新疆石榴皮总多酚有效部位的抗氧化、抗菌及抗肿瘤活性 被引量：35

1

作者 陆雪莹 热依木古丽·阿布都拉 +5 位作者 李艳红 肖向文 阿吉艾克拜尔·艾萨 李晓波 游雪甫 娄人慧 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第9期26-30,共5页

目的:研究和评价新疆石榴皮总多酚粗提物和有效部位在体外的生物活性。方法:采用DPPH法、平皿二倍稀释法和MTT法分别对总多酚粗提物和有效部位进行抗氧化活性、抗菌和体外抗肿瘤活性测定。结果:石榴皮总多酚提取物清除DPPH自由基的效果... 目的:研究和评价新疆石榴皮总多酚粗提物和有效部位在体外的生物活性。方法:采用DPPH法、平皿二倍稀释法和MTT法分别对总多酚粗提物和有效部位进行抗氧化活性、抗菌和体外抗肿瘤活性测定。结果:石榴皮总多酚提取物清除DPPH自由基的效果显著,并且有效部位清除能力优于粗提物;石榴皮总多酚有效部位对临床常见致病菌有明显的抑制作用,具有广谱性,并且对一些临床耐药性的致病菌也有抑制作用;同粗提物相比,总多酚有效部位有较好的抗肿瘤活性。结论:石榴皮中的总多酚有效部位具有较好的抗氧化、抗菌及抗肿瘤活性。 展开更多

关键词 石榴皮 总多酚 抗氧化性 抗菌活性 抗肿瘤

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积雪草苷的抗菌作用及对小鼠实验性泌尿系统感染的治疗作用 被引量：22

2

作者 张胜华 余兰香 +3 位作者 甄瑞贤 刘京芳 娄人慧 许先栋 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第20期1746-1749,共4页

目的:研究积雪草苷的体内外抗苗作用。方法:采用平皿二倍稀释法测定积雪草苷对37株标准菌株及临床分离致病菌株的最低抑菌浓度(MIC);采用小鼠膀胱上行性肾感染模型,观察积雪草苷在0．68～3．36 g·kg-1剂量时灌胃给药对大肠埃希菌2... 目的:研究积雪草苷的体内外抗苗作用。方法:采用平皿二倍稀释法测定积雪草苷对37株标准菌株及临床分离致病菌株的最低抑菌浓度(MIC);采用小鼠膀胱上行性肾感染模型,观察积雪草苷在0．68～3．36 g·kg-1剂量时灌胃给药对大肠埃希菌26的清除作用,用Bliss程序计算药物清除细菌的半数有效剂量(ED50)和95％置信限。结果:积雪草苷对37株标准及临床分离菌株显示较强的抗菌活性,尤其对各种耐药细菌,包括耐甲氧西林的金葡球菌(MRSA)、表葡菌(MRSE),耐5种氨基糖苷类抗生素、产钝化酶的粪肠球菌,产β-内酰胺酶、产超广谱β-内酰胺酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌和醋酸钙不动杆菌,以及耐哌拉西林的铜绿假单胞菌的MIC值与三金片相近。积雪草苷对小鼠膀胱上行性肾感染大肠埃希菌26的清除细菌作用较强,积雪草苷和三金片的ED50分别为1．87和3．16 g·kg-1(P<0．01)。结论:积雪草苷具有良好的体内、外抗菌活性,尤其对于泌尿系统感染。 展开更多

关键词 积雪草苷 抗菌作用 泌尿系感染

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头孢替坦二钠的体外抗菌活性研究 被引量：9

3

作者 杨信怡 胡辛欣 +7 位作者 娄人慧 刘京芳 李聪然 张伟新 宋坤改 母立新 陈慧贞 游雪甫 《中国医药指南》 2012年第13期82-85,共4页

为评价头孢替坦二钠的体外抗菌活性,本研究测定了其对663株临床分离菌的MIC分布,并与四种头孢菌素进行比较。结果表明,头孢替坦二钠对革兰阴性菌抗菌作用较强,对革兰阳性菌的抗菌作用较弱。在受试革兰阴性菌中,头孢替坦二钠对大肠埃希... 为评价头孢替坦二钠的体外抗菌活性,本研究测定了其对663株临床分离菌的MIC分布,并与四种头孢菌素进行比较。结果表明,头孢替坦二钠对革兰阴性菌抗菌作用较强,对革兰阳性菌的抗菌作用较弱。在受试革兰阴性菌中,头孢替坦二钠对大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、阴沟肠杆菌等11种菌具有较强的抗菌活性,尤其对产ESBLs大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌抗菌活性突出,MIC90分别为4、8μg/mL。在革兰阳性菌中,头孢替坦二钠对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌具有一定抗菌活性,但对MRSA、MRSE、粪肠球菌、屎肠球菌的抗菌活性弱。 展开更多

关键词 头孢替坦二钠 体外抗菌活性 研究

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重组溶葡球菌酶的体外抗菌活性研究 被引量：7

4

作者 杨信怡 游雪甫 +5 位作者 娄人慧 张伟新 陈慧贞 李聪然 黄青山 蒋建东 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第24期2107-2111,共5页

