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柚皮素固体脂质纳米粒冻干粉的制备及其大鼠肺部给药药动学研究 被引量：16
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作者 姚艳胜 季鹏 +1 位作者 刘畅 赵文明 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期591-598,共8页
目的制备柚皮素(NRG)固体脂质纳米粒冻干粉,考察其理化性质及经大鼠肺部给药后的体内药动学行为。方法采用乳化蒸发-低温固化法,以包封率、粒径为考察指标,正交试验优化其处方并考察其粒径、形态、电位及体外释放。以外观、色泽、再分... 目的制备柚皮素(NRG)固体脂质纳米粒冻干粉,考察其理化性质及经大鼠肺部给药后的体内药动学行为。方法采用乳化蒸发-低温固化法,以包封率、粒径为考察指标,正交试验优化其处方并考察其粒径、形态、电位及体外释放。以外观、色泽、再分散性为考察指标筛选最佳冻干保护剂,采用差式扫描量热(DSC)分析药物在纳米粒中的存在状态。通过肺部给药考察NRG固体脂质纳米粒和NRG原料药溶液在大鼠体内的药动学行为。结果 NRG固体脂质纳米粒外观呈球形,分布均匀,平均粒径为(97.69±2.84)nm,多分散系数(PDI)为0.207±0.010,Zeta电位为(-26.20±0.45)m V,包封率为(81.09±1.37)%,载药量为(8.30±0.04)%(n=3),5%甘露醇为冻干保护剂最好,药物以无定形状态分散在脂质载体中,体外溶出实验表明NRG固体脂质纳米粒与原料药相比具有明显的缓释作用。NRG原料药和纳米粒的Cmax分别为(163.00±23.05)、(269.00±35.34)ng/m L,t1/2分别为(5.13±0.23)、(18.93±7.90)h,AUC0-t分别为(929.32±190.28)、(3 390.23±533.68)ng·h/m L,MRT分别为(7.19±0.44)、(23.29±9.27)h。结论乳化蒸发-低温固化法制得的NRG固体脂质纳米粒,粒径小,包封率高,稳定性好,工艺简单。NRG固体脂质纳米粒肺部给药后有明显的缓释作用,能提高药物的生物利用度。 展开更多
关键词 柚皮素 固体脂质纳米粒 乳化蒸发-低温固化法 体外释放 冷冻干燥 药动学
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金属有机框架改善格列美脲降糖的临床疗效研究
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作者 姚艳胜 黎静 +3 位作者 张雨萌 陈浩 王鹏 季鹏 《山东化工》 CAS 2023年第3期58-60,65,共4页
目的:采用金属有机框架(Metal-organic framework, MOF)载体负载格列美脲(Glimepiride, GM),构建口服纳米给药系统(MOF-GM),并进行降糖效果评价。方法:采用溶剂热合成法制备MOF载体,用纳米沉淀法负载GM构建MOF-GM,并对其形态、载药量、... 目的:采用金属有机框架(Metal-organic framework, MOF)载体负载格列美脲(Glimepiride, GM),构建口服纳米给药系统(MOF-GM),并进行降糖效果评价。方法:采用溶剂热合成法制备MOF载体,用纳米沉淀法负载GM构建MOF-GM,并对其形态、载药量、体外释放、生物相容性及降血糖效果进行评价。结果:成功制备MOF-GM,呈不规则球形,粒径约为70 nm,载药量约为0.1 g/g,体外累计释放量较GM明显提高。溶血实验表明MOF-GM生物相容性较好。药效学结果显示MOF-GM的降糖效果明显。结论:MOF-GM理化性质良好,是一种优良的口服降糖制剂,具有开发价值。 展开更多
关键词 糖尿病 金属有机框架 格列美脲 生物相容性
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