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新型流感病毒核蛋白抑制剂nucleozin衍生物的设计合成及抗病毒活性 被引量：4
1
作者 张姝 屈博毅 +1 位作者 海俐 吴勇 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2016年第1期1-9,共9页
目的设计并合成新型流感病毒核蛋白抑制剂nucleozin的衍生物,并初步评价其抗病毒活性。方法通过药物设计的生物电子等排原理及拼合原理,对nucleozin进行结构修饰和改造,设计了9个目标化合物。以取代醛为起始原料,通过缩合、氯代、环合... 目的设计并合成新型流感病毒核蛋白抑制剂nucleozin的衍生物,并初步评价其抗病毒活性。方法通过药物设计的生物电子等排原理及拼合原理,对nucleozin进行结构修饰和改造,设计了9个目标化合物。以取代醛为起始原料,通过缩合、氯代、环合、溴代,以及与哌嗪胺类化合物反应制得3个目标化合物;以取代的二酮为起始原料,通过环合、碘代、硫解、氧化,以及与哌嗪胺类化合物反应制得另外6个目标化合物;以nucleozin和已上市的抗流感病毒药物利巴韦林（ribavirin）为阳性对照,采用alamarBlue试剂盒检测法,评价目标化合物体外细胞毒性和抗流感病毒（A/PR/8/34 H1N1 strain）活性。结果与结论部分目标物显示出较好的抗病毒活性,活性大于阳性对照药利巴韦林,其中,两个化合物（14d和8c）的活性突出。Nucleozin衍生物的细胞毒性数据表明,9个目标化合物在最大浓度下均没有表现出明显的细胞毒性。初步构效关系研究表明,中间桥链酮羰基的存在对化合物的活性具有显著影响。 展开更多
关键词 流感病毒 nucleozin 核蛋白 合成 alamarBlue~法 抗病毒活性
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盐酸缬更昔洛韦及其有关物质的合成 被引量：3
2
作者 胥涛 屈博毅 +1 位作者 海俐 吴勇 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期409-411,448,共4页
更昔洛韦经缩合、选择性水解、氢化还原反应制得盐酸缬更昔洛韦,总收率为29.7%,终产品纯度和非对映异构体比例均符合美国药典35版要求。并合成了工艺中可能存在的3个有关物质:更昔洛韦单乙酸酯、更昔洛韦单丙酸酯和更昔洛韦双缬氨酸酯,... 更昔洛韦经缩合、选择性水解、氢化还原反应制得盐酸缬更昔洛韦,总收率为29.7%,终产品纯度和非对映异构体比例均符合美国药典35版要求。并合成了工艺中可能存在的3个有关物质:更昔洛韦单乙酸酯、更昔洛韦单丙酸酯和更昔洛韦双缬氨酸酯,为盐酸缬更昔洛韦的质控和纯化提供基础。 展开更多
关键词 盐酸缬更昔洛韦 抗病毒药 有关物质 合成
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成纤维细胞生长因子受体拮抗剂LY2874455的合成 被引量：3
3
作者 李冉 郭丽 +2 位作者 屈博毅 刘大安 吴勇 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2014年第5期370-374,共5页
目的改进成纤维细胞生长因子受体拮抗剂LY2874455的合成方法。方法以3,5-二氯吡啶、1-(2-((四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)乙基)-1H-吡唑-4-甲醛(16)和1-乙酰基-1H-吲唑-5-基乙酸酯为原料经Wittig反应、Heck加成、水解、缩合及脱保护基等步骤... 目的改进成纤维细胞生长因子受体拮抗剂LY2874455的合成方法。方法以3,5-二氯吡啶、1-(2-((四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)乙基)-1H-吡唑-4-甲醛(16)和1-乙酰基-1H-吲唑-5-基乙酸酯为原料经Wittig反应、Heck加成、水解、缩合及脱保护基等步骤得到目标产物LY2874455。结果与结论目标化合物和中间体的结构经1H-NM R和M S谱确证。改进后的合成路线中关键中间体(E)-1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-3-(2-(1-(2-((四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)乙基)-1H-吡唑-4-基)乙烯基)-1H-吲唑-5-醇的收率为45%(以16计)。 展开更多
关键词 成纤维细胞生长因子受体(FGFR)拮抗剂 抗肿瘤 LY2874455 化学合成