目的:评价重组溶葡球菌酶对545株临床分离葡萄球菌的体外抗茵活性。方法:采用平皿二倍稀释法,测定重组溶葡球菌酶对545株葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC);采用试管二倍稀释法和平皿计数法测定此酶对45株葡萄球菌的最低杀菌浓度(MBC);采用... 目的:评价重组溶葡球菌酶对545株临床分离葡萄球菌的体外抗茵活性。方法:采用平皿二倍稀释法,测定重组溶葡球菌酶对545株葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC);采用试管二倍稀释法和平皿计数法测定此酶对45株葡萄球菌的最低杀菌浓度(MBC);采用不同浓度重组溶葡球菌酶不同时间的杀菌结果绘制杀菌曲线,检测其对4株受试葡萄球菌的动态杀菌趋势;此外,测定不同培养条件对MIC的影响。结果:此酶对257株金葡球菌具有较强的体外抗菌活性,对288株凝固酶阴性葡萄球菌的抗菌活性相对较弱;结合MBC和杀菌曲线结果,可以判断此酶对敏感菌为快速杀菌作用,并呈浓度依赖性;pH,细菌接种量及高浓度血清蛋白对MIC有一定影响,受试浓度的二价金属离子对MIC影响不明显。结论:重组溶葡球菌酶主要对金葡菌体现强大的抗菌活性,对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)的抗菌作用没有明显差别,有进一步研究的价值。 展开更多

关键词 重组溶葡球菌酶 金葡菌 凝固酶阴性葡萄球菌 最低抑菌浓度 最低杀菌浓度 杀菌曲线

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红霉素环11,12-碳酸酯的体外抗菌活性研究 被引量：6

5

作者 游雪甫 娄人慧 +3 位作者 张伟新 王跃明 闫桂华 陈慧贞 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第8期482-487,共6页

目的　评价红霉素环 11,12 -碳酸酯的体外抗菌活性。方法　采用琼脂平皿二倍稀释法测定国产和进口红霉素环 11,12 -碳酸酯对临床分离致病菌的体外抗菌作用 ,并与红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、阿奇霉素和乙酰螺旋霉素进行了比... 目的　评价红霉素环 11,12 -碳酸酯的体外抗菌活性。方法　采用琼脂平皿二倍稀释法测定国产和进口红霉素环 11,12 -碳酸酯对临床分离致病菌的体外抗菌作用 ,并与红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、阿奇霉素和乙酰螺旋霉素进行了比较。结果　国产和进口红霉素环 11,12 -碳酸酯对 5 79株临床分离菌的抗菌活性相近 ,对革兰氏阳性菌和厌氧菌的抗菌活性比红霉素强 2～ 8倍 ,优于罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素 ,但对革兰氏阴性菌的抗菌活性稍弱于阿奇霉素。红霉素环 11,12 -碳酸酯对金葡菌显示抑菌作用 ,对化脓链球菌在 2～ 4倍 MIC浓度时显示杀菌作用 ;红霉素环 11,12 -碳酸酯抗金葡菌和化脓链球菌的活性随着 p H的增加而增强 ,接种量和血清浓度对国产红霉素环 11,12 -碳酸酯抗金葡菌和化脓链球菌的活性无明显影响。结论　红霉素环 11,12 -碳酸酯具有较强的体外抗菌活性 ,国产红霉素环 11,12 -碳酸酯抗菌活性与进口相近 ,优于红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、阿奇霉素和乙酰螺旋霉素。 展开更多

关键词 红霉素环11 12-碳酸酯 红霉素 罗红霉素 克拉霉素 地红霉素 阿奇霉素 乙酰螺旋霉素 抗菌活性

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红霉素环11,12-碳酸酯于小鼠体内的抗菌活性研究 被引量：4

6

作者 游雪甫 张伟新 +3 位作者 娄人慧 王跃明 闫桂华 陈慧贞 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第8期488-490,共3页

目的　评价红霉素环 11,12 -碳酸酯的体内抗菌活性。方法　采用小鼠腹腔感染模型 ,观察红霉素环 11,12 -碳酸酯口服对临床分离的金葡菌、化脓链球菌、肺炎链球菌感染小鼠的体内疗效 ,并与罗红霉素、红霉素进行比较。结果　红霉素环 11,1... 目的　评价红霉素环 11,12 -碳酸酯的体内抗菌活性。方法　采用小鼠腹腔感染模型 ,观察红霉素环 11,12 -碳酸酯口服对临床分离的金葡菌、化脓链球菌、肺炎链球菌感染小鼠的体内疗效 ,并与罗红霉素、红霉素进行比较。结果　红霉素环 11,12 -碳酸酯口服对金葡菌 15、金葡菌 91- 2 9、化脓链球菌 94 - 3、化脓链球菌 5 5 6、肺炎链球菌 9- 9、肺炎链球菌 9- 5感染小鼠的 ED50 值分别为 38.84、37.0 8、 8.6 2、9.15、12 .76、31.4 2 mg/ kg,抗菌活性比红霉素强 2～ 8倍 ,与罗红霉素相近。结论　红霉素环 11,12 -碳酸酯对金葡菌、化脓链球菌和肺炎链球菌感染小鼠均有较强的保护作用 ,抗菌活性明显优于红霉素 ,与罗红霉素相近。 展开更多

