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茯苓及其化学拆分组分学习记忆及镇静催眠的性味药理学研究 被引量:62
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作者 志立 +1 位作者 李明玉 窦德强 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期1577-1584,共8页
目的评价茯苓及其拆分组分的活性,并结合中医传统理论对其进行性味归属。方法采用东莨菪碱造成小鼠记忆障碍并应用Morris水迷宫实验,观察茯苓及其组分对学习记忆的影响,同时应用抖笼法及戊巴比妥钠协同催眠实验来观察茯苓及其组分的镇... 目的评价茯苓及其拆分组分的活性,并结合中医传统理论对其进行性味归属。方法采用东莨菪碱造成小鼠记忆障碍并应用Morris水迷宫实验,观察茯苓及其组分对学习记忆的影响,同时应用抖笼法及戊巴比妥钠协同催眠实验来观察茯苓及其组分的镇静催眠作用。结果茯苓水煎液(生药8.56 g/kg)、醋酸乙酯组分、石油醚组分、粗多糖组分及精制多糖组分均能明显缩短小鼠到达平台的潜伏期,并且降低东莨菪碱所致记忆障碍小鼠大脑乙酰胆碱酯酶(AchE)活性,醇洗物与水洗物对潜伏期的影响不明显,各个组分对于小鼠的脑指数均有不同程度的增加;生药42.8 g/kg茯苓水煎液可显著延长阈上剂量戊巴比妥钠引起小鼠睡眠时间,而对小鼠睡眠潜伏期没有影响;茯苓粗多糖能显著缩短小鼠的睡眠潜伏期,并且与精制多糖组分均能显著延长小鼠睡眠时间,醋酸乙酯组分作用次之。结论茯苓改善学习记忆和镇静催眠作用都与其味甘入脾能健脾宁心相关,其醋酸乙酯、石油醚及多糖拆分组分可能为其甘味的物质基础。 展开更多
关键词 茯苓 拆分组分 学习记忆 镇静催眠作用 物质基础 性味归经
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茯苓改善学习记忆及镇静催眠作用研究 被引量:39
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作者 李明玉 +2 位作者 志立 陈静 窦德强 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2014年第5期25-26,共2页
目的:研究茯苓改善学习记忆及镇静催眠的作用。方法:采用morris水迷宫实验和戊巴比妥钠协同催眠实验分别评价茯苓改善学习记忆与镇静催眠的作用。结果:高剂量与中剂量茯苓水提液能明显缩短苯巴比妥钠模型小鼠2 min内达到终点平台的潜伏... 目的:研究茯苓改善学习记忆及镇静催眠的作用。方法:采用morris水迷宫实验和戊巴比妥钠协同催眠实验分别评价茯苓改善学习记忆与镇静催眠的作用。结果:高剂量与中剂量茯苓水提液能明显缩短苯巴比妥钠模型小鼠2 min内达到终点平台的潜伏期,并且能显著增加苯巴比妥钠模型小鼠在平台所在象限的时间和行程;茯苓高剂量组能明显增加小鼠睡眠时间和小鼠入睡只数,提高入睡率。结论:茯苓能改善苯巴比妥钠所致记忆障碍小鼠的学习记忆能力,也具有明显镇静催眠作用。 展开更多
关键词 茯苓水提液 学习记忆 镇静催眠作用
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中药注射剂类过敏研究进展 被引量:17
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作者 窦德强 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第14期2765-2773,共9页
中药注射剂由于起效迅速,生物利用度高,已被广泛应用在临床危急重症领域。近年来随着其临床不良反应报道的增多,已越来越引起人们重视,其中急性过敏反应为其主要的不良反应。急性过敏包括I型过敏和类过敏,其中后者占77%以上,为中药注射... 中药注射剂由于起效迅速,生物利用度高,已被广泛应用在临床危急重症领域。近年来随着其临床不良反应报道的增多,已越来越引起人们重视,其中急性过敏反应为其主要的不良反应。急性过敏包括I型过敏和类过敏,其中后者占77%以上,为中药注射剂的主要不良反应,目前已发现多种中药注射剂包括鱼腥草注射液和生脉注射液等导致严重的类过敏反应的发生。但是国内外对类过敏反应产生的机制尚不完全清楚,均未建立评价中药致敏原的类过敏标准动物模型,有关中药注射剂类过敏反应的技术指导原则尚未制定,相关机制及类过敏成分尚不明确,相关研究方法也比较单一。该文主要从类过敏反应机制、评价指标及评价方法 3方面对中药注射剂类过敏进行综述。类过敏反应机制主要包括直接刺激途径、补体途径、凝血途径、激肽释放酶-激肽途径和急性过敏途径共5条途径;评价方法主要包括整体动物模型和体外细胞模型;综述评价指标主要分析了类过敏发生途径的特征指标及类过敏发生后效应物质指标。 展开更多
