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新颖3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮类化合物的合成以及蛋白酪氨酸激酶抑制活性研究
被引量:
2
1
作者
侯桂革
江成世
+7 位作者
刘红椿
童林江
彭霞
季
寅
淳
耿美玉
肖伟
龚景旭
郭跃伟
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2017年第6期1463-1472,共10页
通过合成得到了一系列新颖的苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮类化合物单晶,结构经~1HNMR,^(13)CNMR和HREIMS确证,E-7-[(2,5-二羟基苯基)甲亚基]氨基-3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮(8k)和E-7-[(2,3,4-三羟基苯基)亚基]氨基-3,4-二氢-苯并[b]...
通过合成得到了一系列新颖的苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮类化合物单晶,结构经~1HNMR,^(13)CNMR和HREIMS确证,E-7-[(2,5-二羟基苯基)甲亚基]氨基-3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮(8k)和E-7-[(2,3,4-三羟基苯基)亚基]氨基-3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5-(2H)-酮(8n)的结构经单晶X衍射方法进一步确证.系统测试了化合物对蛋白酪氨酸激酶(PTKs),如ErbB1,ErbB2,c-Met,ALK,FGFR1,RET和KDR等的抑制活性,结果表明含有邻苯二酚片段的化合物对蛋白酪氨酸激酶具有显著的抑制活性,其中E-7-[(3,4-二羟基苯基)甲亚基]氨基-3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮(8i)对ErbB1和ErbB2的IC50分别为1.0和0.33μmol/L,8n对RET的IC_(50)为0.7μmol/L,7-[(3,4-二羟基苯基)甲基]氨基-2,3,4,5-四氢-苯并[b]氧杂棘-5-醇(10b)对ErbB2的IC_(50)为1.02μmol/L.
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关键词
3
4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮
合成
蛋白酪氨酸激酶抑制剂
ErbB1
ERBB2
原文传递
题名
新颖3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮类化合物的合成以及蛋白酪氨酸激酶抑制活性研究
被引量:
2
1
作者
侯桂革
江成世
刘红椿
童林江
彭霞
季
寅
淳
耿美玉
肖伟
龚景旭
郭跃伟
机构
中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室
滨州医学院"方剂效应与临床评价"国家中医药管理局重点实验室
济南大学生物科学与技术学院
江苏康源药业股份有限公司
出处
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2017年第6期1463-1472,共10页
基金
国家自然科学基金(Nos.81520108028
81273430
+11 种基金
21402010
21672230
41506187
81302692
41476063
4167060562
8160131016)
国家自然科学基金委员会-山东省人民政府联合资助海洋科学研究中心项目(No.U1406402)
上海市科委基金(Nos.14431901100
15431901000)
新药研究国家重点实验室项目(No.SIMM1501ZZ-03)
中国科学院药物创新研究院自主部署科研(No.CASIMM0120152039)资助项目~~
文摘
通过合成得到了一系列新颖的苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮类化合物单晶,结构经~1HNMR,^(13)CNMR和HREIMS确证,E-7-[(2,5-二羟基苯基)甲亚基]氨基-3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮(8k)和E-7-[(2,3,4-三羟基苯基)亚基]氨基-3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5-(2H)-酮(8n)的结构经单晶X衍射方法进一步确证.系统测试了化合物对蛋白酪氨酸激酶(PTKs),如ErbB1,ErbB2,c-Met,ALK,FGFR1,RET和KDR等的抑制活性,结果表明含有邻苯二酚片段的化合物对蛋白酪氨酸激酶具有显著的抑制活性,其中E-7-[(3,4-二羟基苯基)甲亚基]氨基-3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮(8i)对ErbB1和ErbB2的IC50分别为1.0和0.33μmol/L,8n对RET的IC_(50)为0.7μmol/L,7-[(3,4-二羟基苯基)甲基]氨基-2,3,4,5-四氢-苯并[b]氧杂棘-5-醇(10b)对ErbB2的IC_(50)为1.02μmol/L.
关键词
3
4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮
合成
蛋白酪氨酸激酶抑制剂
ErbB1
ERBB2
Keywords
3,4-dihydro-benzo[b]oxazepin-5(2H)-one derivatives
synthesis
protein-tyrosine kinases inhibitors
ErbB1
ErbB2
分类号
TQ460.1 [化学工程—制药化工]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新颖3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮类化合物的合成以及蛋白酪氨酸激酶抑制活性研究
侯桂革
江成世
刘红椿
童林江
彭霞
季
寅
淳
耿美玉
肖伟
龚景旭
郭跃伟
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2017
2
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