关键词 红霉素环11 12-碳酸酯 红霉素 罗红霉素 半数有效剂量

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丙酰螺旋霉素的药理研究 被引量：5

7

作者 陈慧贞 张伟新 +4 位作者 娄人慧 游雪甫 余兰香 熊雁琼 刘京芳 《中国新药杂志》 CAS CSCD 1992年第1期11-15,共5页

丙酰螺旋霉素(Pro-SPM)为一抗革兰氏阳性球菌为主的新抗生素,体内外药效优于乙酰螺旋霉素(Ac-SPM),急性毒性较小,小鼠LD_(50)口服为3700mg/kg,静脉为354.96mg/kg,大鼠LD_(50)口服为4000mg/kg。Pro-SPM 30mg/kg静脉注射对兔心电图、呼吸... 丙酰螺旋霉素(Pro-SPM)为一抗革兰氏阳性球菌为主的新抗生素,体内外药效优于乙酰螺旋霉素(Ac-SPM),急性毒性较小,小鼠LD_(50)口服为3700mg/kg,静脉为354.96mg/kg,大鼠LD_(50)口服为4000mg/kg。Pro-SPM 30mg/kg静脉注射对兔心电图、呼吸无影响,仅引起轻度血压下降。Pro-SPM在兔体内的代谢与Ac-SPM相似,均转变成螺旋霉素,药动学参数提示Pro-SPM的体内代谢慢于Ac-SPM,Pro-SPM的达峰浓度(Cmax)、曲线下面积(AUC)均高于Ac-SPM。兔口服Pro-SPM、Ac-SPM后24小时回收率分别为5.52%、5.25%。Pro-SPM的Ames试验、染色体畸变试验结果均为阴性。 展开更多

关键词 丙酰螺旋霉素 药代动力学 药理学

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固相萃取-HPLC法研究格尔德霉素在Beagle犬药代动力学 被引量：4

8

作者 程春雷 游雪甫 +5 位作者 王跃明 张伟新 娄人慧 陈慧贞 李电东 蒋建东 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期409-412,共4页

目的:建立格尔德霉素在 Beagle 犬血浆中的同相萃取(SPE)-HPLC 测定方法,并研究其在犬体内的药代动力学。方法:18只 Beagle 犬分为0.25,0.5,1.0 mg·kg^(-1)低、中、高3个剂量组,单次静脉注射格尔德霉素,于给药后不同时间点采集血... 目的:建立格尔德霉素在 Beagle 犬血浆中的同相萃取(SPE)-HPLC 测定方法,并研究其在犬体内的药代动力学。方法:18只 Beagle 犬分为0.25,0.5,1.0 mg·kg^(-1)低、中、高3个剂量组,单次静脉注射格尔德霉素,于给药后不同时间点采集血样。以 N-苯基-1-萘胺作为内标,Oasis HLB 同相萃取柱优化提取富集,HPLC 法测定其浓度;用药代动力学计算程序3P97拟合药物浓度-时间曲线,求算药动学参数。结果:格尔德霉素在0.01-1.0μg·mL^(-1)线性范围内,低、中、高3种不同浓度质控样品(0.01,0.1,1.0μg·mL^(-1))日内 RSD 分别为5.6%,4.6%,1.9%(n=5);日间 RSD 分别为6.9%,3.2%,6.7%(n=5)。绝对回收率分别为85.0%±3.0%,91.1%±2.2%,94.0%±0.7%(n=5);低、中、高剂量组的 T_(1/2β)分别为89.2,116.6,101.6 min;AUC 分别为6.9,12.7,24.9 min·μg·mL^(-1);Vc 分别为858.0,964.4,981.3 mL·kg^(-1);CL 分别为35.9,39.4,40.1mL·min^(-1)·kg^(-1)。结论:固相萃取-HPLC 法测定格尔德霉素准确,快速,回收率高。格尔德霉素在 Beagle 犬体内药代动力学符合二室静脉注射模型。这对以后的临床应用指导具有十分重要的意义。 展开更多

关键词 固相萃取-HPLC法 BEAGLE犬 格尔德霉素 HPLC测定方法 浓度-时间曲线 体内药代动力学 单次静脉注射 药动学参数 不同时间 优化提取 计算程序 线性范围 质控样品 不同浓度 临床应用 RSD 回收率 犬血浆 犬体内 高剂量 AUC

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新氨基糖苷类抗生素威替米星的体外抗菌活性研究 被引量：4

9

作者 李聪然 游雪甫 +5 位作者 娄人慧 张伟新 杨信怡 王跃明 陈慧贞 蒋建东 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期162-168,共7页