关键词 中药注射剂 不良反应 类过敏反应
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黄连解毒汤抗脑缺血研究进展及展望 被引量:10
4
作者 王文杰 陈赛贞 +2 位作者 红燕 陈桂荣 《江西中医药》 2018年第11期70-74,共5页
中医认为络脉瘀阻会化生火毒,损伤脑络从而造成中风等脑血管疾病康复困难,解毒通络则是中风病治疗的核心环节。黄连解毒汤具有抗炎、抗氧化、抗菌以抗脑缺血等作用,近年来,在"毒损脑髓、脑络"的中医理论观点指导下,黄连解毒... 中医认为络脉瘀阻会化生火毒,损伤脑络从而造成中风等脑血管疾病康复困难,解毒通络则是中风病治疗的核心环节。黄连解毒汤具有抗炎、抗氧化、抗菌以抗脑缺血等作用,近年来,在"毒损脑髓、脑络"的中医理论观点指导下,黄连解毒汤已被广泛应用于治疗脑血管疾病。本文主要从黄连解毒汤用于抗脑缺血的临床研究和实验研究两方面进行综述。黄连解毒汤抗脑缺血主要与抗炎、抗氧化以及改善血流和能量代谢作用相关。 展开更多
关键词 黄连解毒汤 脑缺血 中风
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茯苓化学组分拆分及不交叉性研究 被引量:9
5
作者 林喆 +1 位作者 冉小库 窦德强 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第24期4340-4346,共7页
通过水蒸气蒸馏法、水提醇沉法、液液萃取法和大孔吸附树脂柱色谱法的联合应用,建立茯苓化学组分的拆分方法,利用主成分分析和聚类分析方法对茯苓化学拆分组分进行不交叉的定性分析;采用夹角余弦、平方欧式距离和生药峰面积交叉分析法... 通过水蒸气蒸馏法、水提醇沉法、液液萃取法和大孔吸附树脂柱色谱法的联合应用,建立茯苓化学组分的拆分方法,利用主成分分析和聚类分析方法对茯苓化学拆分组分进行不交叉的定性分析;采用夹角余弦、平方欧式距离和生药峰面积交叉分析法对茯苓化学拆分组分进行不交叉的半定量分析。结果表明,将茯苓化学成分拆分为多糖组分、石油醚萃取组分、乙酸乙酯萃取组分、树脂醇洗组分和树脂水洗组分,且各化学拆分组分差异度在80%以上,并对其主要成分进行标识。该实验建立茯苓化学组分的拆分方法,工艺具有良好的稳定性和重复性,能够对茯苓全部化学成分进行拆分,并且首次采用半定量分析方法对组分之间的不交叉性进行了分析。 展开更多
关键词 茯苓 化学拆分组分 不交叉性分析
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白术组分拆分及组间差异度评价方法的建立 被引量:9
6
作者 李玲辉 冉小库 +2 位作者 李斌 窦德强 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第3期343-348,共6页
通过多种分离方法联合应用,将白术化学成分拆分成5个部分,各拆分组分组内指纹图谱相似度评价表明,拆分工艺稳定、重现性良好。采用差异度表征中药化学拆分组分间的不交叉程度。利用主成分分析、聚类分析及夹角余弦、平方欧式距离和生药... 通过多种分离方法联合应用,将白术化学成分拆分成5个部分,各拆分组分组内指纹图谱相似度评价表明,拆分工艺稳定、重现性良好。采用差异度表征中药化学拆分组分间的不交叉程度。利用主成分分析、聚类分析及夹角余弦、平方欧式距离和生药峰面积交叉分析法对白术化学拆分组分进行不交叉的定性与定量分析,表明白术化学拆分组分组间差异度不低于85%。其中生药峰面积差异度分析法是在中药指纹图谱基础上建立的表征中药拆分组分差异度的新方法。通过与不同分析方法比较,发现其较适合中药药效或药性物质研究中的拆分组分间不交叉程度的评价。 展开更多
关键词 白术 化学组分拆分 组间差异度分析
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绞股蓝皂苷ⅩⅦ调控PI3K/Akt信号通路对脑缺血再灌注模型大鼠的保护作用 被引量:9
7
