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蛇床子素对大鼠雌激素样作用的实验研究 被引量:22
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作者 丹参 +2 位作者 薛贵平 赵一洁 金灿 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第7期1031-1032,共2页
蛇床子素(Osthole,Ost)是中药蛇床子中的香豆素类化合物,其能够增加去势6大鼠的血清睾酮水平,表现出雄激素样作用;也能改善长期去卵巢导致的早大鼠骨质疏松。为确证蛇床子素的雌激素样作用,初步探讨其雌激素样作用机制,本研究... 蛇床子素(Osthole,Ost)是中药蛇床子中的香豆素类化合物,其能够增加去势6大鼠的血清睾酮水平,表现出雄激素样作用;也能改善长期去卵巢导致的早大鼠骨质疏松。为确证蛇床子素的雌激素样作用,初步探讨其雌激素样作用机制,本研究考察蛇床子素与雌二醇(estradiol,E2)对21d龄早大鼠子宫系数的影响,并进一步考察蛇床子素对去卵巢大鼠的雌激素样作用。 展开更多
关键词 蛇床子素 雌二醇 子宫系数 去卵巢 阴道脱落细胞 雌激素受体
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雌二醇对去卵巢大鼠学习记忆能力及脑内氨基酸水平的影响 被引量:6
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作者 丹参 +2 位作者 薛贵平 赵一洁 金灿 《神经药理学报》 2011年第5期8-13,共6页
目的:研究雌二醇对去卵巢大鼠学习记忆能力及脑内氨基酸水平的影响。方法:采用双侧卵巢切除术(ovariectomy,OVX)建立大鼠雌激素缺乏模型,雌二醇组于OVX后第7周每日皮下注射(sc)雌二醇75,300μg.kg-1至第16周,假手术组与模型组每日sc 0.5... 目的:研究雌二醇对去卵巢大鼠学习记忆能力及脑内氨基酸水平的影响。方法:采用双侧卵巢切除术(ovariectomy,OVX)建立大鼠雌激素缺乏模型,雌二醇组于OVX后第7周每日皮下注射(sc)雌二醇75,300μg.kg-1至第16周,假手术组与模型组每日sc 0.5 mL.kg-1溶剂。第15周通过Morris水迷宫检测大鼠的学习记忆能力,第16周处死大鼠,用高效液相色谱法测定大鼠前皮层和海马的4种氨基酸的含量。结果:与假手术组相比,模型组大鼠学习记忆能力明显下降,前皮层和海马谷氨酸(glutamic acid,Glu)含量及谷氨酸/γ-氨基丁酸(glutamicacid/γ-aminobutyric acid,Glu/GABA)明显下降;与模型组相比,雌二醇75μg.kg-1治疗组,学习记忆能力明显改善,其前皮层和海马Glu含量及Glu/GABA明显升高;而雌二醇300μg.kg-1治疗组大鼠学习记忆能力无明显改善,其前皮层Glu/GABA明显增加,但海马Glu/GABA无明显变化。结论:雌二醇75μg.kg-1改善去卵巢大鼠的学习记忆能力的作用,可能与其增加脑内海马Glu/GABA比值有关。 展开更多
关键词 雌二醇 卵巢切除术 高效液相色谱法 谷氨酸 Γ-氨基丁酸 谷氨酸 Γ-氨基丁酸
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雌激素和Glu-NMDA受体通路与学习记忆相关性的研究进展 被引量:4
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作者 丹参 《神经药理学报》 2011年第6期48-59,共12页
雌激素(estrogen,E)是维持女性第二性征最主要的甾体物质,其在神经系统也发挥广泛的药理作用,如抗脑缺血再灌注损伤减少梗死面积,抗自由基形成,调节兴奋性氨基酸释放等。雌激素自身作为一种抗氧化剂能够通过调节体内氧化还原平衡发挥神... 雌激素(estrogen,E)是维持女性第二性征最主要的甾体物质,其在神经系统也发挥广泛的药理作用,如抗脑缺血再灌注损伤减少梗死面积,抗自由基形成,调节兴奋性氨基酸释放等。雌激素自身作为一种抗氧化剂能够通过调节体内氧化还原平衡发挥神经保护作用。