目的评价威替米星对革兰阴性菌的体外抗菌活性。方法采用琼脂平皿稀释法测定威替米星及其对照药威大霉素、庆大霉素、依替米星、阿米卡星、奈替米星、妥布霉素、哌拉西林、头孢噻肟、环丙沙星对892株革兰阴性菌的体外抗菌作用。结果威... 目的评价威替米星对革兰阴性菌的体外抗菌活性。方法采用琼脂平皿稀释法测定威替米星及其对照药威大霉素、庆大霉素、依替米星、阿米卡星、奈替米星、妥布霉素、哌拉西林、头孢噻肟、环丙沙星对892株革兰阴性菌的体外抗菌作用。结果威替米星对892株临床分离革兰阴性菌具有较强的抗菌活性,对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、弗氏柠檬酸杆菌、差异柠檬酸杆菌、摩氏摩根菌、奇异变形菌、粘质沙雷菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌和乙酸钙不动杆菌的MIC50值为0.25～1mg/L,对铜绿假单胞菌、假单胞菌、雷氏普罗威登斯菌的MIC50值分别为8、64、4mg/L。威替米星对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌显示浓度依赖性杀菌作用。威替米星对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的抗菌活性随着pH的升高而增强,而2价金属阳离子可降低其抗菌活性,接种量和血清浓度对其抗菌活性无明显影响。结论威替米星对革兰阴性菌具有较强体外抗菌作用,值得进一步研究和开发。 展开更多

关键词 威替米星 氨基糖苷类 最小抑菌浓度

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注射用头孢拉宗钠的体内外抗菌活性研究 被引量：5

10

作者 白小刚 胡辛欣 +4 位作者 李聪然 杨信怡 张伟新 娄人慧 游雪甫 《中国医药生物技术》 CSCD 2011年第3期191-197,共7页

目的评价注射用头孢拉宗钠的体内外抗菌活性。方法选取663株临床分离致病菌为实验菌,以头孢美唑、头孢西丁、头孢替坦、头孢米诺、头孢唑啉、头孢呋辛、头孢哌酮、头孢吡肟为对照药物,分别采用平皿二倍稀释法测定药物最低抑菌浓度(MIC)... 目的评价注射用头孢拉宗钠的体内外抗菌活性。方法选取663株临床分离致病菌为实验菌,以头孢美唑、头孢西丁、头孢替坦、头孢米诺、头孢唑啉、头孢呋辛、头孢哌酮、头孢吡肟为对照药物,分别采用平皿二倍稀释法测定药物最低抑菌浓度(MIC)、最低杀菌浓度(MBC)、绘制杀菌曲线(KCs)并行诱导耐药实验,观察头孢拉宗的体外抗菌作用;建立小鼠腹腔感染模型,评价头孢拉宗皮下给药对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌感染小鼠的体内疗效。结果头孢拉宗对多种革兰阴性菌具有较高的抗菌活性,尤以对大肠埃希菌和肺炎克雷伯杆菌的抗菌活性更为突出,其MIC50、MIC90分别为0.5、8μg/ml,对产超广谱β-内酰胺酶大肠埃希菌和肺炎克雷伯杆菌的抗菌活性也较强,其MIC50、MIC90分别为4、8μg/ml;头孢拉宗对革兰阴性菌的抗菌作用大多优于头孢西丁、头孢美唑、头孢唑啉、头孢哌酮、头孢替坦和头孢呋辛,而对革兰阳性菌的抗菌活性较弱,与头孢替坦和头孢米诺相近。MBC和KCs测定结果表明,头孢拉宗对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌均具有杀菌作用。以1/4MIC剂量诱导20d后,头孢拉宗对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和肺炎克雷伯杆菌的抗菌活性无明显改变。头孢拉宗皮下给药对大肠埃希菌ATCC25922、大肠埃希菌1515、肺炎克雷伯杆菌7、肺炎克雷伯杆菌9613感染小鼠的体内疗效明显优于头孢美唑和头孢唑啉(均P<0.01);对金黄色葡萄球菌感染小鼠的体内疗效与头孢美唑相近(P>0.05),但弱于头孢唑啉(P<0.01)。结论注射用头孢拉宗钠对多数革兰阴性菌,特别是大肠埃希菌和肺炎克雷伯杆菌具有较强的体外抗菌活性;同时对大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌、金黄色葡萄球菌腹腔感染小鼠的体内疗效也较好。 展开更多

关键词 生物医学研究 头孢菌素类 微生物敏 感性试验 革兰氏阴性菌 革兰氏阳性菌

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碳青霉烯类抗生素体外抗菌活性及其耐药机制研究 被引量：3

11

作者 韩慧 胡辛欣 +4 位作者 李聪然 杨信怡 娄人慧 张伟新 游雪甫 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第12期1080-1082,1107,共4页