作者 王文杰 舒升 +1 位作者 汪天青 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2021年第3期233-236,I0030-I0032,共7页
目的研究绞股蓝皂苷ⅩⅦ对脑缺血再灌注模型大鼠的保护作用。方法将75只SD雄性大鼠随机分为5组,假手术组、模型组和绞股蓝皂苷ⅩⅦ(25、50、100 mg/kg)组,每组15只,按照组别进行不同的给药干预,连续灌胃给药14 d。造模后,观察各组大鼠... 目的研究绞股蓝皂苷ⅩⅦ对脑缺血再灌注模型大鼠的保护作用。方法将75只SD雄性大鼠随机分为5组,假手术组、模型组和绞股蓝皂苷ⅩⅦ(25、50、100 mg/kg)组,每组15只,按照组别进行不同的给药干预,连续灌胃给药14 d。造模后,观察各组大鼠的一般情况,脑缺血再灌注24 h后,免疫组化法检测脑缺血组织蛋白激酶B(Akt)、磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)的表达,剥离缺血半暗带脑组织,ELISA法检测白介素1β(IL-1β)、白介素6(IL-6)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)含量,蛋白免疫印迹(WB)技术检测缺血组织中PI3K、Akt蛋白表达的变化。结果与假手术组相比,模型组神经功能缺损评分显著降低(P<0.01),梗死灶周围炎性细胞数量明显增多(P<0.01),Akt和PI3K的含量及蛋白表达显著升高(P<0.01),缺血半暗带组织中IL-1β、IL-6、TNF-α含量显著升高(P<0.01);与模型组相比,绞股蓝皂苷ⅩⅦ50、100 mg/kg组神经功能缺损评分差异有显著统计学意义(P<0.01),梗死灶周围炎性细胞数量明显减少,Akt和PI3K的免疫组化表达及蛋白表达显著降低(P<0.05),缺血半暗带组织中IL-1β、IL-6、TNF-α含量显著降低(P<0.01),而绞股蓝皂苷ⅩⅦ25 mg/kg并没有明显的保护作用。结论绞股蓝皂苷ⅩⅦ能下调Akt和PI3K的表达,调控PI3K/Akt信号通路,从抗炎方面抑制IL-1β、IL-6、TNF-α的释放对脑缺血再灌注大鼠发挥炎症保护作用。 展开更多
关键词 绞股蓝皂苷ⅩⅦ 脑缺血再灌注 PI3K/AKT信号通路 炎症反应
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茯苓的脂溶性化学成分研究 被引量:7
8
作者 胡佳丽 窦德强 《中国现代中药》 CAS 2014年第3期192-194,共3页
目的:对茯苓的脂溶性化学成分进行研究,寻找具有重要生物活性及药用前景的天然产物。方法:将茯苓干燥粉末进行水蒸气回流提取,浓缩,依次用石油醚、乙酸乙酯萃取。将石油醚及乙酸乙酯萃取物经正相和反相硅胶柱、制备型HPLC等色谱方法进... 目的:对茯苓的脂溶性化学成分进行研究,寻找具有重要生物活性及药用前景的天然产物。方法:将茯苓干燥粉末进行水蒸气回流提取,浓缩,依次用石油醚、乙酸乙酯萃取。将石油醚及乙酸乙酯萃取物经正相和反相硅胶柱、制备型HPLC等色谱方法进行分离纯化,并根据其理化性质和谱学数据进行结构解析及确定。结果:从茯苓的石油醚及乙酸乙酯萃取物中分离得到5个化合物,分别鉴定为:邻苯二甲酸二(2-乙基-己基)酯(1)、邻苯二甲酸二丁酯(2)、茯苓酸(3)、猪苓酸C(4)和去氢茯苓酸(5)。结论:经查阅文献可知,化合物1,2为首次从该植物中分离得到。 展开更多
关键词 茯苓 脂溶性化学成分 邻苯二甲酸酯 三萜
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生脉及参麦注射液对人血清补体系统类过敏评价 被引量:7
9
作者 刘雪莹 刘春琰 +1 位作者 窦德强 《辽宁中医杂志》 CAS 北大核心 2017年第3期571-573,共3页
目的:体外研究生脉及参麦注射液对人血清补体系统的影响并探讨激活人血清补体系统引起的类过敏反应与血型的相关性。方法:采用体外补体激活评价模型,研究生脉及参麦注射液对人血清补体系统的影响,将生脉及参麦注射液与人不同血型血清共... 目的:体外研究生脉及参麦注射液对人血清补体系统的影响并探讨激活人血清补体系统引起的类过敏反应与血型的相关性。方法:采用体外补体激活评价模型,研究生脉及参麦注射液对人血清补体系统的影响,将生脉及参麦注射液与人不同血型血清共同孵育30 min,采用酶联免疫吸附剂检测此注射液对人血清补体末端产物SC5b-9含量的影响。结果:生脉与参麦注射液均能够升高人血清中的SC5b-9含量,与PBS组相比较,差异具有统计学意义(P<0.01),且不同血型血清引起SC5b-9含量变化的趋势相同。结论:本方法可用于评价中药注射液血清补体激活类过敏反应研究。 展开更多