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浅谈我国中药的发展 被引量：2
4
作者 屈博毅 高嫚潞 《中国民族民间医药》 2009年第21期19-19,21,共2页
目的:本文通过对我国中药发展现状的描述,希望读者能更多的了解中药,重视我国中药的发展。方法:通过文献研究,总结归纳出中药在国内的发展状况,同时阐释了中药的国际化道路,并提出合理化的建议。结果与结论:中药发展将进入一个崭新的时... 目的:本文通过对我国中药发展现状的描述,希望读者能更多的了解中药,重视我国中药的发展。方法:通过文献研究,总结归纳出中药在国内的发展状况,同时阐释了中药的国际化道路,并提出合理化的建议。结果与结论:中药发展将进入一个崭新的时期,中药产业前景广阔,但现代化和国际化之路依然艰巨。 展开更多
关键词 中药 中药发展 现代化 国际化
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成都市口服避孕药的销售及使用情况调查 被引量：1
5
作者 唐劼 宋辉 +7 位作者 陈慧 高女曼潞 曹舒乙 张雪 范琪莹 杨汉勇 屈博毅 江领群 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2009年第25期1974-1975,共2页
目的:了解口服避孕药(OC)的市场前景并普及其基本知识。方法:运用文献研究和实地调查、问卷调查方法收集数据,分析OC的销售及使用现状,了解主要消费人群对于OC的基本知识了解情况。结果与结论:OC的主要消费群体为18～29岁的青年人,主要... 目的:了解口服避孕药(OC)的市场前景并普及其基本知识。方法:运用文献研究和实地调查、问卷调查方法收集数据,分析OC的销售及使用现状,了解主要消费人群对于OC的基本知识了解情况。结果与结论:OC的主要消费群体为18～29岁的青年人,主要使用种类为紧急避孕药;主要消费人群对OC了解不多,药政部门及生产企业应采取措施加强OC的基本知识普及。 展开更多
关键词 口服避孕药 种类 使用 销售 基本知识
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新型肾靶向脂质体配体葡萄糖-胆固醇偶联物的合成
6
作者 李勋 屈博毅 +1 位作者 海俐 吴勇 《中国药房》 CAS CSCD 2013年第25期2316-2318,共3页
目的:合成一种新型的肾靶向脂质体配体葡萄糖-胆固醇偶联物。方法:以胆固醇为原料,将其与对甲苯磺酰氯作用后,以丁二醇取代甲苯磺酰氧基,再经甲磺酰氯磺酰化制得化合物4(-5-胆甾烯-3-氧基)-1-甲磺酰氧基丁烷,再与1,2,3,4-四-O-乙酰基-1... 目的:合成一种新型的肾靶向脂质体配体葡萄糖-胆固醇偶联物。方法:以胆固醇为原料,将其与对甲苯磺酰氯作用后,以丁二醇取代甲苯磺酰氧基,再经甲磺酰氯磺酰化制得化合物4(-5-胆甾烯-3-氧基)-1-甲磺酰氧基丁烷,再与1,2,3,4-四-O-乙酰基-1-巯基-吡喃葡萄糖在碘化钾作用下偶合,经甲醇钠脱保护得到目标化合物。经红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1H-NMR)、质谱(MS)确证其化学结构。结果:目标化合物经确证为葡萄糖-胆固醇偶联物,总收率为63.45%,纯度为98%。结论:该方法合成目标化合物路线简单,收率较高。 展开更多
关键词 肾靶向脂质体配体 胆固醇 葡萄糖 合成 葡萄糖-胆固醇偶联物
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“乔装药品”市场状况及消费者认知调查
7
作者 屈博毅 高嫚潞 胡明 《消费导刊》 2009年第18期10-11,共2页
目的:通过本文,希望掌握我国药品市场上"乔装药品"的市场现状及居民对其的认知程度。方法-:运用文献研究、观察式实地研究及问卷调查的方法,分析"乔装药品"的危害情况及管理中存在的主要问题,进而从各方面探讨其管... 目的:通过本文,希望掌握我国药品市场上"乔装药品"的市场现状及居民对其的认知程度。方法-:运用文献研究、观察式实地研究及问卷调查的方法,分析"乔装药品"的危害情况及管理中存在的主要问题,进而从各方面探讨其管理、整顿的对策,加强居民对药品的全面认识,增进用药安全性与合理性。结果:药品市场上"乔装药品"普遍存在,大多数居民都购买或使用过"乔装药品"。结论:市场上"乔装药品"的现状为产品数量多,品种丰富,乔装模式极其逼真;居民对"乔装药品"的整体认识不足,尤其是对其鉴别能力不足,相关知识极为欠缺。 展开更多
关键词 乔装药品 冒充药品 认知情况 用药安全 药品监管
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