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突变异柠檬酸脱氢酶抑制剂治疗胶质瘤的研究进展 被引量：2
1
作者 王健博 孟晓燕 +6 位作者 张雍鑫 孔晓华 徐中琦 李兴伟 靳京 杨天明 黄长江 《化学试剂》 CAS 北大核心 2022年第8期1118-1127,共10页
胶质瘤常伴随异柠檬酸脱氢酶的突变,催化α-酮戊二酸转变为2-羟基戊二酸并大量蓄积,导致DNA/RNA甲基化,影响细胞分化。突变异柠檬酸脱氢酶抑制剂通过与肿瘤细胞中突变体特异性结合,使其失去催化α-酮戊二酸转变为2-羟基戊二酸的功能,引... 胶质瘤常伴随异柠檬酸脱氢酶的突变,催化α-酮戊二酸转变为2-羟基戊二酸并大量蓄积,导致DNA/RNA甲基化,影响细胞分化。突变异柠檬酸脱氢酶抑制剂通过与肿瘤细胞中突变体特异性结合,使其失去催化α-酮戊二酸转变为2-羟基戊二酸的功能,引起下游信号通路的改变,达到抑制肿瘤生长的效果。总结突变异柠檬酸脱氢酶抑制剂治疗胶质瘤的研究进展,重点介绍作用机制、共晶结构、临床试验等,并且讨论了发展方向。 展开更多
关键词 胶质瘤 突变异柠檬酸脱氢酶 抑制剂 2-羟基戊二酸 共晶结构
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伊立替康原料药中有关物质的合成
2
作者 张姝琦 张诗淼 +3 位作者 孔阳乾 徐中琦 刘聃 贾娴 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期434-437,共4页
目的合成伊立替康原料药中的两种有关物质。方法 7-乙基-N-氧化喜树碱以喜树碱为起始原料经自由基乙基化反应、N-氧化反应制得;10-(4-哌啶基哌啶)甲酰氧基喜树碱以10-羟基喜树碱为起始原料与4-硝基苯基甲酰氯酯发生酯化反应,再与4-哌啶... 目的合成伊立替康原料药中的两种有关物质。方法 7-乙基-N-氧化喜树碱以喜树碱为起始原料经自由基乙基化反应、N-氧化反应制得;10-(4-哌啶基哌啶)甲酰氧基喜树碱以10-羟基喜树碱为起始原料与4-硝基苯基甲酰氯酯发生酯化反应,再与4-哌啶基哌啶发生胺解反应制得。结果与结论合成了伊立替康原料药质量标准中提及的两种有关物质,其化学结构经1H-NMR、质谱确证,质量分数经HPLC检测在99%以上,可作为伊立替康原料药质量控制的对照品。 展开更多
关键词 伊立替康 7-乙基-N-氧化喜树碱 10-(4-哌啶基哌啶)甲酰氧基喜树碱 有关物质 化学合成
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西他列汀的化学-酶法合成
3
作者 徐中琦 李勤 +3 位作者 王潇莹 刘慧 贾娴 游松 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期867-869,890,共4页
目的研究西他列汀的化学-酶合成方法。方法以2,4,5-三氟苯乙酸(1)、米氏酸(丙二酸亚异丙酯,2)及3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]哌嗪盐酸盐(5)为反应试剂,通过"一锅法"反应制得β-酮酰胺(6),随后,突变型ATA-117... 目的研究西他列汀的化学-酶合成方法。方法以2,4,5-三氟苯乙酸(1)、米氏酸(丙二酸亚异丙酯,2)及3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]哌嗪盐酸盐(5)为反应试剂,通过"一锅法"反应制得β-酮酰胺(6),随后,突变型ATA-117转氨酶催化转化6得到西他列汀(7)。结果经化学合成和生物转化,合成了西他列汀磷酸盐,总收率为50.7%,其结构经MS、1H-NM R和13C-NM R数据得到确证。结论本化学-酶法适宜工业化生产。 展开更多
关键词 糖尿病 二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂 西他列汀 化学-酶法合成.
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异柠檬酸脱氢酶突变体抑制剂在神经胶质瘤治疗中的研究进展
4
作者 孔晓华 靳京 +4 位作者 杨天明 商倩 徐中琦 李兴伟 刘巍 《药物评价研究》 CAS 2020年第10期2127-2132,共6页
异柠檬酸脱氢酶(IDH)1和2是细胞代谢的关键酶,参与多个生理过程。IDH突变(mIDH)在肿瘤发展中起关键或决定性作用,是胶质瘤药物开发的重要靶点。制药企业不断开发针对mIDH的抑制剂,Ivosidenib和Enasidenib已被FDA批准用于治疗复发难治性... 异柠檬酸脱氢酶(IDH)1和2是细胞代谢的关键酶,参与多个生理过程。IDH突变(mIDH)在肿瘤发展中起关键或决定性作用,是胶质瘤药物开发的重要靶点。制药企业不断开发针对mIDH的抑制剂,Ivosidenib和Enasidenib已被FDA批准用于治疗复发难治性急性髓细胞性白血病(AML),并进一步开展针对胶质瘤的试验;Olutasidenib,Vorasidenib,NOA-16等正在进行Ⅰ/Ⅱ期临床试验;AGI-5198,GSK-321等止步于临床前研究。对这些小分子抑制剂和疫苗的临床前研究成果及临床试验进展进行总结,以期为胶质瘤药物开发提供参考。 展开更多
关键词 神经胶质瘤 异柠檬酸脱氢酶突变 小分子抑制剂 疫苗
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