关键词 生脉注射液 参麦注射液 补体激活系统 SC5B-9
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亚贡叶化学成分的分离与鉴定 被引量:7
10
作者 王晓彤 冉小库 +4 位作者 Khin Khin Win Aung 薛凡亲 窦德强 董锋 《中国现代中药》 CAS 2016年第9期1111-1113,共3页
目的:对亚贡叶的化学成分进行研究。方法:采用硅胶、ODS和LH-20等柱色谱以及半制备HPLC对亚贡叶的乙醇提取物进行分离纯化。结果:分离得到4个化合物,经谱学数据鉴定为亚麻酸甲酯[(9Z,12Z,15Z)-methyloctadeca-9,12,15-trienoate,1),邻... 目的:对亚贡叶的化学成分进行研究。方法:采用硅胶、ODS和LH-20等柱色谱以及半制备HPLC对亚贡叶的乙醇提取物进行分离纯化。结果:分离得到4个化合物,经谱学数据鉴定为亚麻酸甲酯[(9Z,12Z,15Z)-methyloctadeca-9,12,15-trienoate,1),邻苯二甲酸二丁酯(dibutylphthalate,2),沼菊素(Enhydrin,3)和Polymatin B(4)。结论:化合物1和2为首次从亚贡叶中分离得到。 展开更多
关键词 亚贡叶 亚麻酸甲酯 邻苯二甲酸二丁酯 沼菊素
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脓毒症相关性脑病研究进展及展望 被引量:4
11
作者 潘旭升 丁治国 +3 位作者 陈桂荣 陈赛贞 夏哲林 《中国中西医结合急救杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第4期507-512,共6页
脓毒症相关性脑病(SAE)为脓毒症时中枢神经系统并发症,也是重症监护病房(ICU)的致命疾病之一。据有关资料统计,全身炎症反应可能是诱导SAE发生的主要原因,脓毒症患者中约有9%~71%会发生脑病,而且SAE的发病率和病死率都很高,SAE患者病死... 脓毒症相关性脑病(SAE)为脓毒症时中枢神经系统并发症,也是重症监护病房(ICU)的致命疾病之一。据有关资料统计,全身炎症反应可能是诱导SAE发生的主要原因,脓毒症患者中约有9%~71%会发生脑病,而且SAE的发病率和病死率都很高,SAE患者病死率比脓毒症未合并脑病患者高出将近20%,并且更容易出现认知功能障碍等。SAE患者临床表现为注意力损伤、意识模糊、昏迷,目前国内关于SAE的发病机制尚未明确,诊断方法和治疗手段均比较单一。为了进一步总结并完善有关SAE新的研究内容,本文主要结合国内外研究,对其发病机制、诊断方法、治疗方法及药物研究等方面的最新研究进展进行简要综述,以期为SAE的诊断提供新的理论基础,寻找新的治疗靶点,开辟新的改善措施。 展开更多
关键词 脓毒症相关性脑病 炎症 临床 药物
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黄连解毒汤抗内毒素血症的体内活性研究 被引量:6
12
作者 陈桂荣 荆婧 +2 位作者 刘雨浓 张振秋 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2021年第4期87-90,I0029-I0033,共9页
目的对黄连解毒汤(HJT)及其活性成分进行体内活性研究,探究HJT抗内毒素血症的药效物质。方法 BALB/c小鼠尾静脉注射LPS建立内毒素血症模型,并用HJT及其活性成分进行干预,观察小鼠死亡率,分别采用显色基质鲎试剂法和ELISA法测定体内LPS、... 目的对黄连解毒汤(HJT)及其活性成分进行体内活性研究,探究HJT抗内毒素血症的药效物质。方法 BALB/c小鼠尾静脉注射LPS建立内毒素血症模型,并用HJT及其活性成分进行干预,观察小鼠死亡率,分别采用显色基质鲎试剂法和ELISA法测定体内LPS、TNF-α和IL-6水平,并对小鼠各脏器组织进行病理研究。结果 HJT全方及其活性成分黄芩苷、小檗碱、巴马汀、栀子苷对ETM模型小鼠的死亡率、体内细胞因子水平及各脏器损伤内具有较好的改善作用。结论 HJT中黄酮类成分、生物碱类成分、环烯醚萜类成分是其抗内毒素的物质基础,为抗内毒素血症的研究奠定基础及提供技术支持。 展开更多