目的:研究碳青霉烯类抗生素对临床分离菌的体外抗菌活性,分析其耐药机制。方法:采用平皿二倍稀释法测定4种碳青霉烯类抗生素对352株临床菌株的MIC值,应用PCR方法鉴定铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌的耐药基因。结果:4种药物对除铜绿假单胞... 目的:研究碳青霉烯类抗生素对临床分离菌的体外抗菌活性,分析其耐药机制。方法:采用平皿二倍稀释法测定4种碳青霉烯类抗生素对352株临床菌株的MIC值,应用PCR方法鉴定铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌的耐药基因。结果:4种药物对除铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌外的其他菌种非常敏感。从两种耐药菌中分别鉴定出VIM-2和OXA-23基因。结论:碳青霉烯类抗生素对大部分临床分离菌株的抗菌活性较好。OXA-23基因为鲍曼不动杆菌耐药的主要机制之一。 展开更多

关键词 碳青霉烯类抗生素 临床菌株 耐药 鲍曼不动杆菌 铜绿假单胞菌

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国产亚胺培南／西司他丁的体外抗菌活性研究 被引量：3

12

作者 游雪甫 娄人慧 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第3期193-197,200,共6页

国产亚胺培南／西司他丁的体外抗菌活研究结果表明，国产亚胺培南／西司他丁与该药的进口产品抗菌谱相同，抗菌活性相近，两药在浓度为８μｇ／ｍｌ时，对１０种共８０９株临床分离菌的抑制率均为９６％，而头孢噻肟为６２％。

关键词 亚胺培南 西司他丁 抗菌活性

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重组溶葡球菌酶治疗小型猪皮肤烫伤MRSA感染 被引量：3

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作者 杨信怡 张伟新 +7 位作者 李聪然 娄人慧 刘京芳 陈慧贞 母立新 黄青山 蒋建东 游雪甫 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第18期1477-1481,共5页

目的:评价重组溶葡球菌酶对实验性皮肤烫伤耐甲氧西林金葡菌(MRSA)感染的抗感染作用。方法:用中国实验用小型猪建立局部皮肤烫伤后MRSA感染模型,不同处理组创面治疗3 d或7 d后,进行痂下组织活菌计数及组织病理学观察,评价药物抗菌疗效... 目的:评价重组溶葡球菌酶对实验性皮肤烫伤耐甲氧西林金葡菌(MRSA)感染的抗感染作用。方法:用中国实验用小型猪建立局部皮肤烫伤后MRSA感染模型,不同处理组创面治疗3 d或7 d后,进行痂下组织活菌计数及组织病理学观察,评价药物抗菌疗效。结果:重组溶葡球菌酶对烫伤皮肤的感染细菌有较好的清除作用,治疗后d 4和d 8高浓度(1 000 U.mL-1)组创面活菌计数[(5.94±0.61)和(4.03±0.75)lg CFU.g-1组织]均明显低于空白对照组[(7.48±0.33)和(6.32±0.60)lg CFU.g-1组织]和阳性药SD-Ag组创面[(7.44±0.19)和(5.29±0.40)lg CFU.g-1组织],P<0.05或P<0.01;治疗后d 8,中浓度(330 U.mL-1)组创面活细菌计数[(5.10±0.29)lg CFU.g-1组织]明显低于空白对照组创面[(6.32±0.60)lg CFU.g-1组织],P<0.05。组织病理学观察也反映了重组溶葡球菌酶的良好疗效。结论:重组溶葡球菌酶对MRSA引起的实验性皮肤烫伤感染有良好的抗感染作用。 展开更多

关键词 重组溶葡球菌酶 烫伤感染模型 中国实验用小型猪 耐甲氧西林金葡菌 抗菌效应

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头孢哌酮/三唑巴坦的体内外抗菌活性研究 被引量：3

14

作者 游雪甫 娄人慧 +3 位作者 张伟新 王跃明 杨信怡 陈慧贞 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期338-342,共5页

目的 :评价头孢哌酮 /三唑巴坦体内外抗菌活性。方法 :采用平皿二倍稀释法测定头孢哌酮 /三唑巴坦对临床分离菌体外抗菌作用 ;采用小鼠腹腔感染模型 ,观察头孢哌酮 /三唑巴坦对金葡球菌、大肠埃希菌和肺炎克雷白杆菌感染小鼠体内疗效。... 目的 :评价头孢哌酮 /三唑巴坦体内外抗菌活性。方法 :采用平皿二倍稀释法测定头孢哌酮 /三唑巴坦对临床分离菌体外抗菌作用 ;采用小鼠腹腔感染模型 ,观察头孢哌酮 /三唑巴坦对金葡球菌、大肠埃希菌和肺炎克雷白杆菌感染小鼠体内疗效。结果 :头孢哌酮 /三唑巴坦 4∶1和 8∶1对 72 1株临床分离菌均有较强抗菌作用 ,两者抗菌活性相近 ,稍弱于头孢哌酮 /三唑巴坦 1∶1和 2∶1,强于头孢哌酮 /三唑巴坦 16∶1和头孢哌酮 ,与头孢哌酮 /舒巴坦相近 ,对多数细菌尤其对肠杆菌属的抗菌活性强于哌拉西林 /三唑巴坦。头孢哌酮 /三唑巴坦 4∶1和 8∶1对产 β 内酰胺酶金葡球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌、醋酸钙不动杆菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、聚团肠杆菌、异型枸橼酸杆菌和黏质沙雷菌的抗菌活性比头孢哌酮强 2～ 4倍 ,对产超广谱酶 (ESBLs)大肠埃希菌和肺炎克雷白杆菌的抗菌活性比头孢哌酮强 8～ 32倍以上。头孢哌酮 /三唑巴坦 4∶1和 8∶1对金葡球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌显示杀菌作用 ,不同 pH值、接种量和血清对头孢哌酮 /三唑巴坦 4∶1和 8∶1抗金葡球菌和大肠埃希菌的活性无明显影响。头孢哌酮 /三唑巴坦 4∶1和 8∶1对金葡球菌、大肠埃希菌和肺炎克雷白杆菌感染小鼠具有较强和相近? 展开更多

