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新型阳离子蜂毒肽结构优化及衍生物的抗菌活性研究 被引量：5
1
作者 崔阿龙 杨鹤显 +4 位作者 薛司徒 孙连奇 金洁 易红 李卓荣 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第5期1424-1428,共5页
蜂毒肽对耐药菌具有较强的抗菌活性,但是蜂毒肽存在严重的溶血作用,限制了其临床使用。因此,需要研发新型高抗菌活性、低溶血作用的蜂毒肽衍生物。本研究通过改变蜂毒肽的氨基酸疏水性、极性和正电荷数量设计合成新衍生物20个,并评价其... 蜂毒肽对耐药菌具有较强的抗菌活性,但是蜂毒肽存在严重的溶血作用,限制了其临床使用。因此,需要研发新型高抗菌活性、低溶血作用的蜂毒肽衍生物。本研究通过改变蜂毒肽的氨基酸疏水性、极性和正电荷数量设计合成新衍生物20个,并评价其抗菌活性和溶血作用。结果表明,8个衍生物对阳性菌的抗菌活性保持或提高(MIC:1~4μg·m L~(-1)),16个衍生物的溶血作用(HC_(50)≥11.9μg·m L~(-1))降低。与蜂毒肽(MIC:4μg·m L~(-1),HC_(50):5.3±0.4μg·m L~(-1))相比,衍生物13 (MIC:2~4μg·m L~(-1))和15 (MIC:1~2μg·m L~(-1))对测定的耐药或敏感的金葡菌和屎肠球菌显示出相当或提高的抗菌活性,并且衍生物13的溶血作用(HC_(50):24.0±4.3μg·m L~(-1))明显降低。本研究为蜂毒肽的构效关系与构毒关系研究奠定基础。 展开更多
关键词 革兰阳性菌 蜂毒肽 新衍生物 抗菌活性 溶血作用
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N-芳酰基-L-氨基酸异羟肟酸衍生物的设计、合成及抗革兰阴性菌活性研究 被引量：1
2
作者 孙连奇 易红 +4 位作者 郭会芳 高岩 崔阿龙 薛司徒 李卓荣 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第12期725-737,共13页
目的设计合成一系列N-芳酰基-L-氨基酸异羟肟酸的衍生物,以期得到抗革兰阴性菌活性较好的新化合物。方法以4-溴苯甲酸为起始原料,通过三甲基硅烷保护、去保护、缩合反应、偶联反应以及羟胺化反应,得到目标化合物6a~6x,经过1H-NMR、13C-... 目的设计合成一系列N-芳酰基-L-氨基酸异羟肟酸的衍生物,以期得到抗革兰阴性菌活性较好的新化合物。方法以4-溴苯甲酸为起始原料,通过三甲基硅烷保护、去保护、缩合反应、偶联反应以及羟胺化反应,得到目标化合物6a~6x,经过1H-NMR、13C-NMR、HRMS确证结构;采用微量肉汤稀释法,对所有目标化合物在革兰氏阴性菌大肠杆菌和铜绿假单胞菌两种菌株上进行抗菌活性测试。结果合成了24个目标化合物,其中化合物6b、6p、6r对大肠杆菌和铜绿假单胞杆菌都表现出较强的抗菌活性;6a等13个化合物对大肠杆菌表现出较强活性,但对铜绿假单胞杆菌没有活性。结论该系列化合物结构中,R1和R2基团为活性可变基团,可进一步对其进行结构优化。 展开更多
关键词 N-芳酰基-L-氨基酸异羟肟酸衍生物 合成 革兰阴性菌 结构改造 构效关系
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以次黄嘌呤脱氢酶为靶点的抗病毒化合物的虚拟筛选及活性研究 被引量：1
3
作者 寇世博 高荣梅 +3 位作者 易红 孙连奇 李玉环 李卓荣 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第10期3011-3018,共8页
次黄嘌呤脱氢酶(inosine 5'-monophosphate dehydrogenase,IMPDH)是催化生物体内核苷酸从头合成途径限速步骤的关键酶。近年来,它已成为抗病毒、抗癌、抗菌、抗寄生虫等多种疾病的治疗靶标。研究表明,IMPDH抑制剂可以通过耗竭宿主... 次黄嘌呤脱氢酶(inosine 5'-monophosphate dehydrogenase,IMPDH)是催化生物体内核苷酸从头合成途径限速步骤的关键酶。近年来,它已成为抗病毒、抗癌、抗菌、抗寄生虫等多种疾病的治疗靶标。研究表明,IMPDH抑制剂可以通过耗竭宿主细胞内病毒复制所需原料鸟苷酸(GMP),有效抑制病毒在宿主细胞的增殖,具有广谱抗病毒特性。为了寻找和发现新型抗冠状病毒药物,本研究基于IMPDH蛋白结构,利用分子对接与ROC计算进行虚拟筛选,从70000个天然小分子库中筛选出22个潜在的IMPDH抑制剂。以利巴韦林为阳性对照药,采用Huh7细胞、H460细胞模型,对筛选出来的22个目标化合物的抗冠状病毒HCoV-229E和HCoV-OC43活性进行验证,其中化合物11、12、15、16对HCoV-229E毒株有抑制活性;化合物4、12、13、15对HCoV-OC43毒株具有不同程度的抑制活性。化合物12和15对两种实验病毒株都有明显的抑制活性,药效与利巴韦林相当,可以作为IMPDH抑制剂先导化合物进行深入研究。 展开更多
关键词 次黄嘌呤脱氢酶 抑制剂 分子对接 冠状病毒 活性筛选
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