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大孔树脂纯化灵芝子实体和孢子粉中总三萜 被引量:5
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作者 祝朋玲 张静 +5 位作者 李思雨 袁抒捷 王雯 彭灿 周俊 《食品研究与开发》 CAS 北大核心 2023年第4期79-85,共7页
研究比较大孔树脂对灵芝子实体和孢子粉两个不同部位中总三萜的吸附特性,优选其对灵芝总三萜的分离纯化工艺条件。采用紫外分光光度法测定灵芝子实体和孢子粉两个不同部位中总三萜的含量,选择8种大孔树脂,以总三萜吸附率和解吸率为指标... 研究比较大孔树脂对灵芝子实体和孢子粉两个不同部位中总三萜的吸附特性,优选其对灵芝总三萜的分离纯化工艺条件。采用紫外分光光度法测定灵芝子实体和孢子粉两个不同部位中总三萜的含量,选择8种大孔树脂,以总三萜吸附率和解吸率为指标,筛选最佳树脂型号,并考察最佳树脂纯化灵芝子实体和孢子粉中总三萜的工艺参数。结果表明:8种大孔树脂中,HPD-500型大孔树脂对灵芝子实体总三萜的吸附解吸效果最好,最佳纯化工艺条件为上样液浓度1.0 g干样/mL,最大上样量2 BV,用8.5 BV的75%乙醇进行洗脱,该工艺下灵芝子实体总三萜纯度达60.59%;而AB-8型大孔树脂对灵芝孢子粉总三萜的吸附解吸效果最好,且最佳纯化工艺条件为上样液浓度0.4 g干样/mL,最大上样量3 BV,用8.5 BV的95%乙醇进行洗脱,该工艺下灵芝孢子粉总三萜纯度达65.48%。综上,HPD-500型和AB-8型大孔树脂分别富集纯化灵芝子实体和灵芝孢子粉中总三萜的工艺效果显著,简单可行,为灵芝三萜的深入探究和工业化纯化灵芝子实体和孢子粉总三萜提供理论依据。 展开更多
关键词 灵芝子实体 灵芝孢子粉 总三萜 大孔树脂 分离纯化
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基于OATP1B3转运体活性与表达研究黄芩-黄连药对中黄连对黄芩黄酮肝脏分布的影响及其机制 被引量:2
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作者 梁燕 +4 位作者 訾苗苗 汪杰 刘艳 彭灿 王茜 《中南药学》 CAS 2023年第1期63-68,共6页
目的探究在连续给药过程中,黄连对黄芩黄酮在大鼠肝组织中分布的影响机制。方法大鼠灌胃给药黄芩、黄连-黄芩药对提取物14 d后,LC-MS/MS分析肝脏中黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素的含量;采用稳定转染OATP1B3的HEK293细胞,以黄芩苷... 目的探究在连续给药过程中,黄连对黄芩黄酮在大鼠肝组织中分布的影响机制。方法大鼠灌胃给药黄芩、黄连-黄芩药对提取物14 d后,LC-MS/MS分析肝脏中黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素的含量;采用稳定转染OATP1B3的HEK293细胞,以黄芩苷和汉黄芩苷为底物,小檗碱作为抑制剂,进行药物转运实验;大鼠灌胃给药黄芩、黄连-黄芩药对提取物14 d后,取肝脏进行Western blot实验,验证Oatp4的蛋白表达水平。结果连续给药后,在肝脏中,黄连仅降低汉黄芩素的含量。小檗碱可抑制OATP1B3对黄芩苷和汉黄芩苷的转运功能;黄连可上调Oatp4的蛋白表达水平。结论在连续给药过程中,黄连可通过影响OATP1B3转运体活性和蛋白水平共同影响黄芩黄酮在肝脏中的转运过程。 展开更多
关键词 黄芩 黄连 配伍 OATP1B3转运体 黄芩苷 黄芩素 汉黄芩苷 汉黄芩素
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口服药物食物影响研究进展 被引量:1
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作者 张艳宝 高慧桃 +3 位作者 任建伟 王维聪 郑昕 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第18期1843-1849,共7页