关键词 头孢哌酮 三唑巴坦 最低抑菌浓度 半数有效量

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三唑巴坦/哌拉西林的体内外抗菌活性研究 被引量：2

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作者 游雪甫 娄人慧 +2 位作者 张伟新 闫桂华 陈慧贞 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第9期711-716,共6页

目的:评价三唑巴坦/哌拉西林的体内外抗菌活性。方法:采用平皿二倍稀释法测定三唑巴坦/哌拉西林对临床分离菌的体外抗菌作用;采用小鼠腹腔感染模型,观察三唑巴坦/哌拉西林对金葡球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌感染小鼠的体内抗菌作... 目的:评价三唑巴坦/哌拉西林的体内外抗菌活性。方法:采用平皿二倍稀释法测定三唑巴坦/哌拉西林对临床分离菌的体外抗菌作用;采用小鼠腹腔感染模型,观察三唑巴坦/哌拉西林对金葡球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌感染小鼠的体内抗菌作用。结果:国产和进口三唑巴坦/哌拉西林对甲氧西林敏感的金葡球菌、甲氧西林耐药的金葡球菌、产β-内酰胺酶的金葡球菌、表皮葡萄球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯杆菌、醋酸钙不动杆菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、聚团肠杆菌、异型枸橼酸杆菌、弗劳地枸橼酸杆菌和黏质沙雷菌的抗菌活性比哌拉西林强2～4倍。三唑巴坦/哌拉西林对金葡球菌和大肠埃希菌显示杀菌作用,不同pH值、接种量和血清浓度对三唑巴坦/哌拉西林抗金葡球菌和大肠埃希菌的活性无明显影响。国产和进口三唑巴坦/哌拉西林对金葡球菌、大肠埃希菌和肺炎克雷伯杆菌感染小鼠具有较好保护作用,两者疗效相近,对产酶的金葡球菌15,金葡球菌44,大肠埃希菌12,肺炎克雷伯杆菌7和肺炎克雷伯杆菌13感染小鼠的疗效明显均优于哌拉西林,对不产酶大肠埃希菌1515感染小鼠的疗效与哌拉西林无显著性差异。结论:国产和进口三唑巴坦/哌拉西林具有较强和相同的体内外抗菌活性。 展开更多

关键词 三唑巴坦/哌拉西林 哌拉西林 三唑巴坦 最低抑菌浓度 半数有效量

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兔静脉注射新抗病毒抗生素17997的药代动力学研究 被引量：2

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作者 游雪甫 曹雪方 +3 位作者 王跃明 张伟新 娄人慧 陈慧贞 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期165-167,共3页

目的：建立血浆中17997的高效液相色谱测定法，研究兔静脉注射17997后药代动力学行为。方法：15只新西兰兔，分为4，2，1mg·kg^-1高、中、低3个剂量组静脉注射给药，每组5只。按实验设计采集6h内动态血样，以HPLC法测定血浆药物浓... 目的：建立血浆中17997的高效液相色谱测定法，研究兔静脉注射17997后药代动力学行为。方法：15只新西兰兔，分为4，2，1mg·kg^-1高、中、低3个剂量组静脉注射给药，每组5只。按实验设计采集6h内动态血样，以HPLC法测定血浆药物浓度，以静脉注射二室模型计算药代动力学参数。结果：17997保留时间约为7．0min；高、中、低3个给药剂量组的消除半衰期分别为46．62，48．20，42．16min；Co分别为4．15，2．14，1．58μg·mL^-l；清除率CL分别为41．2，49．3，47．6mL·min^-1．kg^-1；药时曲线下面积AUC分别为97．22，40．54，21．00min·μg·mL^-1。结论：17997检测方法取样量小、灵敏度高、操作便捷，适合于临床前及临床药代动力学研究。兔耳缘静脉推注17997后体内过程符合二室静脉推注模型，分布和代谢速度较快，应综合考虑多种因素，从而指导临床合理用药。 展开更多

关键词 17997 抗病毒抗生素 药物代谢动力学 高效液相色谱法 动物实验

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新氨基糖苷类抗生素vertimicin的体内抗菌活性研究 被引量：1

