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过饱和度理论及过饱和药物递送系统 被引量:2
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作者 薛一凡 孟文 +3 位作者 汪润泽 任俊杰 衡伟利 张建军 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2020年第6期698-712,共15页
在药物研发领域,如何有效提高难溶性药物的溶解与吸收是一个极具挑战的难题。目前,过饱和药物递送系统(Supersaturating drug delivery systems,SDDS)利用药物溶液处于过饱和态的优势,可同时提高难溶性药物的表观溶解度与渗透性。本文... 在药物研发领域,如何有效提高难溶性药物的溶解与吸收是一个极具挑战的难题。目前,过饱和药物递送系统(Supersaturating drug delivery systems,SDDS)利用药物溶液处于过饱和态的优势,可同时提高难溶性药物的表观溶解度与渗透性。本文对过饱和度的理论及其在药物研发领域中的实际应用进行了系统的综述,介绍了过饱和度的产生与维持、及其与药物吸收的关系,归纳了常用的SDDS技术,并对无定形固体分散体、共晶、无定形/共无定形产生过饱和进行重点阐述。 展开更多
关键词 过饱和度 溶解度 渗透性 吸收 过饱和药物递送系统
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晶型及填充剂对克拉霉素压缩成型性的影响 被引量:1
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作者 朱恒清 高晓芳 +3 位作者 郑道一 孟文 庞遵霆 高缘 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第11期3166-3172,共7页
克拉霉素是第二代大环内酯类抗生素。市售克拉霉素原料药为稳定晶型(晶型Ⅱ),其在压片过程存在压缩成型性差的问题。由于堆积方式不同,不同晶型的机械性质可能存在较大的差异性,本研究一方面从多晶型角度研究了克拉霉素晶型Ⅰ (亚稳晶型... 克拉霉素是第二代大环内酯类抗生素。市售克拉霉素原料药为稳定晶型(晶型Ⅱ),其在压片过程存在压缩成型性差的问题。由于堆积方式不同,不同晶型的机械性质可能存在较大的差异性,本研究一方面从多晶型角度研究了克拉霉素晶型Ⅰ (亚稳晶型)与晶型Ⅱ压缩成型性的差异及产生差异的机制;另一方面从制剂学角度考察了常用填充剂对晶型Ⅱ压缩成型性的影响。结果表明,由于晶型Ⅰ晶体结构中存在滑移面,可增加颗粒塑性形变,从而表现出显著优于晶型Ⅱ的压缩成型性;微晶纤维素、预胶化淀粉和乳糖一水合物均可提高晶型Ⅱ压缩成型性,其中微晶纤维素改善效果最优。从晶型及填充剂两个角度提高克拉霉素可压性,为克拉霉素的固体制剂开发奠定基础。 展开更多
关键词 克拉霉素 压缩成型性 晶型 滑移面 填充剂
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