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题名磷霉素氨基葡萄糖盐β-CD包合物的制备与研究
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作者
张尹萌
马强
金学平
祝宏
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机构
武汉工程大学化工与制药学院新型反应器与绿色化学工艺湖北省重点实验室
武汉软件工程职业学院
武汉市药物增溶工程技术研究中心
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出处
《中南药学》
CAS
2023年第2期375-379,共5页
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文摘
目的 制备磷霉素氨基葡萄糖盐(FA)-β-环糊精(β-CD)包合物,解决磷霉素氨基葡萄糖盐高温不稳定、引湿性强的问题。方法 采用冷冻干燥法制备FA-β-CD包合物,以包合率和收率为评价指标,单因素考察投料质量比、包合时间、包合温度对包合效果的影响;通过红外光谱分析、X-射线衍射法对FA-β-CD包合物进行鉴定;对FA、FA-β-CD包合物以及β-CD进行抗菌活性测试;对FA和FA-β-CD包合物及其溶液在不同温度下进行稳定性考察。结果冷冻干燥法制备FA-β-CD包合物的最佳工艺为m(β-CD)∶m(FA)=1.25∶1,包合时间为2h,包合温度为20℃;抗菌活性测试和稳定性考察结果均表明β-CD能够较好的保护FA。结论冷冻干燥法可以成功制备FA-β-CD包合物,并能提高FA的稳定性。
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关键词
Β-CD
磷霉素氨基葡萄糖盐
包合物
工艺优化
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Keywords
β-CD
fosfomycin glucosamine salt
inclusion complex
process optimization
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分类号
R944
[医药卫生—药剂学]
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题名环丙烷二酰胺类杂合药物的设计与合成
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作者
贾一多
李爽
张尹萌
祁梦瑶
祝宏
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机构
武汉工程大学化工与制药学院新型反应器与绿色化学工艺湖北省重点实验室
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出处
《当代化工研究》
2023年第3期179-181,共3页
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文摘
目的:设计合成一系列环丙烷二酰胺类杂合药物,并评价其对人肝癌肿瘤株(HepG-2)的体外抑制活性。方法:利用分子对接技术和药物拼合原理从九个先导化合物中,预测了化合物5a~5i与c-Met(3LQ8和4MXC)蛋白的亲和活性,筛选出六个打分结果最好的化合物5a~5f,并采用细胞增殖抑制实验法(MTT法)测定了5a~5f对人肝癌肿瘤株(HepG-2)的体外抑制活性。以1,1-环丙烷二羧酸为起始原料,依次经2步酰胺化反应和1步亲核取代反应,合成中间体2、中间体3、中间体4;再与结构不同的胺和酚经过亲核取代反应合成了6个环丙烷二酰胺类杂合药物(CPDAs),其结构经1H NMR、13C NMR及HR-MS表征。结果与结论:我们筛选出六个活性最好的杂合药物,并且发现当浓度大于2.5μg·mL^(-1)时,5f、5b和5e对HepG2人肝肿瘤细胞的抑制率均优于阳性对照药5-氟尿嘧啶(5-FU),抑制率分别为66.16%、60.98%及63.12%;浓度大于5μmol·L^(-1)时,5f、5b和5e对HepG2人肝肿瘤细胞的抑制率均大于60%。
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关键词
HEPG2
肝癌
C-MET
MTT法
分子对接
5-氟尿嘧啶
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Keywords
HepG2
liver cancer
c-Met
MTT assay
molecular docking
5-Fluorouracil
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分类号
TQ460-4
[化学工程—制药化工]
G642
[文化科学—高等教育学]
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题名氯氧镁板材制备工艺优化研究
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作者
安佰谦
祝宏
张尹萌
贾一多
刘英
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机构
武汉工程大学化工与制药学院绿色化工过程教育部重点实验室
武汉软件工程职业学院
武汉市药物增溶工程技术研究中心
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出处
《当代化工研究》
2023年第3期152-154,共3页
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文摘
氯氧镁材料制品作为一种代木、节能、环保的建筑材料越来越受到关注,但是较长时间以来该制品在实际应用中耐水性、返卤以及力学性质等方面的不佳表现未能得到很好的改善。本文通过量化其摩尔比、改性剂以及养护条件进行改性试验研究,经多种标准检测和表征分析实现了企业的硅镁加气混凝土轻质隔板力学强度优异、解决其吸潮返卤、耐水性差等弊病。
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关键词
氯氧镁
吸潮返卤
改性剂
建筑材料
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Keywords
magnesium oxychloride
moisture absorption and halogen return
modifier
building material
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分类号
TQ172
[化学工程—水泥工业]
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题名顶空气相色谱法测定磷霉素氨基葡萄糖盐残留的研究
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作者
苏小雅
马强
张尹萌
田丽敏
杨柳
祝宏
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机构
武汉工程大学化工与制药学院
武汉市药物增溶工程技术研究中心
武汉软件工程职业学院
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出处
《武汉工程大学学报》
CAS
2022年第3期279-281,308,共4页
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基金
国家自然科学基金(21801082)。
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文摘
通过建立测定磷霉素氨基葡萄糖盐原料药中有机溶剂乙醇和二氯甲烷残留量的顶空气相色谱的方法,对制备样品中的乙醇和二氯甲烷的残留量进行了检查。实验通过使用顶空气相色谱仪,对残留溶剂的系统适用性、线性范围、定量限、检测限、精密度和加标回收率进行考察,并且计算出了样品中乙醇和二氯甲烷的溶剂残留量。结果表明:乙醇,二氯甲烷的定量限分别为1.568 4和0.612 4μg/mL,检测限分别为0.522 8和0.153 1μg/mL;线性相关系数为0.999 8和0.997 9;2种有机溶剂的回收率均在99.2%~100.3%之间。本检测方法可适用于磷霉素氨基葡萄糖盐原料药中的有机残留溶剂的检查。
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关键词
磷霉素氨基葡萄糖
顶空气相色谱法
残留
乙醇
二氯甲烷
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Keywords
fosfomycin glucosamine
headspace gas chromatography
residual
ethanol
methylene chloride
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分类号
R917
[医药卫生—药物分析学]
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