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萘查耳酮类 PTP1B 抑制剂的合成与活性研究
1
作者
施晓文
郭乔月
+1 位作者
廖
远峰
邓先清
《井冈山大学学报(自然科学版)》
2024年第1期41-47,共7页
蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)作为非受体型PTPase家族成员之一,参与很多生理和病理过程的调控,尤其是对胰岛素信号通路中能量和葡萄糖稳态的调控,使其成为治疗糖尿病和肥胖症的新靶点。本研究基于PTP1B活性位点,利用计算机辅助药物设计...
蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)作为非受体型PTPase家族成员之一,参与很多生理和病理过程的调控,尤其是对胰岛素信号通路中能量和葡萄糖稳态的调控,使其成为治疗糖尿病和肥胖症的新靶点。本研究基于PTP1B活性位点,利用计算机辅助药物设计方法,设计、合成了一系列羟基萘查尔酮及其环合衍生物(1a-1g,2a-2g),并评估了它们对PTP1B酶的抑制活性。本研究获得了4个活性较好的PTP1B抑制剂,IC_(50)分别为1.91、8.59、7.38、4.64μM,为开发具有良好细胞渗透性和生物利用度的新型PTP1B抑制剂提供了新的方向。
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关键词
糖尿病
肥胖症
萘查尔酮
PTP1B
抑制剂
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职称材料
全动脉化冠状动脉旁路移植术治疗左心功能低下冠心病多支病变的回顾性队列研究
2
作者
黄德荣
冯壹
+3 位作者
文庆
廖
远峰
罗刚
刘达兴
《中国胸心血管外科临床杂志》
CSCD
北大核心
2024年第12期1826-1831,共6页
目的评估左心室功能低下的冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)患者行全动脉化冠状动脉旁路移植术(coronary artery bypass grafting,CABG)的手术效果。方法回顾性分析2016年1月—2019年7月在遵义医科大学附属医院行CABG且左心室射血分数(...
目的评估左心室功能低下的冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)患者行全动脉化冠状动脉旁路移植术(coronary artery bypass grafting,CABG)的手术效果。方法回顾性分析2016年1月—2019年7月在遵义医科大学附属医院行CABG且左心室射血分数(left ventricular ejection fraction,LVEF)≤40%冠心病患者的临床资料。根据桥血管的不同将患者分为全动脉化血运重建组(TAR组)和常规组(CON组)。比较两组数据,探讨全动脉化CABG的安全性和对心功能的影响。结果共纳入75例患者,其中男52例、女23例,年龄(61.58±7.93)岁。TAR组35例,CON组40例。TAR组手术时间和术后24 h引流量均长于或多于CON组(P<0.001),而两组住院时间、术后并发症(如呼吸功能衰竭、纵隔感染、肾功能衰竭)以及主动脉内球囊反搏、体外膜肺氧合使用率差异均无统计学意义(P>0.05)。随访2年,TAR组患者心功能明显改善,LVEF值更高,左心室舒张末期内径更小,且桥血管狭窄率更低(P均<0.05)。结论低LVEF患者行全动脉化CABG有助于改善心功能、提高生活质量,是一种安全可行的治疗方式。
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关键词
冠状动脉旁路移植术
冠状动脉粥样硬化性心脏病
全动脉化血运重建
左心室功能障碍
原文传递
二尖瓣修复术治疗风湿性二尖瓣狭窄疗效观察
3
作者
黄德荣
廖
远峰
+2 位作者
罗亮亮
汤全
刘达兴
《中华胸心血管外科杂志》
CSCD
北大核心
2022年第12期731-735,共5页
目的回顾性分析二尖瓣修复术对风湿性心脏病二尖瓣狭窄的治疗效果。方法50例风湿性心脏病二尖瓣狭窄患者行二尖瓣修复术(修复组),并纳入年龄、性别相匹配的50例行二尖瓣置换的患者(置换组),比较两组手术时间、体外循环时间、出血量、IC...
