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六种乙酰甲喹衍生物的合成及抗菌活性研究
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作者 曾碧凡 宋哲学 +3 位作者 杨营玉 张凯 张淋淋 蔡东 《广州化学》 CAS 2023年第2期68-73,80,共7页
以乙酰甲喹和取代伯胺为原料,设计、合成了一系列含有席夫碱片段的衍生物,其中四种为新化合物,结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和高分辨率质谱表征。首次通过单晶结构证明了选择性还原产生副产物3-乙酰基-2-甲基喹喔啉-1-氧化物的结构。体... 以乙酰甲喹和取代伯胺为原料,设计、合成了一系列含有席夫碱片段的衍生物,其中四种为新化合物,结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和高分辨率质谱表征。首次通过单晶结构证明了选择性还原产生副产物3-乙酰基-2-甲基喹喔啉-1-氧化物的结构。体外抗菌活性结果表明,目标化合物对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌等抗菌活性较差,但部分目标化合物在人工胃液中的水解物抗菌活性明显优于乙酰甲喹。 展开更多
关键词 乙酰甲喹 席夫碱 合成 抗菌活性 选择性还原 晶体结构
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EZH2抑制剂EPZ-6438对胃癌细胞侵袭和转移的作用研究 被引量:1
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作者 潘浩磊 张凯 +2 位作者 李楠 张佳博 贺武斌 《锦州医科大学学报》 2022年第6期40-45,共6页
目的探讨EZH2抑制剂EPZ-6438对胃癌细胞侵袭和转移的作用。方法通过Transwell筛选侵袭力高的胃癌细胞HGC-27作为研究对象,根据前期MTT实验选择EPZ-6438的作用浓度为0、5、10、15μmol/L,用Transwell试验和细胞划痕实验检测EPZ-6438对胃... 目的探讨EZH2抑制剂EPZ-6438对胃癌细胞侵袭和转移的作用。方法通过Transwell筛选侵袭力高的胃癌细胞HGC-27作为研究对象,根据前期MTT实验选择EPZ-6438的作用浓度为0、5、10、15μmol/L,用Transwell试验和细胞划痕实验检测EPZ-6438对胃癌细胞HGC-27侵袭和转移的影响。Western Blot检测E-cadherin、N-cadherin、Vimentin以及基质金属蛋白酶MMP-2和MMP-9的表达。结果Transwell试验和细胞划痕实验表明,随着EPZ-6438浓度的增加,与对照组相比,胃癌细胞HGC-27的侵袭和转移能力明显下降。Western Blot实验结果表明,与对照组相比,胃癌细胞HGC-27中E-cadherin的表达升高,而N-cadherin和Vimentin的表达降低,MMP-2和MMP-9的表达也呈浓度梯度降低。结论EZH2抑制剂EPZ-6438能有效抑制胃癌细胞HGC-27的侵袭和转移,其可能是通过抑制胃癌细胞HGC-27的上皮间质转化(EMT)来实现的。 展开更多
关键词 EZH2抑制剂 胃癌细胞 侵袭 转移
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