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苯丁酸氮芥协同四价铂药物的合成与抗癌活性研究
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作者 屠思嘉 李泽宁 +1 位作者 吕鹤 陈超 《湖州师范学院学报》 2021年第2期43-48,共6页
通过酯化反应,在二氯二羟基二氨合铂(Ⅳ)的轴向基团上引入苯丁酸氮芥,合成苯丁酸氮芥协同的四价铂药物,并通过核磁共振和质谱对该化合物进行表征.在体外细胞毒性实验中,二氯二苯丁酸氮芥二氨合铂(Ⅳ)在测试的癌细胞系中(肠癌细胞LoVo、... 通过酯化反应,在二氯二羟基二氨合铂(Ⅳ)的轴向基团上引入苯丁酸氮芥,合成苯丁酸氮芥协同的四价铂药物,并通过核磁共振和质谱对该化合物进行表征.在体外细胞毒性实验中,二氯二苯丁酸氮芥二氨合铂(Ⅳ)在测试的癌细胞系中(肠癌细胞LoVo、胃癌细胞7901、肺癌细胞A549)均显示出较高的活性.特别是在耐顺铂的A549-R肺癌细胞中,二氯二苯丁酸氮芥二氨合铂(Ⅳ)的半抑制浓度(IC_(50)值)为1.33±0.09μM,药效是顺铂(IC_(50)=31.0±5.50μM)的20倍以上.机制研究表明,二氯二苯丁酸氮芥二氨合铂(Ⅳ)在细胞分裂周期中通过阻滞细胞分裂的G1期诱导细胞凋亡. 展开更多
关键词 四价铂 苯丁酸氮芥 抗癌活性 周期阻滞 凋亡
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