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卡培他滨的合成 被引量：1
1
作者 柴洪伟 尚惊鸿 +2 位作者 王维 翟宝霜 尚慕宏 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第12期887-888,913,共3页
1,2,3-三乙酰基-5-脱氧-D-核糖和硅烷化的5-氟胞嘧啶在无水氯化锌催化下糖基化得到2′,3′-O-二乙酰基-5′-脱氧-5-氟胞嘧啶核苷,再与氯甲酸正戊酯反应得到2′,3′-O-二乙酰基-5′-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞嘧啶核苷,最后经脱保护... 1,2,3-三乙酰基-5-脱氧-D-核糖和硅烷化的5-氟胞嘧啶在无水氯化锌催化下糖基化得到2′,3′-O-二乙酰基-5′-脱氧-5-氟胞嘧啶核苷,再与氯甲酸正戊酯反应得到2′,3′-O-二乙酰基-5′-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞嘧啶核苷,最后经脱保护得到抗肿瘤药卡培他滨,总收率约74%。 展开更多
关键词 卡培他滨 抗肿瘤药 合成
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右旋多巴的合成 被引量：1
2
作者 刘玉学 王祥 +2 位作者 王利 高俊 尚慕宏 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期504-506,共3页
用3,4-二羟基苯甲醛和N-乙酰基甘氨酸经缩合得2-乙酰胺基-3-(3,4-二乙酰氧基苯基)丙烯酸,在乙酐作用下脱水形成2-甲基-4-(3,4-二乙酰氧基亚苄基)噁唑-5-酮,与甲醇反应开环得2-乙酰胺基-3-(3,4-二乙酰氧基苯基)丙烯酸甲酯,再在手性催化剂... 用3,4-二羟基苯甲醛和N-乙酰基甘氨酸经缩合得2-乙酰胺基-3-(3,4-二乙酰氧基苯基)丙烯酸,在乙酐作用下脱水形成2-甲基-4-(3,4-二乙酰氧基亚苄基)噁唑-5-酮,与甲醇反应开环得2-乙酰胺基-3-(3,4-二乙酰氧基苯基)丙烯酸甲酯,再在手性催化剂[(R,R)-Ph-BPE-Rh-COD]BF4作用下经不对称氢化得(R)-2-乙酰胺基-3-(3,4-二乙酰氧基苯基)-丙酸甲酯,最后经盐酸水解得右旋多巴,操作简便、成本较低,总收率为16%。 展开更多
关键词 右旋多巴 帕金森病 手性催化剂 合成
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N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2-甲基-2-环氧丙酰胺合成工艺改进研究 被引量：1
3
作者 柴洪伟 奚桢浩 +4 位作者 金健 张峰 王伟 张金凤 尚慕宏 《精细化工中间体》 CAS 2014年第5期43-45,共3页
4-氰基-2-三氟甲基苯胺与甲基丙烯酰氯反应生成N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2-甲基丙烯酰胺,在钼酸钠催化下,经过氧乙酸氧化,制得N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2-甲基-2-环氧丙酰胺。优化条件下,二步反应总收率为92%。改进后的方法收率... 4-氰基-2-三氟甲基苯胺与甲基丙烯酰氯反应生成N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2-甲基丙烯酰胺,在钼酸钠催化下,经过氧乙酸氧化,制得N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2-甲基-2-环氧丙酰胺。优化条件下,二步反应总收率为92%。改进后的方法收率高,操作简单,适于工业化生产。 展开更多
关键词 N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2-甲基-2-环氧丙酰胺 钼酸钠催化 比卡鲁胺
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1,3-二甲基-5-甲氧基-2,3-二氢-2-氧-1H-吲哚-3-丙烯酸甲酯的制备
4
作者 尚慕宏 尚惊鸿 +1 位作者 柴洪伟 翟宝霜 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第11期807-808,共2页
1,3-二甲基-5-甲氧基-2,3-二氢-2-氧-1H-吲哚-3-丙烯酸甲酯（1）可在Pd/C催化下加氢还原碳-碳双键,再经酯基水解成酸、Curtius重排及环合反应等转化为毒扁豆碱（physostigmine）和eserethole的合成前体。1的合成方法未见报道。
关键词 丙烯酸甲酯 加氢还原 吲哚 Curtius重排 氧 制备 合成方法 碳-碳双键
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(S)-1-(四氢呋喃-2-基)乙酮合成工艺改进研究
5
作者 柴洪伟 刘玉学 +7 位作者 李玮 王利 王祥 高俊 张峰 王言智 周洋 尚慕宏 《精细化工中间体》 CAS 2015年第1期39-41,共3页
(S)-四氢呋喃-2-甲酰胺与二氯亚砜-二甲基甲酰胺进行脱水反应得(S)-四氢呋喃-2-甲腈,然后与甲基氯化镁反应得(S)-1-(四氢呋喃-2-基)乙酮的油状物粗品,与亚硫酸氢钠加成,再经盐酸处理后得高纯度的(S)-1-(四氢呋喃-2-基)乙酮,总收率达68%。
关键词 (S)-1-(四氢呋喃-2-基)乙酮 脱水反应 工艺改进 头孢维星
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