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氟苯尼考纳米结晶的制备及其药剂学性质的考察 被引量：5
1
作者 方宇奇 高崇凯 +6 位作者 易军 李晓芳 吴芳 刘佳华 刘铄佳 陈钰轩 郭波红 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2019年第9期1065-1071,共7页
目的增加氟苯尼考(FF)的水溶性,制备氟苯尼考纳米结晶(FF-NC)并对其药剂学性质进行体外评价。方法采用微型化介质研磨法,以西林瓶为研磨室,氧化锆珠子为研磨介质,磁力搅拌器为动力装置制备FF-NC,以粒径和多分散系数(PDI)为指标,正交试... 目的增加氟苯尼考(FF)的水溶性,制备氟苯尼考纳米结晶(FF-NC)并对其药剂学性质进行体外评价。方法采用微型化介质研磨法,以西林瓶为研磨室,氧化锆珠子为研磨介质,磁力搅拌器为动力装置制备FF-NC,以粒径和多分散系数(PDI)为指标,正交试验得到的优化处方及工艺参数,进一步放大处方,采用喷雾干燥法固化FF-NC,以差式扫描量热分析,X射线衍射分析,傅里叶红外光谱分析对所得纳米结晶进行表征,并考察其饱和溶解度及体外累积溶出度。结果正交试验最优处方制备得到的FF-NC,其粒径为(189.6±3.44)nm,PDI为(0.192±0.021);等比例放大研磨固化,复溶后FF-NC粒径与喷雾干燥前基本相同;X射线衍射图谱和差式扫描量热分析结果均表明氟苯尼考制备成纳米结晶后呈无定型状态;饱和溶解度试验及体外溶出结果表明制备的FF-NC的饱和溶解度和体外累积溶出度明显高于FF原粉。结论微型化介质研磨法为FF-NC制备工艺的筛选提供了简单有效的途径,为放大化制备提供了依据,制备得到的FF-NC速释、高效,值得进一步研究。 展开更多
关键词 氟苯尼考 纳米结晶 微型化介质研磨 正交优化 体外评价
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反溶剂沉淀法制备氟苯尼考纳米结晶 被引量：5
2
作者 方宇奇 高崇凯 +6 位作者 易军 李晓芳 陈晓颖 吴芳 刘佳华 陈钰轩 郭波红 《畜牧与兽医》 北大核心 2020年第1期75-80,共6页
为了制备并固化氟苯尼考纳米结晶(FF-NC),采用反溶剂沉淀法制备FF-NC,正交试验筛选最优处方,固化并考察其冻干粉的体外溶出度。结果:在处方和工艺筛选的基础上,确定最优处方。选择羟内甲纤维素(HPMC)及泊洛沙姆188(F68)为稳定剂和助稳定... 为了制备并固化氟苯尼考纳米结晶(FF-NC),采用反溶剂沉淀法制备FF-NC,正交试验筛选最优处方,固化并考察其冻干粉的体外溶出度。结果:在处方和工艺筛选的基础上,确定最优处方。选择羟内甲纤维素(HPMC)及泊洛沙姆188(F68)为稳定剂和助稳定剂,稳定剂∶助稳定剂=5∶1,良溶剂∶不良溶剂=1∶9,药物浓度为4 mg/mL,稳定剂浓度为5 mg/mL,滴加速度为5 mL/min。制得FF-NC平均粒径为(157.7±6.3) nm,多分散系数(PDI)为0.219±0.042,以1%PVP为冻干保护剂制得的冻干粉性质最佳,外观细腻光滑,复溶效果好,冻干前后粒度没有显著差异,冻干粉体外累积溶出度显著高于原药。反溶剂沉淀法制备FF-NC工艺简便,值得进一步研究。 展开更多
关键词 氟苯尼考 反溶剂沉淀法 正交试验 冻干粉 体外溶出度
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靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性 被引量：4
3
作者 郭波红 廖灿城 +3 位作者 许丹翘 刘晓红 方宇奇 赵宇红 《广东药科大学学报》 CAS 2017年第5期569-574,共6页
目的制备具有靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体,并对其进行表征,再进一步考察其体外抗肿瘤活性。方法合成叶酸-聚乙二醇单硬脂酸酯并用红外光谱和质谱进行表征,采用薄膜分散法制备靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体,用透射电... 目的制备具有靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体,并对其进行表征,再进一步考察其体外抗肿瘤活性。