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2-(溴代吡咯腈-1-基)乙酸衍生物的设计、合成及生物活性
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作者 周蒲 +4 位作者 马俊豪 郭倩男 游江 昌勤哲 徐志红 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第2期340-352,共13页
为了发现具有生物活性的新化合物,以溴代吡咯腈为先导化合物,通过亲核取代等反应合成了一系列新型2-(溴代吡咯腈-1-基)乙酸衍生物(5a~5m,6a~6o),其结构均经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证。杀菌活性... 为了发现具有生物活性的新化合物,以溴代吡咯腈为先导化合物,通过亲核取代等反应合成了一系列新型2-(溴代吡咯腈-1-基)乙酸衍生物(5a~5m,6a~6o),其结构均经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证。杀菌活性测定结果显示:化合物2、3和5m对水稻稻瘟病菌Magnaporthe oryzae均表现出良好的杀菌活性,其EC_(50)值分别为0.0532、0.0470和0.0174 mmol/L,优于对照药剂咯菌腈(0.0914 mmol/L),但不及对照药剂嘧菌酯(0.0001 mmol/L);化合物5m表现出一定的杀菌广谱性,其对水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani和小麦根腐病菌Bipolaris sorokiniana的EC_(50)值分别为0.0218和0.0420 mmol/L,但均不及对照药剂咯菌腈(EC_(50)值分别为0.0002和0.0010 mmol/L)。杀虫、杀螨活性测定结果显示,在0.2 mmol/L浓度下,目标化合物具有一定的杀虫、杀螨活性,但均低于对照药剂虫螨腈(校正死亡率100%)。杀线虫活性测定结果显示,目标化合物表现出良好的杀线虫活性,其中化合物2、5b对秀丽隐杆线虫Caenorhabditis elegans的LC_(50)值分别为0.0136和0.0109 mmol/L,均优于对照药剂噻唑膦(0.2798 mmol/L)。安全性试验初步结果显示,高活性目标化合物较母体溴代吡咯腈对水稻和油菜更安全。本研究所合成的目标化合物具有一定的杀菌、杀虫、杀螨和杀线虫活性,可为溴代吡咯腈衍生物的设计和改造提供研究思路,对探究溴代吡咯腈衍生物的生物活性多样性具有参考意义。 展开更多
关键词 溴代吡咯腈 羧酸酯 酰胺 生物活性 作物安全性
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含苯乙酮结构片段的吩嗪-1-羧酸酯类衍生物的合成及生物活性 被引量:4
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作者 高亚强 马俊豪 +3 位作者 游江 周蒲 徐志红 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第6期1227-1234,共8页
为了提高吩嗪-1-羧酸(申嗪霉素)的生物活性,以吩嗪-1-羧酸和不同取代的苯乙酮为原料,通过溴化反应和亲核取代反应,合成了22个未见文献报道的含苯乙酮结构片段的吩嗪-1-羧酸酯类化合物3a~3c和6a~6s,其结构均得到核磁共振氢谱(1H NMR)、碳... 为了提高吩嗪-1-羧酸(申嗪霉素)的生物活性,以吩嗪-1-羧酸和不同取代的苯乙酮为原料,通过溴化反应和亲核取代反应,合成了22个未见文献报道的含苯乙酮结构片段的吩嗪-1-羧酸酯类化合物3a~3c和6a~6s,其结构均得到核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱确证。分别采用菌丝生长速率法和琼脂保湿浸叶法测定了目标化合物对6种植物病原菌的杀菌活性和对朱砂叶螨雌成螨的杀螨活性。杀菌活性测定结果表明:在0.2 mmol/L下大部分目标化合物对水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani具有一定的抑制作用,其中6b和6e的抑制率分别为56.05%和65.37%,低于对照药剂吩嗪-1-羧酸(86.83%)。杀螨活性测定结果表明:药后24 h,大部分目标化合物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus雌成螨具有良好的杀螨活性,在1 mmol/L下化合物6k和6m的校正死亡率分别为87.88%和90.82%,进一步测得其相应的LC50值分别为0.25和0.19 mmol/L。本研究所合成的新化合物不仅具有一定的杀菌活性,还具有较好的杀螨活性,这为吩嗪-1-羧酸的进一步结构改造提供了新思路。 展开更多
关键词 吩嗪-1-羧酸 申嗪霉素 苯乙酮 天然产物 杀菌活性 杀螨活性
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4-(吩嗪-1-酰氧基)肉桂酸酯和N-吩嗪-1-甲酰基-N'-肉桂酰基乙二胺的合成及生物活性 被引量:2
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作者 高亚强 马俊豪 +3 位作者 周蒲 游江 徐志红 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第1期49-58,共10页
以不同取代的肉桂酸为原料,通过酯化反应和酰基的亲核取代反应对天然产物吩嗪-1-羧酸(申嗪霉素)进行了结构修饰,合成了2个系列含肉桂酸结构片段的吩嗪-1-羧酸酯类衍生物5 a~5 f和吩嗪-1-甲酰胺类衍生物10 a~10 r,所有衍生物的结构均得... 以不同取代的肉桂酸为原料,通过酯化反应和酰基的亲核取代反应对天然产物吩嗪-1-羧酸(申嗪霉素)进行了结构修饰,合成了2个系列含肉桂酸结构片段的吩嗪-1-羧酸酯类衍生物5 a~5 f和吩嗪-1-甲酰胺类衍生物10 a~10 r,所有衍生物的结构均得到核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)和高分辨质谱确证。分别采用菌丝生长速率法和培养皿法测定了目标化合物的杀菌活性和除草活性。杀菌活性测定结果表明:在浓度为0.20 mmol/L时,大部分吩嗪-1-羧酸酯类衍生物对水稻稻瘟病菌Pyricularia oryzae具有较好的抑制作用,其中化合物5a的抑制率为78.37%,略低于对照药剂吩嗪-1-羧酸(86.91%)。除草活性测定结果表明:在0.50 mmol/L下,化合物10b、10e和10f对油菜根长的抑制率均超过80%,化合物10e对油菜的抑制效果与对照药剂丁草胺相当。本文所合成的目标化合物不仅具有一定的杀菌活性,而且还具有较好的除草活性,部分化合物的除草活性与对照药剂相当,研究结果为吩嗪-1-羧酸的结构改造提供了新思路。 展开更多
关键词 吩嗪-1-羧酸 申嗪霉素 肉桂酸 天然产物 杀菌活性 除草活性
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基于UWB定位技术的重大活动无线电安全保障系统研究
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作者 景勇祥 沈建潮 +1 位作者 徐明璐 《中国无线电》 2020年第12期30-34,共5页
随着重大活动无线电安全保障工作进入常态化,保障过程中设备管理难、人员管理难、干扰排查难等问题日益凸显。本文在原有传统无线电安全保障管理模式的基础上,对基于UWB定位技术的无线电安全保障系统进行了初步研究,尝试通过UWB定位技... 随着重大活动无线电安全保障工作进入常态化,保障过程中设备管理难、人员管理难、干扰排查难等问题日益凸显。本文在原有传统无线电安全保障管理模式的基础上,对基于UWB定位技术的无线电安全保障系统进行了初步研究,尝试通过UWB定位技术来提升重大活动无线电安全保障能力,拓展了无线电安全保障工作的思路。 展开更多
关键词 UWB定位 重大活动 无线电安全保障系统
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