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题名帕瑞昔布钠合成路线图解
被引量：14
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作者
王凯
宋率华
金琪
黄婷
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机构
武汉工程大学
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出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第8期836-838,共3页
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文摘
帕瑞昔布钠（parecoxibsodium，1），化学名为N-[[4-（5-甲基．3-苯基．4-异恶唑基）苯基]磺酰基]丙酰胺钠盐，是Pharmacia公司研发的首个可静脉给药和肌肉注射的特异性环氧合酶-2（COX一2）抑制剂，2002年在英国上市。本品是伐地昔布（valdecoxib，2）的水溶性前体，临床主要用于手术后疼痛的短期治疗，也可用于中度或重度术后急性疼痛的治疗。
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关键词
合成路线图解
钠盐
环氧合酶
肌肉注射
静脉给药
丙酰胺
磺酰基
异恶唑
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分类号
R971.1
[医药卫生—药品]
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题名帕瑞昔布的合成
被引量：5
- 2
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作者
王凯
徐泽彬
宋率华
金琪
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机构
武汉工程大学
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出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第12期1207-1209,共3页
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文摘
用1,2-二苯乙酮为原料,与氯磺酸反应得1-苯基-2-(4-磺酸基苯基)乙酮,在吡啶作用下与乙酰氯缩合制得1-苯基-2-(4-磺酸基苯基)-2-乙酰基乙酮,与盐酸羟胺环合得4-(5-甲基-3-苯基异噁唑-4-基)苯磺酸,经氯化、氨解制得伐地昔布,最后与丙酸酐反应制得帕瑞昔布,总收率约23%。
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关键词
帕瑞昔布
环氧合酶-2
抑制剂
合成
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Keywords
parecoxib cyclooxygenase-2 inhibitor synthesis
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分类号
R971.1
[医药卫生—药品]
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题名地尔硫中间体拆分副产物的外消旋化
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作者
吴风收
胡越
宋率华
王凯
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机构
武汉工程大学化工与制药学院
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出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第8期809-811,共3页
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基金
湖北省教育厅科学研究计划重点项目(D20141506)
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文摘
地尔硫中间体拆分副产物L-cis-2-羟基-3-(4-甲氧基苯基)-3-(2-氨基苯硫基)丙酸甲酯经环合、氧化、还原和开环共4步反应制得其外消旋产物,总收率78%。氧化过程采用新型绿色氧化剂邻碘酰苯甲酸,选择性高、条件温和,且其还原产物邻亚碘酰基苯甲酸可进行化学再生。
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关键词
地尔硫䓬
消旋化
邻碘酰苯甲酸
氧化
回收
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Keywords
diltiazem
racemization
IBX
oxidation
recycle
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分类号
O625.5
[理学—有机化学]
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