方法合成叶酸-聚乙二醇单硬脂酸酯并用红外光谱和质谱进行表征,采用薄膜分散法制备靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体,用透射电镜、激光粒度仪、高速离心法分别测定脂质体的形状、粒径、电位、包封率,MTT法考察脂质体对肿瘤细胞的抑制作用。结果经红外光谱及质谱分析证实,成功合成了靶向材料叶酸-聚乙二醇单硬脂酸酯;制备的靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体在透射电镜视野中粒径大小均一,约160 nm,Zeta电位约4.0 mV,包封率达90%以上;体外细胞毒性显示,叶酸修饰的蟾酥提取物长循环脂质体的IC_(50)值为0.46μg/mL,普通长循环脂质体的IC_(50)值为0.76μg/mL。结论成功合成叶酸-聚乙二醇单硬脂酸酯靶向材料并构建了靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体,可靶向性抑制肿瘤细胞生长。 展开更多
关键词 蟾酥提取物 靶向叶酸受体 长循环脂质体 体外抗肿瘤活性
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利用Box-Behnken效应面法优化氟苯尼考纳米混悬剂处方 被引量：3
4
作者 李天舒 高崇凯 +6 位作者 易军 李晓芳 吴芳 方宇奇 陈晓蔚 罗颖薇 郭波红 《中国兽医科学》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期247-253,共7页
为了优化制备氟苯尼考纳米混悬剂,使用介质研磨法制备氟苯尼考纳米混悬剂,以粒径、多分散系数为评价指标,采用Box-Behnken设计-效应面法评价氟苯尼考纳米混悬剂的处方,并进行验证,用HPLC法测定氟苯尼考纳米混悬剂的含量。结果显示,最优... 为了优化制备氟苯尼考纳米混悬剂,使用介质研磨法制备氟苯尼考纳米混悬剂,以粒径、多分散系数为评价指标,采用Box-Behnken设计-效应面法评价氟苯尼考纳米混悬剂的处方,并进行验证,用HPLC法测定氟苯尼考纳米混悬剂的含量。结果显示,最优处方为药物浓度为10.12%、HPMC浓度为11.88 mg/m L、SDS浓度为1 mg/m L。制得的氟苯尼考纳米混悬剂的粒径、多分散系数、含量分别为(264.57±5.37)nm、0.176±0.004、(10.67±0.12)%,与模型理论预测值接近。结果表明,Box-Behnken效应面法适用于氟苯尼考纳米混悬剂的处方优化,且具有良好的预测性。 展开更多
关键词 氟苯尼考 纳米混悬剂 Box-Behnken优化
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钌配合物脂质体的制备及抗肿瘤机制的初步探讨
5
作者 李天舒 吴秀君 +2 位作者 廖灿城 方宇奇 郭波红 《今日药学》 CAS 2019年第11期732-736,共5页
目的制备钌配合物[Ru(dmp)2PFPIP]脂质体(Lipo-Ru),提高药物的抗肿瘤活性,阐明Lipo-Ru的细胞毒性和抗肿瘤作用机制。方法薄膜分散法制备Lipo-Ru,超速离心法测定包封率。激光粒度分析仪和扫描电子显微镜分析Lipo-Ru的形状和粒径。MTT法检... 目的制备钌配合物[Ru(dmp)2PFPIP]脂质体(Lipo-Ru),提高药物的抗肿瘤活性,阐明Lipo-Ru的细胞毒性和抗肿瘤作用机制。方法薄膜分散法制备Lipo-Ru,超速离心法测定包封率。激光粒度分析仪和扫描电子显微镜分析Lipo-Ru的形状和粒径。MTT法检测Lipo-Ru对He La细胞的体外细胞毒性,AO/EB染色法观察凋亡细胞的形态学变化。Image Xpress高内涵成像系统检测线粒体膜电位(ΔΨm),活性氧(ROS)变化情况。结果薄膜分散法制备的Lipo-Ru的包封率较高并且稳定性良好,具有较光滑的表面以及呈现近乎球形的形态;平均粒径、Zeta电位以及包封率分别是(351.6±10.6) nm、(-5.08±1.1) m V以及(90.1±0.7)%。Lipo-Ru具有较高的细胞毒性,对He La细胞的半数抑制浓度为15.96μmol·L^-1;Lipo-Ru作用于细胞使其出现凋亡形态学特征;Lipo-Ru可诱导活性氧含量增加,线粒体膜电位降低。结论以脂质体作为钌配合物的给药载体明显提高钌配合物对He La宫颈癌细胞的毒性。Lipo-Ru有望成为一种新的钌配合物给药系统,在临床上得到进一步应用。 展开更多
关键词 脂质体 钌配合物 细胞毒性 抗肿瘤机制
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