食物摄入会导致人体胃肠道的生理状况发生各种变化,如胃肠道pH、离子强度、缓冲容量、胃排空时间、内脏血流及代谢酶等。这些变化可通过改变药物的释放、吸收、分布、代谢和/或排泄来影响药物的药动学特征。因此,了解食物是如何改变人... 食物摄入会导致人体胃肠道的生理状况发生各种变化,如胃肠道pH、离子强度、缓冲容量、胃排空时间、内脏血流及代谢酶等。这些变化可通过改变药物的释放、吸收、分布、代谢和/或排泄来影响药物的药动学特征。因此,了解食物是如何改变人胃肠道的管腔状况以及如何对药物的生物利用度产生影响对于药物的临床研究及食物影响的预测具有重要的作用。本文在对临床试验数据库数据总结和文献回顾的基础上,对国家药品监督管理局(NMPA)、美国FDA、欧洲EMA相关临床试验指导原则进行了对比总结,并以抗肿瘤药物为例统计分析了近10年在中国登记注册的对食物影响展开研究的临床试验,综述了新药研发中食物影响的相关因素、指导原则及研究现状,希望能为中国药物上市的发展提供一定的基础研究数据。 展开更多
关键词 食物影响 胃肠道管腔环境 生物利用度 抗肿瘤药 指导原则
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恩格列净治疗糖原贮积病Ⅰb型的短期效果 被引量:1
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作者 姜静婧 郑昕 +8 位作者 马明圣 简珊 唐晓艳 包旭东 张思敏 马菁苒 宋红梅 邱正庆 《中华儿科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期515-519,共5页
目的探讨恩格列净治疗糖原贮积病Ⅰb型(GSDⅠb)患儿的短期效果。方法前瞻性开放标签单臂研究。选取2020年12月至2022年12月于北京协和医院儿科就诊的4例基因诊断明确GSDⅠb患儿为研究对象,所有患儿均存在中性粒细胞减少并接受恩格列净治... 目的探讨恩格列净治疗糖原贮积病Ⅰb型(GSDⅠb)患儿的短期效果。方法前瞻性开放标签单臂研究。选取2020年12月至2022年12月于北京协和医院儿科就诊的4例基因诊断明确GSDⅠb患儿为研究对象,所有患儿均存在中性粒细胞减少并接受恩格列净治疗,分别于治疗前及治疗后2周、治疗后1、2、3、6、9、12、15个月收集患儿身高、体重;腹痛腹泻、口腔溃疡、感染次数等临床症状;药物治疗情况;中性粒细胞计数变化,评估治疗疗效。应用液相色谱串联质谱法监测血浆中1,5-脱水葡萄糖醇(1,5AG)浓度的变化。并对低血糖、尿路感染等不良反应进行监测。结果4例GSDⅠb患儿开始恩格列净治疗时年龄分别为15、14、4、14岁,随访时间分别为15、15、12、6个月。维持用药剂量范围为0.24~0.39 mg/(kg·d)。所有患儿在用药1~4个月后口腔溃疡得到改善;例2、3、4腹泻及腹痛频率改善时间分别为1、2、3个月。身高、体重不同程度增加,中性粒细胞绝对计数分别由0.84×10^(9)、0.50×10^(9)、0.48×10^(9)、0.48×10^(9)/L升至1.48×10^(9)、3.04×10^(9)、1.10×10^(9)、0.73×10^(9)/L,3例患儿停用粒细胞集落刺激因子,1例患儿减量。2例患儿血浆1,5AG在恩格列净用药后均明显降低(例2由46.3 mg/L下降至9.6 mg/L,例3由56.1 mg/L下降至15.0 mg/L)。4例患儿均未发生低血糖、泌尿系感染、肝肾功能异常等不良反应。结论短期应用观察中恩格列净可改善GSDⅠb患儿口腔溃疡、腹痛腹泻、反复感染症状,增加中性粒细胞计数,降低血浆中1,5AG浓度,未见低血糖、泌尿系感染等不良反应。 展开更多
关键词 糖原贮积病Ⅰ型 钠-葡萄糖转运体2 中性粒细胞减少 炎性肠疾病
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响应面法优化赤芝、紫芝子实体总三萜提取工艺 被引量:3
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作者 李思雨 张静 +5 位作者 祝朋玲 袁抒捷 王雯 周俊 彭灿 《安徽中医药大学学报》 CAS 2022年第4期92-98,共7页
