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HSP90抑制剂的设计、合成及与氟康唑联合使用抗耐药真菌活性评价
1
作者 张国祺 刘荣荣 +4 位作者 吴旭东 张家琛 高子翾 孙逸祥 赵冬梅 《中国药物化学杂志》 CAS 2024年第1期31-41,共11页
目的设计并合成一系列2-[(反式-4-羟基环己基)氨基]苯甲酰胺类HSP90抑制剂,测试其与氟康唑联合使用对耐药真菌的抑制活性。方法以2-溴-4-氟苯腈为起始原料,经亲核取代、Buchwald-Hartwig偶联和氰基水解得到化合物A1~A7;以2-氟-4-(溴甲基... 目的设计并合成一系列2-[(反式-4-羟基环己基)氨基]苯甲酰胺类HSP90抑制剂,测试其与氟康唑联合使用对耐药真菌的抑制活性。方法以2-溴-4-氟苯腈为起始原料,经亲核取代、Buchwald-Hartwig偶联和氰基水解得到化合物A1~A7;以2-氟-4-(溴甲基)苯腈为起始原料,经亲电取代、亲核取代和氰基水解得到化合物A8和A9;以2-巯基苯并咪唑及其衍生物为起始原料,经Ullmann偶联、亲核取代、Buchwald-Hartwig偶联和氰基水解得到化合物A10~A16。采用二倍稀释法,以氟康唑与化合物SNX-2112联合使用为阳性对照,氟康唑单独使用为阴性对照,测定目标化合物对6种氟康唑耐药真菌(Strain 901、Strain 904、Strain 632、Strain 100、Strain 103和Strain 311)的抑制活性。结果与结论合成了16个2-[(反式-4-羟基环己基)氨基]苯甲酰胺类化合物,其结构均经核磁共振氢谱和质谱确证,体外抑菌活性测试结果表明,大多数目标化合物对测试耐药真菌均表现出不同程度的抑制作用,其中与氟康唑联合使用时目标化合物A11的抑菌活性略优于先导化合物SNX-2112。本研究对氟康唑与HSP90抑制剂联合使用的抗耐药真菌活性进行了初步探索,为后续更深入的研究提供了有价值的参考。 展开更多
关键词 HSP90 氟康唑 抗耐药真菌
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TRK抑制剂的研究进展 被引量：1
2
作者 孙逸祥 吴天啸 +2 位作者 秦桥花 刘念 赵冬梅 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2021年第6期470-483,共14页
原肌球蛋白受体激酶(TRK)是蛋白酪氨酸激酶家族的一员,其可对哺乳动物神经系统突触的可塑性进行调节,并在多种肿瘤中表达。对于TRK生理作用的研究相对完全,现有多个TRK抑制剂处于临床研究阶段,其中部分药物(如larotrectinib、entrectin... 原肌球蛋白受体激酶(TRK)是蛋白酪氨酸激酶家族的一员,其可对哺乳动物神经系统突触的可塑性进行调节,并在多种肿瘤中表达。对于TRK生理作用的研究相对完全,现有多个TRK抑制剂处于临床研究阶段,其中部分药物(如larotrectinib、entrectinib)已获FDA批准上市,表明TRK抑制剂具有较好的开发前景。本文作者介绍了TRK和NTRK融合蛋白的生物学功能,并对不同类型的TRK小分子抑制剂的开发过程、活性、选择性以及耐药性进行了综述。 展开更多
关键词 原肌球蛋白受体激酶 TRK抑制剂 选择性 耐药性
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