目的回顾性分析二尖瓣修复术对风湿性心脏病二尖瓣狭窄的治疗效果。方法50例风湿性心脏病二尖瓣狭窄患者行二尖瓣修复术(修复组),并纳入年龄、性别相匹配的50例行二尖瓣置换的患者(置换组),比较两组手术时间、体外循环时间、出血量、ICU时间、住院时间、术后心功能情况。随访2年,观察二尖瓣反流、心功能及并发症发生率。结果修复组的在体外循环时间、升主动脉阻断时间大于瓣膜置换组(P<0.05),而术后呼吸机使用时间、ICU停留时间、住院时间均小于置换组(P<0.05)。随访2年,两组均无患者死亡,修复组再住院率低于置换组(P<0.05),再手术率组间差异无统计学意义(P>0.05);修复组二尖瓣无中度及以上狭窄,中度反流1例(2%),二尖瓣置换组无瓣周漏,组间差异无统计学意义(P>0.05)。左心室舒张末期内径和左心室射血分数瓣膜修复组均优于置换组(P<0.05)。结论二尖瓣修复术治疗风湿性二尖瓣狭窄疗效确切,是一种安全、有效、可行的治疗方式。
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关键词
风湿性心脏病
二尖瓣狭窄
二尖瓣修复术
二尖瓣置换术
原文传递
题名
萘查耳酮类 PTP1B 抑制剂的合成与活性研究
1
作者
施晓文
郭乔月
廖
远峰
邓先清
机构
井冈山大学医学部
吉安市科技创新发展中心
出处
《井冈山大学学报(自然科学版)》
2024年第1期41-47,共7页
基金
国家自然科学基金项目(21562028)
吉安市2023年度指导性科技计划项目(吉市科计字(2023)6号)。
文摘
蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)作为非受体型PTPase家族成员之一,参与很多生理和病理过程的调控,尤其是对胰岛素信号通路中能量和葡萄糖稳态的调控,使其成为治疗糖尿病和肥胖症的新靶点。本研究基于PTP1B活性位点,利用计算机辅助药物设计方法,设计、合成了一系列羟基萘查尔酮及其环合衍生物(1a-1g,2a-2g),并评估了它们对PTP1B酶的抑制活性。本研究获得了4个活性较好的PTP1B抑制剂,IC_(50)分别为1.91、8.59、7.38、4.64μM,为开发具有良好细胞渗透性和生物利用度的新型PTP1B抑制剂提供了新的方向。
关键词
糖尿病
肥胖症
萘查尔酮
PTP1B
抑制剂
Keywords
diabetes
obesity
benzo-chalcone
PTP1B
inhibitor
分类号
O625.32 [理学—有机化学]
下载PDF
职称材料
题名
全动脉化冠状动脉旁路移植术治疗左心功能低下冠心病多支病变的回顾性队列研究
2
作者
黄德荣
冯壹
文庆
廖
远峰
罗刚
刘达兴
机构
遵义医科大学附属医院心脏大血管外科
出处
《中国胸心血管外科临床杂志》
CSCD
北大核心
2024年第12期1826-1831,共6页
文摘
目的评估左心室功能低下的冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)患者行全动脉化冠状动脉旁路移植术(coronary artery bypass grafting,CABG)的手术效果。方法回顾性分析2016年1月—2019年7月在遵义医科大学附属医院行CABG且左心室射血分数(left ventricular ejection fraction,LVEF)≤40%冠心病患者的临床资料。根据桥血管的不同将患者分为全动脉化血运重建组(TAR组)和常规组(CON组)。比较两组数据,探讨全动脉化CABG的安全性和对心功能的影响。结果共纳入75例患者,其中男52例、女23例,年龄(61.58±7.93)岁。TAR组35例,CON组40例。TAR组手术时间和术后24 h引流量均长于或多于CON组(P<0.001),而两组住院时间、术后并发症(如呼吸功能衰竭、纵隔感染、肾功能衰竭)以及主动脉内球囊反搏、体外膜肺氧合使用率差异均无统计学意义(P>0.05)。随访2年,TAR组患者心功能明显改善,LVEF值更高,左心室舒张末期内径更小,且桥血管狭窄率更低(P均<0.05)。结论低LVEF患者行全动脉化CABG有助于改善心功能、提高生活质量,是一种安全可行的治疗方式。
关键词
冠状动脉旁路移植术
冠状动脉粥样硬化性心脏病
全动脉化血运重建
左心室功能障碍
Keywords
Coronary artery bypass grafting
coronary artery disease
total arterial revascularization
left ventricular dysfunction
分类号
R654.2 [医药卫生—外科学]
原文传递
题名
二尖瓣修复术治疗风湿性二尖瓣狭窄疗效观察
3
作者
黄德荣
廖
远峰
罗亮亮
汤全
刘达兴
机构
遵义医科大学附属医院心血管外科
出处
《中华胸心血管外科杂志》
CSCD
北大核心
2022年第12期731-735,共5页
基金
贵州省卫计委基金项目(gzxjkj2018-1-039)。
文摘
目的回顾性分析二尖瓣修复术对风湿性心脏病二尖瓣狭窄的治疗效果。方法50例风湿性心脏病二尖瓣狭窄患者行二尖瓣修复术(修复组),并纳入年龄、性别相匹配的50例行二尖瓣置换的患者(置换组),比较两组手术时间、体外循环时间、出血量、ICU时间、住院时间、术后心功能情况。随访2年,观察二尖瓣反流、心功能及并发症发生率。结果修复组的在体外循环时间、升主动脉阻断时间大于瓣膜置换组(P<0.05),而术后呼吸机使用时间、ICU停留时间、住院时间均小于置换组(P<0.05)。随访2年,两组均无患者死亡,修复组再住院率低于置换组(P<0.05),再手术率组间差异无统计学意义(P>0.05);修复组二尖瓣无中度及以上狭窄,中度反流1例(2%),二尖瓣置换组无瓣周漏,组间差异无统计学意义(P>0.05)。左心室舒张末期内径和左心室射血分数瓣膜修复组均优于置换组(P<0.05)。结论二尖瓣修复术治疗风湿性二尖瓣狭窄疗效确切,是一种安全、有效、可行的治疗方式。
关键词
风湿性心脏病
二尖瓣狭窄
二尖瓣修复术
二尖瓣置换术
Keywords
Rheumatic heart disease
Mitral valve stenosis
Mitral valve repair
Mitral valve replacement
分类号
R654.2 [医药卫生—外科学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
萘查耳酮类 PTP1B 抑制剂的合成与活性研究
施晓文
郭乔月
廖
远峰
邓先清
《井冈山大学学报(自然科学版)》
2024
0
下载PDF
职称材料
2
全动脉化冠状动脉旁路移植术治疗左心功能低下冠心病多支病变的回顾性队列研究
黄德荣
冯壹
文庆
廖
远峰
罗刚
刘达兴
《中国胸心血管外科临床杂志》
CSCD
北大核心
2024
0
原文传递
3
二尖瓣修复术治疗风湿性二尖瓣狭窄疗效观察
黄德荣
廖
远峰
罗亮亮
汤全
刘达兴
《中华胸心血管外科杂志》
CSCD
北大核心
2022
0
原文传递
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