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作者 李聪然 游雪甫 +5 位作者 张伟新 娄人慧 杨信怡 王跃明 陈慧贞 蒋建东 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期357-361,共5页

目的评价新氨基糖苷类抗生素vertimicin(VTM)的体内抗菌活性。方法采用小鼠全身感染模型,观察VTM对临床分离大肠埃希菌(E.coli)、肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)、铜绿假单胞菌(Ps.aeruginosa)和金葡菌(S.aureus)腹腔感染小鼠的体内疗效;... 目的评价新氨基糖苷类抗生素vertimicin(VTM)的体内抗菌活性。方法采用小鼠全身感染模型,观察VTM对临床分离大肠埃希菌(E.coli)、肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)、铜绿假单胞菌(Ps.aeruginosa)和金葡菌(S.aureus)腹腔感染小鼠的体内疗效;采用兔皮肤烫伤感染模型、小鼠泌尿道上行性感染模型观察VTM对临床分离大肠埃希菌局部感染的体内疗效,并与对照药进行比较。结果VTM皮下或静脉给药对E.coli 96-12、K.pneumoniae 93-5、Ps.aeruginosa 94-17和S.aureus 93-44腹腔感染小鼠具有相似的体内疗效,皮下给药的ED50值分别为0.67、0.29、2.41和0.99mg/kg,静脉给药的ED50值分别为0.46、0.23、0.99和1.52mg/kg,体内疗效与奈替米星相近。兔皮肤烫伤感染模型中,VTM各剂量组兔皮肤组织活菌落数明显低于对照组(P<0.05或0.01)。小鼠泌尿道上行性感染模型中,VTM各剂量组肾组织活菌落数明显低于对照组,肾剖面盖印细菌阴性率明显高于对照组(P<0.01),抗菌活性优于庆大霉素。结论VTM对全身和局部感染动物均显示较好保护作用,体内疗效与奈替米星相近。 展开更多

关键词 Vertimicin 半数有效量 泌尿道上行性感染 皮肤烫伤感染

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新抗病毒抗生素17997在大鼠体内药代动力学和组织分布研究 被引量：1

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作者 游雪甫 曹雪方 +4 位作者 王跃明 张伟新 娄人慧 孙涛 陈慧贞 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期321-324,共4页

目的：建立大鼠血浆、胆汁和组织中17997的高效液相色谱测定法，研究大鼠静脉注射17997后药代动力学、组织分布和胆汁排泄，以及血浆蛋白结合率。方法：SD大鼠以4或1mg·kg^-1剂量尾静脉注射给药，按实验设计采集血样、组织、胆汁，... 目的：建立大鼠血浆、胆汁和组织中17997的高效液相色谱测定法，研究大鼠静脉注射17997后药代动力学、组织分布和胆汁排泄，以及血浆蛋白结合率。方法：SD大鼠以4或1mg·kg^-1剂量尾静脉注射给药，按实验设计采集血样、组织、胆汁，用HPLC法测定药物浓度；血浆蛋白结合率用平衡透析法测定。结果：17997保留时间为约7．0min；大鼠静脉推注4mg·kg^-1 17997后药代动力学参数如下：消除半衰期为75．71min，Co为4．51μg·mL^-1，清除率为52．5mL·min^-1·kg^-1，药时曲线下面积AUC为76．16min·μg·mL^-1；给药后15min 17997在大鼠体内组织分布依次为肺16．55μg·g^-1、十二指肠7．34μg·g^-1、肝6．51μg·g^-1、心4．18μg·g^-1、肾3．31μg·g^-1、脾3．12μg·g^-1、胸腺1．83μg·g^-1和淋巴结0．74μg·g^-1。大鼠静脉推注4、1mg·kg^-1 17997后24h胆汁排泄率分别为(55．4±9．4)％和(58．8±11．8)％；大鼠血浆蛋白结合率为(92．27±2．91)％。结论：本实验建立了测定大鼠血浆、胆汁和组织中17997的高效液相色谱紫外检测法，操作便捷，高效灵敏，样品用量少。大鼠静脉推注17997后体内分布排泄速度较快，肺组织浓度最高，蛋白结合率高，主要通过胆汁排泄。应用于临床时，需综合考虑各种因素对其疗效和毒副作用产生的影响。 展开更多

关键词 新抗病毒抗生素 大鼠 药代动力学 组织分布

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不同配比头孢呋辛/三唑巴坦的体外抗菌活性研究 被引量：1

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作者 杨信怡 向倩 +7 位作者 李聪然 王跃明 娄人慧 刘京芳 张伟新 母立新 陈慧贞 游雪甫 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期37-48,53,共13页