目的优化《中华人民共和国药典》收载的灵芝品种赤芝、紫芝子实体中总三萜超声提取工艺。方法以香草醛-冰醋酸法测定吸光度并计算总三萜得率,首先通过单因素考察提取溶剂、溶剂容积分数、超声时间、超声温度及料液比5个因素对灵芝中总... 目的优化《中华人民共和国药典》收载的灵芝品种赤芝、紫芝子实体中总三萜超声提取工艺。方法以香草醛-冰醋酸法测定吸光度并计算总三萜得率,首先通过单因素考察提取溶剂、溶剂容积分数、超声时间、超声温度及料液比5个因素对灵芝中总三萜得率的影响,再采用Design-Expert软件通过响应面法优化其超声提取工艺。结果赤芝子实体总三萜最佳提取条件:提取溶剂为无水甲醇,料液比为1∶38 g/mL,超声时间为30 min,超声温度为53℃;紫芝子实体总三萜最佳提取条件:提取溶剂为无水甲醇,料液比为1∶28 g/mL,超声时间为30 min,超声温度为53℃。验证试验结果表明赤芝、紫芝子实体中总三萜得率的平均值分别为1.2023%、0.9237%,与预测值比较,其RSD值分别为1.13%,0.86%,表明优化所得的提取工艺真实可靠。结论优化所得的赤芝、紫芝两个品种的最佳超声提取工艺真实、可靠,可为灵芝品种的后续研究奠定基础。 展开更多
关键词 赤芝 紫芝 超声提取 总三萜 响应面法
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基于水生态系统构建的滨水景观设计
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作者 《智能城市》 2023年第11期58-60,共3页
文章以长沙梅溪湖东湖为例,从湖泊扩容和水生态系统构建研究入手,完善湖泊的调蓄功能,合理利用水资源,改善区域内的水环境,修复梅溪湖水生态系统,提供安全、良好的水环境与水生态。结合滨水景观设计,在保障防洪安全的前提下,合理利用水... 文章以长沙梅溪湖东湖为例,从湖泊扩容和水生态系统构建研究入手,完善湖泊的调蓄功能,合理利用水资源,改善区域内的水环境,修复梅溪湖水生态系统,提供安全、良好的水环境与水生态。结合滨水景观设计,在保障防洪安全的前提下,合理利用水资源,恢复和改善区域内的生态环境功能。结合梅溪湖片区特有的自然风光,提升周边景观效果,整合周边公共空间,打造一个城市中宜人的滨水生态休闲空间。 展开更多
关键词 湖泊扩容 水环境 水生态系统 滨水景观
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灵芝孢子类产品对模型小鼠肝损伤的改善作用 被引量:1
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作者 袁抒捷 张静 +5 位作者 祝朋玲 李思雨 周俊 张正高 彭灿 《中国药业》 CAS 2022年第20期49-52,共4页
目的探讨灵芝孢子类产品对模型小鼠肝损伤的改善作用。方法将42只小鼠随机分为空白对照组[等体积0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)]、模型组(等体积0.5%CMC-Na)、破壁灵芝孢子粉组(破壁组,0.1 g/kg)、富硒破壁灵芝孢子粉组(富硒破壁组,0.1 g/... 目的探讨灵芝孢子类产品对模型小鼠肝损伤的改善作用。方法将42只小鼠随机分为空白对照组[等体积0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)]、模型组(等体积0.5%CMC-Na)、破壁灵芝孢子粉组(破壁组,0.1 g/kg)、富硒破壁灵芝孢子粉组(富硒破壁组,0.1 g/kg)、灵芝孢子油组(孢子油组,0.1 g/kg)、未破壁灵芝孢子粉组(未破壁组,0.1 g/kg),各7只。尾静脉注射0.25 mg/mL刀豆蛋白A,以复制肝损伤小鼠模型,正常对照组给予等体积生理盐水,隔天1次,连续2周;建模成功后各组小鼠灌胃相应药物或0.5%CMC-Na,每天1次,连续30 d。采用苏木素-伊红(HE)染色,观察小鼠肝组织形态学变化;检测小鼠血清中天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、γ干扰素(IFN-γ)及肝组织中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)的水平。