关键词 黄连解毒汤 活性成分 内毒素血症 药效物质
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大黄白及散有效组分口服结肠定位微丸的制备及其体外释药性能评价
13
作者 王秀敏 叶佳丽 +2 位作者 石森林 夏哲林 《浙江中西医结合杂志》 2024年第9期848-852,共5页
溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)是一种发病机制尚不明确的慢性非特异性炎症性疾病,具有反复发作、癌变概率高、难以治愈等特点^([1])。目前西医临床治疗药物基本以氨基水杨酸类为主,但其疗效不够稳定,需要长期治疗,且病情易反复^(... 溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)是一种发病机制尚不明确的慢性非特异性炎症性疾病,具有反复发作、癌变概率高、难以治愈等特点^([1])。目前西医临床治疗药物基本以氨基水杨酸类为主,但其疗效不够稳定,需要长期治疗,且病情易反复^([2])。而中药在UC的治疗中具有多环节、多方位、多靶点的优势^([3]),大黄白及散中大黄、白及两药合用,可共奏清热解毒、祛腐生肌、活血祛瘀之功效^([4])。临床应用以及相关研究也发现,方中蒽醌类^([5-6])和多糖类成分^([7])在UC治疗上效果明显。 展开更多
关键词 大黄酸 白及多糖 结肠定位微丸 质量评价 释药性能
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基于PI3K/Akt通路豨莶草抗脑缺血再灌注损伤作用机制研究 被引量:4
14
作者 王文杰 珊珊 《中国现代医生》 2022年第18期28-31,F0003,共5页
目的基于PI3K/Akt通路研究豨莶草抗脑缺血再灌注(IR)损伤的作用机制。方法将40只SD大鼠随机分成假手术组、模型组和豨莶草不同剂量(0.45、0.90、1.35 g/kg)组,每组8只,各组给予相应的药物,连续灌胃给药14 d。IR 24 h后,对各组大鼠进行... 目的基于PI3K/Akt通路研究豨莶草抗脑缺血再灌注(IR)损伤的作用机制。方法将40只SD大鼠随机分成假手术组、模型组和豨莶草不同剂量(0.45、0.90、1.35 g/kg)组,每组8只,各组给予相应的药物,连续灌胃给药14 d。IR 24 h后,对各组大鼠进行神经功能缺损评分和病理学检查,ELISA法检测缺血脑组织中IL-1β、IL-6、TNF-α和NF-κB含量,RT-PCR和Western-blot技术检测缺血脑组织中PI3K、Akt mRNA和蛋白的表达。结果与假手术组相比,模型组大鼠神经功能缺损评分明显降低(P<0.01),梗死灶周围炎性细胞浸润程度和范围显著增加,缺血脑组织中PI3K、Akt的mRNA和蛋白表达明显升高(均P<0.01),IL-1β、IL-6、TNF-α和NF-κB含量显著升高(均P<0.01);0.90 g/kg和1.35 g/kg豨莶草能显著降低IR模型大鼠神经功能缺损评分(均P<0.01),梗死灶周围炎性细胞浸润程度和范围显著减少,PI3K、Akt的mRNA和蛋白表达明显减少(均P<0.01),IL-1β、IL-6、TNF-α和NF-κB含量明显降低(均P<0.01)。结论豨莶草抗IR损伤可能是通过调节PI3K/Akt信号通路抑制NF-κB、TNF-α、IL-1β和IL-6含量实现的。 展开更多
关键词 豨莶草 脑缺血再灌注 PI3K/AKT信号通路 炎症因子
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基于Nrf2/ARE信号通路研究绞股蓝皂苷ⅩⅦ抗脑缺血/再灌注机制 被引量:1
15
作者 王文杰 +1 位作者 珊珊 毛玲群 《中华危重病急救医学》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期293-298,共6页
