为(83.7±8.4)、(162.7±11.9)、(232.1±26.4)nm;Zeta电位分别为-24.19、-23.67、-23.19 mV;包封率分别为98.03%、97.84%、97.92%。60 h粒径分别为83、16、232 nm的多西他赛固体脂质纳米粒在释放介质中分别累计释放86.34%、76.98%、67.14%。3种不同粒径多西他赛固体脂质纳米粒(DTX-SLN-83,DTX-SLN-162,DTX-SLN-232),多西他赛原料药(DTX solutions)以及空白SLN溶液与多西他赛的混合溶液(physi-calm ixture)对MCF-7细胞作用24 h的IC50值分别为3.36、6.20、9.74、13.15、12.92 mg.L-1;48 h的IC50值分别为0.93、2.01、4.35、9.48、9.21 mg.L-1;72 h的IC50值分别为0.30、0.91、1.67、7.36、7.82 mg.L-1。随着多西他赛固体脂质纳米粒粒径的减小,其肿瘤细胞杀伤力逐渐增强。结论热熔超声法可用于制备不同粒径多西他赛固体脂质纳米粒。降低固体脂质纳米粒粒径有利于药物更完全地释放,同时增强其对肿瘤细胞的杀伤能力。 展开更多
关键词 固体脂质纳米粒 多西他赛 粒径 体外释放 体外细胞毒作用
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