结果与模型组比较,破壁组、富硒破壁组、孢子油组小鼠的肝细胞坏死程度均显著减轻,肝索排列较规范,炎性程度减轻;未破壁组小鼠肝细胞坏死程度虽减轻,但坏死处仍有炎性细胞浸润。与模型组比较,破壁组、富硒破壁组、孢子油组、未破壁组小鼠血清中AST,ALT,TNF-α,IFN-γ水平及肝组织中MDA水平均显著降低,肝组织中SOD水平均显著升高(P<0.05)。结论上述4种灵芝孢子类产品具有一定的保肝护肝作用,其机制与修复损伤肝细胞、促进肝细胞生长、抗氧化和免疫调节相关。 展开更多
关键词 灵芝孢子粉 破壁 灵芝孢子油 肝损伤模型 小鼠
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黄连生物碱对HEK293-OATP1B3细胞转运黄芩黄酮活性的影响
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作者 梁燕 +4 位作者 訾苗苗 汪杰 刘艳 王茜 彭灿 《安徽中医药大学学报》 CAS 2022年第6期89-93,共5页
目的探究黄连生物碱对HEK293-OATP1B3介导的黄芩苷、汉黄芩苷转运的影响。方法采用稳定转染OATP1B3的HEK293细胞,以黄芩苷和汉黄芩苷为底物,小檗碱、药根碱、黄连碱、盐酸巴马汀作为抑制剂,进行药物转运实验,并进行含量测定。结果抑制... 目的探究黄连生物碱对HEK293-OATP1B3介导的黄芩苷、汉黄芩苷转运的影响。方法采用稳定转染OATP1B3的HEK293细胞,以黄芩苷和汉黄芩苷为底物,小檗碱、药根碱、黄连碱、盐酸巴马汀作为抑制剂,进行药物转运实验,并进行含量测定。结果抑制剂组的黄芩苷、汉黄芩苷摄取量均低于对照组。结论黄连生物碱可抑制OATP1B3对黄芩苷和汉黄芩苷的转运。 展开更多
关键词 黄连生物碱 黄芩苷 汉黄芩苷 OATP1B3 转运
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LC-MS/MS法测定人血浆中福大赛因的浓度
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作者 郑昕 张瑞琪 +2 位作者 杨屹 江骥 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第10期1130-1136,共7页
目的:建立LC-MS/MS法测定人血浆中福大赛因(photocyanine)的浓度,用于晚期食管癌患者的药动学研究。方法:以Zn Pc-COOH作为内标,用甲醇进行蛋白沉淀处理后,使用稀释液[甲醇-二甲基甲酰胺(3∶2)]进行稀释,吸取10μL质谱进样分析。色谱柱... 目的:建立LC-MS/MS法测定人血浆中福大赛因(photocyanine)的浓度,用于晚期食管癌患者的药动学研究。方法:以Zn Pc-COOH作为内标,用甲醇进行蛋白沉淀处理后,使用稀释液[甲醇-二甲基甲酰胺(3∶2)]进行稀释,吸取10μL质谱进样分析。色谱柱为XBridge BEH 130 C_(18)柱(50 mm×2.1 mm,3.5μm),流动相为甲醇-0.1%氨水溶液,梯度洗脱,流速0.8 m L·min^(-1),柱温为40℃。使用电喷雾离子源进行负离子多反应监测扫描分析。福大赛因和内标化合物的检测离子对的质荷比分别为:526.0→146.0和621.2→579.0。对该方法的特异性、标准曲线与定量下限、准确度和精密度、萃取回收率和基质效应、残留效应和稳定性等进行了全面的考察。结果:血浆中福大赛因在20~4 000 ng·mL^(-1)呈良好的线性关系(r>0.990),定量下限为20 ng·mL^(-1)。在目标化合物出峰时间处,未观察到基质的内源性成分干扰。福大赛因的日内、日间的相对标准差(RSD)均小于15%;萃取回收率为87.2%~90.2%;基质效应为130.5%~138.7%。结论:LC-MS/MS法快速、灵敏、准确、选择性强、重复性好,方法考核结果均符合FDA和CFDA指导原则的要求,适用于人血浆中福大赛因的浓度测定,可以满足临床药物浓度监测以及药动学研究的需要。 展开更多