目的:探讨绞股蓝皂苷ⅩⅦ调控核因子E2相关因子2/抗氧化反应元件(Nrf2/ARE)信号通路抗脑缺血/再灌注(I/R)的机制。方法:将40只SPF级SD大鼠随机分为假手术组、I/R模型组及25、50和100 mg/kg绞股蓝皂苷ⅩⅦ组,每组8只。绞股蓝皂苷ⅩⅦ组... 目的:探讨绞股蓝皂苷ⅩⅦ调控核因子E2相关因子2/抗氧化反应元件(Nrf2/ARE)信号通路抗脑缺血/再灌注(I/R)的机制。方法:将40只SPF级SD大鼠随机分为假手术组、I/R模型组及25、50和100 mg/kg绞股蓝皂苷ⅩⅦ组,每组8只。绞股蓝皂苷ⅩⅦ组分别给予绞股蓝皂苷ⅩⅦ 25、50、100 mg/kg灌胃(灌胃量0.01 mL/g),连续给药14 d;其余两组给予相同剂量生理盐水灌胃。然后采用改良线栓法制备大鼠脑I/R模型;假手术组大鼠采用相同方法手术,但不产生实质性栓塞。再灌注后24 h,评估各组大鼠神经功能缺损评分;采集大鼠腹主动脉全血检测血清活性氧(ROS)、血红素加氧酶-1(HO-1)、γ-谷氨酰半胱氨酸合成酶(γ-GCS)、超氧化物歧化酶(SOD)、醌NADH氧化还原酶1(NQO1)、丙二醛(MDA)水平;随后取完整大脑组织并分离大脑皮质脑梗死周围半暗带组织,观察大鼠脑组织大体情况及脑梗死体积,光镜下观察脑组织病理学变化,采用实时荧光定量反转录-聚合酶链反应(RT-qPCR)检测脑缺血半暗带组织Nrf2和Keap1的mRNA表达,采用蛋白质免疫印迹试验(Western blotting)检测脑缺血半暗带组织Nrf2和Keap1的蛋白表达。结果:再灌注后24 h,与假手术组比较,I/R模型组大鼠神经功能缺损评分明显升高,脑组织梗死体积明显增大,血清NQO1、SOD和γ-GCS水平均明显降低、血清MDA、HO-1和ROS水平均明显升高,脑缺血半暗带组织Nrf2和Keap1的mRNA及蛋白表达均明显升高。与I/R模型组比较,50 mg/kg与100 mg/kg绞股蓝皂苷ⅩⅦ能明显降低脑I/R大鼠的神经功能缺损评分(分:1.50±0.53、1.37±0.52比2.75±0.46),缩小脑组织梗死体积〔(19.8±5.1)%、(21.4±6.4)%比(42.3±5.8)%〕,明显提高血清NQO1、SOD、HO-1和γ-GCS水平〔NQO1(ng/L):186.05±10.38、220.75±16.22比131.36±5.95,SOD(kU/L):63.23±5.30、72.70±8.62比36.75±6.55,HO-1(ng/L):60.57±7.93、60.35±4.72比42.72±4.95,γ-GCS(kU/L):8.81±0.53、8.72±0.69比6.80±0.56〕, 展开更多
关键词 绞股蓝皂苷ⅩⅦ 脑缺血/再灌注 Nrf2/ARE信号通路 氧化应激
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牛蒡苷元氨解衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究 被引量:4
16
作者 陈桂荣 +1 位作者 窦德强 姜洪帅 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2013年第7期25-27,共3页
目的:牛蒡苷元属于木脂素类化合物,水溶性差,故以牛蒡苷元为先导化合物进行结构修饰,改善其水溶性,进而提高生物度,方便制剂、扩大牛蒡苷元的临床应用范围。方法:采用丙胺与牛蒡苷元在室温下发生氨解反应,通过重结晶方法制备氨解衍生物... 目的:牛蒡苷元属于木脂素类化合物,水溶性差,故以牛蒡苷元为先导化合物进行结构修饰,改善其水溶性,进而提高生物度,方便制剂、扩大牛蒡苷元的临床应用范围。方法:采用丙胺与牛蒡苷元在室温下发生氨解反应,通过重结晶方法制备氨解衍生物。采用5种人癌细胞株对氨解衍生物进行抗肿瘤活性研究。结果:合成得到牛蒡苷元氨解衍生物,操作简单,后处理容易,收率较高,并且衍生物的溶解性高于牛蒡苷元。对牛蒡苷元与氨解衍生物进行抗肿瘤活性研究表明氨解衍生物的活性低于牛蒡苷元。结论:牛蒡苷元氨解衍生物的最佳合成条件为:牛蒡苷元与丙胺的质量体积比为1∶0.05,室温反应24 h,收率为64%。经活性研究表明牛蒡苷元的内酯环是抗肿瘤活性关键基团。 展开更多
关键词 牛蒡苷元 氨解 丙胺 抗肿瘤活性 结构修饰
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黄连解毒汤抗脓毒症的药效学物质基础和作用机制研究可视化分析 被引量:4
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作者 陈桂荣 郭松 《中国中西医结合急救杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第3期268-273,共6页