目的评价不同配比头孢呋辛/三唑巴坦(CXM/TB)的体外抗菌活性。方法采用平皿琼脂二倍稀释法测定不同配比CXM/TB对1436株临床分离致病菌的最低抑菌浓度(MIC)。结果不同配比CXM/TB(1:1、2:1、3:1、4:1、8:1和16:1)对1436株临床分离菌具有... 目的评价不同配比头孢呋辛/三唑巴坦(CXM/TB)的体外抗菌活性。方法采用平皿琼脂二倍稀释法测定不同配比CXM/TB对1436株临床分离致病菌的最低抑菌浓度(MIC)。结果不同配比CXM/TB(1:1、2:1、3:1、4:1、8:1和16:1)对1436株临床分离菌具有广谱抗菌作用,CXM/TB 1:1、2:1、3:1的抗菌活性相近,稍强于CXM/TB 4:1、8:1、16:1。不同配比CXM/TB对1109株产β-内酰胺酶菌株中的金葡菌、表皮葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、醋酸钙不动杆菌、普通变形菌、奇异变形菌、雷氏普罗威登斯菌、摩氏摩根菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、异型柠檬酸杆菌和黏质沙雷菌的MIC90值分别为CXM的1/4～1/32,对产ESBLs大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌的MIC90值分别为CXM的1/8～1/16,但对产β-内酰胺酶的铜绿假单胞菌、假单胞菌属(除铜绿假单胞菌)的MIC90值与CXM相近;对不产β-内酰胺酶的金葡菌、表皮葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血菌、副流感嗜血菌的抗菌活性与CXM相近。不同配比CXM/TB对612株产酶耐药临床分离菌中的金葡菌、表皮葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、醋酸钙不动杆菌、普通变形菌、奇异变形菌、产气肠杆菌的MIC90分别为CXM的1/8～1/64。不同配比CXM/TB对MRSA、MRSE、粪肠球菌、假单胞菌属的抗菌活性差。结论不同配比CXM/TB均有较强的体外抗菌活性,CXM/TB 1:1、2:1、3:1的抗菌活性相近,稍优于CXM/TB 4:1、8:1、16:1,TB增强了CXM抗产β-内酰胺酶细菌的活性。 展开更多

关键词 头孢呋辛/三唑巴坦 头孢呋辛 三唑巴坦 最低抑菌浓度

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注射用头孢噻肟钠他唑巴坦钠的体外抗菌活性研究 被引量：1

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作者 李聪然 杨信怡 +5 位作者 赵昆 娄人慧 刘京芳 张伟新 陈慧贞 游雪甫 《中国药物与临床》 CAS 2009年第9期793-795,共3页

目的研究头孢噻肟钠他唑巴坦钠复方制剂对产β-内酰胺酶的头孢噻肟耐药[最小抑菌浓度(MIC)≥64μg/ml]临床分离菌的体外抗菌活性。方法采用琼脂二倍稀释法测定了不同配比头孢噻肟钠他唑巴坦钠复方制剂(CTX/TAZ1∶1、2∶1、4∶1、8∶1、1... 目的研究头孢噻肟钠他唑巴坦钠复方制剂对产β-内酰胺酶的头孢噻肟耐药[最小抑菌浓度(MIC)≥64μg/ml]临床分离菌的体外抗菌活性。方法采用琼脂二倍稀释法测定了不同配比头孢噻肟钠他唑巴坦钠复方制剂(CTX/TAZ1∶1、2∶1、4∶1、8∶1、16∶1)的体外MIC值,并与哌拉西林钠他唑巴坦钠(PIP/TAZ8∶1)、头孢哌酮钠舒巴坦钠(CPZ/SBT1∶1)进行比较。结果与头孢噻肟钠单独用药相比,头孢噻肟钠他唑巴坦钠复方制剂对产酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌、醋酸钙不动杆菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、黏质沙雷菌和异型枸橼酸杆菌的抗菌活性明显增强,MIC50至单用头孢噻肟钠的1/2～1/64。头孢噻肟钠他唑巴坦钠复方制剂对产酶的甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)、甲氧西林耐药表皮葡萄球菌(MRSE)、铜绿假单胞菌的抗菌活性没有明显影响,MIC50不变或降低至1/2。他唑巴坦钠对头孢噻肟抗菌活性的增强作用随着他唑巴坦钠的加入量增加而增强,其中CTX/TAZ4∶1对大肠埃希菌(包括产超广谱β-内酰胺酶ESBLs)、肺炎克雷伯杆菌(包括产ESBLs)、醋酸钙不动杆菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、黏质沙雷菌和异型枸橼酸杆菌的MIC50分别为4、4、64、32、8、4和8μg/ml,其抗菌活性比CTX单独用药高,MIC50为单独用药的1/4～1/32。头孢噻肟/他唑巴坦4∶1对大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌的抗菌活性优于哌拉西林/他唑巴坦、头孢哌酮/舒巴坦,MIC50为后两种组合的1/4～1/8。头孢噻肟/他唑巴坦4∶1对醋酸钙不动杆菌、阴沟肠杆菌、异型枸橼酸杆菌、产气肠杆菌和黏质沙雷菌的抗菌活性稍强于哌拉西林/他唑巴坦,弱于或接近于头孢哌酮/舒巴坦。结论他唑巴坦钠的加入可以有效增强头孢噻肟对除MRSA、MRSE和铜绿假单胞菌外的受试菌的敏感性。 展开更多

关键词 头孢噻肟 他唑巴坦 体外抗菌活性

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