关键词 福大赛因 LC-MS/MS 食管癌
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赤芝、紫芝孢子粉总三萜的提取工艺优化 被引量:3
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作者 张静 +6 位作者 袁抒捷 李思雨 祝朋玲 王雯 阚家义 周俊 彭灿 《化学试剂》 CAS 北大核心 2022年第10期1475-1481,共7页
采用响应面法优化赤芝、紫芝孢子粉超声提取工艺。以孢子粉中总三萜得率为评价指标,运用紫外-可见分光光度法,考察溶剂、料液比、提取时间、提取温度、乙醇体积分数5个因素对赤芝、紫芝孢子粉超声提取总三萜的影响,以单因素试验为基础,... 采用响应面法优化赤芝、紫芝孢子粉超声提取工艺。以孢子粉中总三萜得率为评价指标,运用紫外-可见分光光度法,考察溶剂、料液比、提取时间、提取温度、乙醇体积分数5个因素对赤芝、紫芝孢子粉超声提取总三萜的影响,以单因素试验为基础,采用Box-Behnken响应面法优化得到最优提取工艺。赤芝孢子粉超声提取最优方案:提取溶剂为无水乙醇,料液比1∶65(g/mL),提取时间60 min,提取温度42℃;紫芝孢子粉超声提取最优方案:无水乙醇为提取溶剂,料液比1∶50(g/mL),提取时间42 min,提取温度40℃;且二者三萜类成分含量有明显差别。验证实验结果表明,赤芝、紫芝孢子粉中总三萜得率的平均值分别为14.03%、10.20%,与模型预测值的RSD仅为0.94%、1.24%,表明优化所得的提取工艺真实可靠。优化得到的提取工艺操作简单,合理可靠,为赤芝、紫芝孢子粉三萜类成分的进一步研究以及食品药品的开发利用提供理论依据和参考。 展开更多
关键词 赤芝孢子粉 紫芝孢子粉 超声提取 总三萜得率 响应面法
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LC-MS/MS法测定人血浆中培哚普利和培哚普利拉浓度及其复方制剂药代动力学研究 被引量:3
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作者 郑昕 江骥 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第10期1155-1159,共5页
目的建立LC-MS/MS法测定人血浆中培哚普利及其活性代谢产物培哚普利拉的浓度,用于培哚普利/氨氯地平复方制剂中的培哚普利和培哚普利拉的药代动力学研究。方法用Oasis HLB C_(18)(10 mg)固相萃取后,进行液相色谱-质谱分析。色谱柱:Xterr... 目的建立LC-MS/MS法测定人血浆中培哚普利及其活性代谢产物培哚普利拉的浓度,用于培哚普利/氨氯地平复方制剂中的培哚普利和培哚普利拉的药代动力学研究。方法用Oasis HLB C_(18)(10 mg)固相萃取后,进行液相色谱-质谱分析。色谱柱:Xterra MS C_(18)(150 mm×2.1 mm,3.5μm),流动相:0.35%甲酸水溶液-甲醇(40∶60),流速:0.25 m L·min^(-1),柱温:45℃。用电喷雾离子源进行正离子多反应监测扫描分析。考察该方法的专属性、标准曲线与定量下限、准确度与回收率、基质效应、残留效应和稳定性。结果血浆中培哚普利和培哚普利拉在0.25~50.00 ng·m L^(-1)内呈良好的线性关系(r>0.990)。在目标化合物出峰时间处,未观察到基质的内源性成分干扰。培哚普利和培哚普利拉的日内、日间相对标准差(RSD)均小于15%。培哚普利萃取回收率为66.3%~71.8%,基质效应为91.2%~109.3%。培哚普利拉萃取回收率为77.1%~82.4%,基质效应为90.0%~104.1%。结论 LC-MS/MS法快速、灵敏、准确、选择性强、重复性好,能够有效地解决复方制剂中的干扰问题,适用于人血浆中培哚普利和培哚普利拉的浓度测定。 展开更多
关键词 培哚普利 培哚普利拉 液质联用法 复方制剂 药代动力学
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