目的 探讨黄连解毒汤抗脓毒症的药效学物质和机制.方法 在网络药理学基础上,采用中药系统药理学数据库分析平台(TCMSP)、化合物靶标预测平台工具SwissTargetPrediction服务器、分子对接服务器、人类孟德尔遗传在线(OMIM)数据库、药物靶... 目的 探讨黄连解毒汤抗脓毒症的药效学物质和机制.方法 在网络药理学基础上,采用中药系统药理学数据库分析平台(TCMSP)、化合物靶标预测平台工具SwissTargetPrediction服务器、分子对接服务器、人类孟德尔遗传在线(OMIM)数据库、药物靶标数据库(TTD)、毒性与基因比较数据库(CTD)、零代码功能富集分析用于注释可视化和集成发现的数据库(DAVID)6.8和京都基因与基因组百科全书(KEGG)等筛选黄连解毒汤以及脓毒症治疗的靶标,再采用String和CytoScape等软件构建出黄连解毒汤抗脓毒症"化学成分-作用靶标-相关通路-疾病靶标"的网络图;初步明确黄连解毒汤中能发挥抗脓毒作用的化学成分,并明确这些成分是如何发挥作用的.结果 通过网络药理学方法筛选出黄连解毒汤中81个活性成分,其中43个活性成分与脓毒症相关,对应13个靶蛋白是血小板活化因子受体(PAFR)、腺苷受体A1(ADORA1)、雌激素β受体(ERβ)、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、内皮型一氧化氮合酶(eENOS)、腺苷受体A2a(ADORA2a)、腺苷受体A2b(ADORA2b)、巨噬细胞移动抑制因子(MIF)、信号转导和转录激活因子1(STAT1)、前列腺素G/H合酶2(PTGS2)、中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)、神经元乙酰胆碱受体亚基α-7(CHRNA7)和血管紧张素转换酶2(ACE2).将预测出的靶蛋白通过DAVID 6.8进行KEGG通路解析,共得到12条作用通路,包括钙信号通路、精氨酸生物合成信号通路、神经活性配体-受体相互作用(NLRI)信号通路、精氨酸和脯氨酸代谢信号通路、血管内皮生长因子(VEGF)信号通路、利什曼病信号通路、缺氧诱导因子(HIF)信号通路、雌激素信号通路、鞘磷脂信号通路、催产素信号通路、环鸟苷酸/蛋白激酶G(cGMP/PKG)信号通路和调节脂肪细胞脂解信号通路,5条与脓毒症相关的作用途径包括调节血液循环、调节血管参数、调控外部刺激应答、调控压力应答和调� 展开更多
关键词 脓毒症 黄连解毒汤 药效物质基础 作用机制
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红花素抗脓毒症潜在靶点筛选及鉴定 被引量:4
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作者 郭松 陈桂荣 《中华危重病急救医学》 CAS CSCD 北大核心 2021年第1期23-27,共5页
目的分析红花素的分子特性,筛选并鉴定红花素抗脓毒症的潜在靶点。方法通过中药系统药理学分析平台(TCMSP)分析红花素的药理参数和分子特性。采用SwissTargetprediction服务器(提供化合物靶点预测的网站)和通过化学蛋白质相互作用分析... 目的分析红花素的分子特性,筛选并鉴定红花素抗脓毒症的潜在靶点。方法通过中药系统药理学分析平台(TCMSP)分析红花素的药理参数和分子特性。采用SwissTargetprediction服务器(提供化合物靶点预测的网站)和通过化学蛋白质相互作用分析来预测化学成分靶向蛋白的服务器(DRAR-CPI)筛选红花素抗脓毒症的潜在靶点,并与人类孟德尔遗传病数据库(OMIM)、毒性与基因比较数据库(CTD)和药物靶点数据库(TTD)中已发布的抗脓毒症相关疾病靶点进行匹配,筛选出红花素的抗脓毒症靶点,进一步通过分子对接服务器鉴定红花素抗脓毒症的潜在靶点。结果红花素的口服生物利用度为41.15%,药物相似度为0.24,可旋转键数为1,表明红花素口服吸收较好,具有良好的成药性。通过SwissTargetprediction和DRAR-CPI服务器共筛选到115个潜在靶点;从OMIM、CTD和TTD 3个数据库中共获得149个疾病靶点;将两个服务器筛选出的115个红花素靶向蛋白与疾病靶向蛋白进行匹配,发现既是分子靶点又是疾病靶点的蛋白有10个,分别为凝血因子Ⅸ(F9)、腺苷A1受体(ADORA1)、一氧化氮合酶2(NOS2)、丝裂素活化蛋白激酶1(MAPK1)、组织蛋白酶G(CTSG)、中性粒细胞弹性蛋白酶(ELANE)、蛋白C(PROC)、脂钙蛋白2(LCN2)、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)和前列腺素内过氧化物酶2(PTGS2)。