目的通过建立体外Caco-2细胞模型研究树豆酮酸A的吸收特性。方法通过MTS实验考察树豆酮酸A不同浓度对Caco-2细胞的毒性,考察树豆酮酸A从AP→BL和BL→AP的双向转运,计算累计转运量以及表观渗透系数(P_(app)),进一步探究转运量与其浓度、...目的通过建立体外Caco-2细胞模型研究树豆酮酸A的吸收特性。方法通过MTS实验考察树豆酮酸A不同浓度对Caco-2细胞的毒性,考察树豆酮酸A从AP→BL和BL→AP的双向转运,计算累计转运量以及表观渗透系数(P_(app)),进一步探究转运量与其浓度、时间、以及P-糖蛋白抑制剂维拉帕米的关系。结果树豆酮酸A的转运量呈剂量和时间依赖性增加,AP→BL树豆酮酸A P_(app)值为2.01×10^(-6)～3.95×10^(-6)cm·s^(-1),BL→AP树豆酮酸A P app值为2.51×10^(-6)～6.03×10^(-6)cm·s^(-1),外排率ER接近1.5。结论提示树豆酮酸A在Caco-2细胞模型上的吸收不是简单的被动扩散,其外排比提示可能含有外排蛋白P-糖蛋白的参与,表观渗透系数推测其口服吸收为中等吸收。展开更多
文摘目的通过建立体外Caco-2细胞模型研究树豆酮酸A的吸收特性。方法通过MTS实验考察树豆酮酸A不同浓度对Caco-2细胞的毒性,考察树豆酮酸A从AP→BL和BL→AP的双向转运,计算累计转运量以及表观渗透系数(P_(app)),进一步探究转运量与其浓度、时间、以及P-糖蛋白抑制剂维拉帕米的关系。结果树豆酮酸A的转运量呈剂量和时间依赖性增加,AP→BL树豆酮酸A P_(app)值为2.01×10^(-6)～3.95×10^(-6)cm·s^(-1),BL→AP树豆酮酸A P app值为2.51×10^(-6)～6.03×10^(-6)cm·s^(-1),外排率ER接近1.5。结论提示树豆酮酸A在Caco-2细胞模型上的吸收不是简单的被动扩散,其外排比提示可能含有外排蛋白P-糖蛋白的参与,表观渗透系数推测其口服吸收为中等吸收。
