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基于CFN-MPS200模块的[^(18)F]氟-FP-CIT合成与质量分析
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作者 时光 赵阳 +1 位作者 夫新 刘岩 《生物化工》 CAS 2024年第4期73-77,87,共6页
目的:合成多巴胺转运蛋白显像剂[^(18)F]氟-氮-(3-氟丙基)-2β-甲酯基-3β-(4'-碘苯基)去甲基托烷([^(18)F]氟-FP-CIT),并进行质量控制分析。方法:^(18)F^(-)与氮-(3'-甲基黄酰氧基丙基)-2β-甲酯基-3β-(4'-碘苯基)去甲托... 目的:合成多巴胺转运蛋白显像剂[^(18)F]氟-氮-(3-氟丙基)-2β-甲酯基-3β-(4'-碘苯基)去甲基托烷([^(18)F]氟-FP-CIT),并进行质量控制分析。方法:^(18)F^(-)与氮-(3'-甲基黄酰氧基丙基)-2β-甲酯基-3β-(4'-碘苯基)去甲托烷2β-甲酯基-3β-(4-碘苯基)降托烷发生亲核取代以获得产品。采用高效液相色谱进行分离,再以C_(18)小柱进行纯化,得到成品。结果:不校正产率(EOS)≥15%(n=8),合成时间<60 min,产品的放化纯度>98%。结论:[^(18)F]氟-FP-CIT可以用CFN-MPS200多功能合成模块全自动稳定合成,并有较高的工艺稳定性和产率,避免了工作人员被辐照的风险,产品符合GMP要求,满足临床和动物实验研究。 展开更多
关键词 多巴胺转运蛋白显像 药物成瘾 自动化合成 [^(18)F]氟-FP-CIT
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^(18)F-乙基胆碱(^(18)F-FECH)合成新工艺
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作者 程亮 陈尚东 +2 位作者 石彬 王振光 夫新 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期139-144,共6页
^(18)F-甲基胆碱(^(18)F-FCH)和^(18)F-乙基胆碱(^(18)F-FECH),是两种重要的^(18)F标记的胆碱类似物,它们既被磷酸激酶磷酸化,又参与膜磷脂的合成,广泛应用于正电子发射计算机断层显像(PET-CT)检查,在肿瘤诊断中具有十分重要的作用。但... ^(18)F-甲基胆碱(^(18)F-FCH)和^(18)F-乙基胆碱(^(18)F-FECH),是两种重要的^(18)F标记的胆碱类似物,它们既被磷酸激酶磷酸化,又参与膜磷脂的合成,广泛应用于正电子发射计算机断层显像(PET-CT)检查,在肿瘤诊断中具有十分重要的作用。但普遍存在合成产率不高、不稳定或者使用对皮肤具有腐蚀性的三氟甲磺酸银(triflate-Ag),为合成操作和临床应用带来不便。本工作以2-溴三氟甲磺酸乙酯(BrC_2H_4OTf)与^(18)F-反应生成BrC_2H_4^(18)F,再与N,N-二甲基乙醇胺反应,纯化后得到产品。改变了传统工艺中以价格比较昂贵的TsOCH_2CH_2TsO为原料的方法,避免腐蚀性较强的三氟甲磺酸银(triflate-Ag)柱的CH_2Br_2的方法。反应过程温和,各个反应步骤容易控制,对合成模块设备的要求较低,合成时间短,利于^(18)F-乙基胆碱(^(18)F-FECH)的临床应用。 展开更多
关键词 2-溴三氟甲磺酸乙酯 18F-乙基胆碱 合成工艺
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11C/18F-乙酸盐在CFN-MPS200上的自动合成
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作者 程亮 陈尚东 +3 位作者 夫新 刘丹 何爽 朴永男 《同位素》 CAS 2020年第2期110-116,I0003,共8页
采用CFN-MPS200多功能合成模块分别进行11C-乙酸盐(11C-Acetate)和18F-乙酸盐(18F-Acatate)合成,并用TLC法和HPLC法进行质量分析。将11CO2释放到1.0 mol/L甲基溴化镁的四氢呋喃溶液中,2 min后用1 mol/L盐酸水解,反应液经ON Guard-Ag、ON... 采用CFN-MPS200多功能合成模块分别进行11C-乙酸盐(11C-Acetate)和18F-乙酸盐(18F-Acatate)合成,并用TLC法和HPLC法进行质量分析。将11CO2释放到1.0 mol/L甲基溴化镁的四氢呋喃溶液中,2 min后用1 mol/L盐酸水解,反应液经ON Guard-Ag、ON Guard-H柱纯化后,再经PS-OH柱吸附,用生理盐水淋洗,最后由CM柱纯化并经无菌滤膜过滤得到11C-乙酸盐;合成时间约为10 min,不校正放化合成产率(53.5±5)%(n=6)。18F-与溴代乙酸苄酯发生取代反应,经C-18柱吸附去除杂质后洗脱,碱水解后经IC-H、PS-2、氧化铝柱纯化后通过无菌滤膜得到产品18F-乙酸盐;合成时间为40 min,不校正放化合成产率(20.2±5)%(n=5)。分别对两类化合物进行TLC和HPLC分析,以95%乙腈水溶液(V∶V)为TLC的展开剂,比移值Rf分别为0.31 min与0.60 min,放化纯度大于99%;HPLC进样质控,紫外检测器和放射性检测器的出峰时间均在2.3~2.4 min之间,化学纯度和放化纯度大于99%。11C-乙酸盐和18F-乙酸盐的合成均由CFN-MPS200多功能合成模块自动合成,过程简单,合成产率稳定,放化纯度和化学纯度高,可以满足临床使用。 展开更多
关键词 11C-乙酸盐 18F-乙酸盐 CFN-MPS200合成模块 自动化合成
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