经分子对接服务器鉴定显示,红花素具有与上述10个靶向蛋白结合的能力,为红花素抗脓毒症的潜在靶点;红花素可通过与靶向蛋白的关键氨基酸残基发生交互作用,从而发挥相应的药效。结论红花素能够通过调节CTSG、ELANE和LCN2抑制脓毒症组织和器官损伤,通过调控ADORA1、PTGS2、NOS2和MAPK1减轻炎症,通过调控PROC和F9抑制凝血并减轻脓毒症炎症反应,通过调节G6PD改善氧化应激而减少脓毒症的发生,最终预防和治疗脓毒症。 展开更多
关键词 红花素 靶点 计算钓靶法 脓毒症
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基于血清代谢组学研究牛蒡苷元对大鼠脑缺血-再灌注损伤的保护作用及其分子机制 被引量:2
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作者 王文杰 舒升 +1 位作者 珊珊 《吉林大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2022年第5期1116-1123,共8页
目的:探讨牛蒡苷元对脑缺血-再灌注损伤模型大鼠血清中代谢物的影响,阐明牛蒡苷元对脑缺血-再灌注损伤保护作用的分子机制。方法:将18只SPF SD大鼠随机分成假手术组、模型组和牛蒡苷元组,每组6只。牛蒡苷元组大鼠灌胃给予100 mg·k... 目的:探讨牛蒡苷元对脑缺血-再灌注损伤模型大鼠血清中代谢物的影响,阐明牛蒡苷元对脑缺血-再灌注损伤保护作用的分子机制。方法:将18只SPF SD大鼠随机分成假手术组、模型组和牛蒡苷元组,每组6只。牛蒡苷元组大鼠灌胃给予100 mg·kg-1牛蒡苷元,假手术组和模型组大鼠灌胃给予相同剂量生理盐水,连续灌胃14 d。采用改良线栓法制备脑缺血-再灌注大鼠模型。再灌注24 h后,评估各组大鼠神经功能缺损评分,HE染色观察各组大鼠大脑皮层缺血半暗带组织病理形态表现,代谢组学技术检测各组大鼠血清中代谢物水平。结果:与假手术组比较,模型组大鼠神经功能缺损评分明显升高(P<0.05),脑组织形态明显改变并可见少量胶质细胞增生,血清中14个代谢物包括3,3’,4’,5-四羟基二苯乙烯和二十二碳六烯酸(DHA)等水平明显降低(P<0.05),12个代谢物包括肌肽等水平明显升高(P<0.05);与模型组比较,牛蒡苷元组大鼠神经功能缺损评分明显降低(P<0.05),神经元损伤得到改善,血清中14个代谢物包括3,3’,4’,5-四羟基二苯乙烯和DHA等水平明显升高(P<0.05),12个代谢物包括肌肽等水平明显降低(P<0.05)。结论:牛蒡苷元可能通过调控DHA、3,3’,4’,5-四羟基二苯乙烯和肌肽等代谢物参与组氨酸代谢及精氨酸和脯氨酸代谢等氨基酸代谢通路起到抗脑缺血-再灌注损伤作用。 展开更多
关键词 牛蒡苷元 脑缺血-再灌注损伤 代谢组学 神经功能缺损评分
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牛蒡苷元曼尼希反应产物的合成 被引量:2
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作者 窦德强 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2013年第7期64-65,共2页
目的:合成牛蒡苷元曼尼希反应产物4-(3",4"-二甲氧苄基)-3-(4'-羟基-3'-甲氧基-5'-(哌啶-1-基甲基)苯甲基)二氢呋喃-2(3H)-酮。方法:本实验采用曼尼希的方法对牛蒡苷元酚羟基邻位进行结构修饰,牛蒡苷元与哌啶溶... 目的:合成牛蒡苷元曼尼希反应产物4-(3",4"-二甲氧苄基)-3-(4'-羟基-3'-甲氧基-5'-(哌啶-1-基甲基)苯甲基)二氢呋喃-2(3H)-酮。方法:本实验采用曼尼希的方法对牛蒡苷元酚羟基邻位进行结构修饰,牛蒡苷元与哌啶溶液反应合成曼尼希反应产物。结论:通过对合成工艺条件进行较为详细的考察,确定最佳工艺条件。 展开更多
关键词 牛蒡苷元 曼尼希反应 结构修饰 4-(3' 4'-二甲氧苄基)-3-(4'-羟基-3'-甲氧基-5'-(哌啶-1-基甲基)苯甲基)二氢呋喃-2(3H)-酮
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