另外,雌激素在神经系统药理作用的发挥与其受体密不可分,经典的雌激素受体(estrogen receptor,ER)主要位于细胞核内,包括ER-α和ER-β两种亚型,二者均可在大脑皮质和海马表达:卵巢切除大鼠学习记忆能力降低的同时,ER-α在大脑皮质区和海马区表达也显著减少;ER-β基因敲除能够严重影响学习记忆行为、长时程增强(long term potentiation,LTP)和突触强度,该受体可能参与了高级脑功能的调节。N-甲基-D-天冬氨酸(N-methyl-D-aspartic acid,NMDA)受体作为与学习记忆密切相关的受体,与雌激素受体在海马区存在共表达。雌激素可能通过膜相关的雌激素受体快速激活ERK1/2信号转导通路,进一步诱导NMDA受体NR2B亚基磷酸化,激活NMDA受体,三者均会影响突触可塑性。本文就雌激素及其受体和Glu-NMDA受体通路与学习记忆的相关性进行综述。 展开更多
关键词 雌激素 雌激素受体 谷氨酸 N-甲基-D-天冬氨酸受体 学习记忆
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大黄酸肠溶缓释微丸的制备及体外释放度考察 被引量:2
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作者 赵一洁 丹参 +2 位作者 金灿 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期1199-1203,共5页
目的通过对制备微丸中各种影响因素的考察以及对其体外释放度的考察和筛选,制备释药行为理想的大黄酸肠溶缓释微丸。方法采用滴制法制备大黄酸肠溶缓释微丸,考察滴速、滴距、滴管直径、干燥温度和干燥时间对微丸成型性的影响;考察海藻... 目的通过对制备微丸中各种影响因素的考察以及对其体外释放度的考察和筛选,制备释药行为理想的大黄酸肠溶缓释微丸。方法采用滴制法制备大黄酸肠溶缓释微丸,考察滴速、滴距、滴管直径、干燥温度和干燥时间对微丸成型性的影响;考察海藻酸钠浓度、氯化钙浓度、氯化钙pH值以及投药量等主要影响因素对微丸体外释放度的影响。结果自制微丸光滑,圆整度好,且载药均匀,载药率在96%以上;其在人工胃液中2 h的释放度<5%;在PBS(pH 6.8)中,释放曲线表明微丸具有明显的缓释特征。结论大黄酸肠溶缓释微丸具有良好的体外缓释效果,制备工艺简单,重现性良好,且质量稳定可靠。 展开更多
关键词 大黄酸 肠溶缓释 微丸 海藻酸钠 氯化钙
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大黄酸肠溶缓释微丸在家兔体内的药代动力学研究
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作者 赵一洁 丹参 +2 位作者 金灿 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2013年第8期159-162,共4页
目的:考察自制大黄酸肠溶缓释微丸在家兔体内的药动学过程,将其与大黄酸海藻酸钠溶液在兔体内大黄酸的药动学行为作比较,以明确该缓释制剂在体内的药动学特征,并对其相对生物利用度进行初步研究。方法:采用双周期交叉设计,按大黄酸量10... 目的:考察自制大黄酸肠溶缓释微丸在家兔体内的药动学过程,将其与大黄酸海藻酸钠溶液在兔体内大黄酸的药动学行为作比较,以明确该缓释制剂在体内的药动学特征,并对其相对生物利用度进行初步研究。方法:采用双周期交叉设计,按大黄酸量10只家兔单剂量口服35 mg·kg-1。自制大黄酸肠溶缓释微丸和大黄酸的海藻酸钠溶液,分别于服药前、服药后0.5,1,2,3,4,6,8,9,10,12,14,24,28,32,36 h采血,以高效液相色谱法测定大黄酸不同时间点的血浆浓度,并进行统计学处理。结果:两种制剂在家兔体内的药-时曲线中自制的大黄酸肠溶缓释微丸:tmax(9.73±0.68)h,Cmax(3.00±0.81)g·L-1,AUC0~∞(59.21±4.35)mg·L·h-1,MRT(21.12±1.12)h;参比制剂:tmax(4.17±0.12)h,Cmax(2.71±0.74)g·L-1,AUC0~∞(39.72±3.11)mg·L·h-1,MRT(9.33±2.08)与参比制剂相比,自制大黄酸肠溶缓释微丸的达峰时间更晚,峰浓度更大,两制剂间有显著性差异(P<0.05)。结论:自制大黄酸肠溶缓释微丸生物利用度优于参比制剂。 展开更多
关键词 大黄酸肠溶缓释微丸 大黄酸 药代动力学
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