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代谢性药物的相互作用 被引量:31
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作者 周权 曾苏 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期313-318,共6页
对于创新药物,临床前采用高通量技术进行生物转化研究,或根据生物转化研究结果及时地对先导药物进行结构修饰,有助于预测上市后代谢性药物相互作用的发生和增加市场竞争力。对于已上市药品,认识其代谢的酶学基础,了解药酶的常见底... 对于创新药物,临床前采用高通量技术进行生物转化研究,或根据生物转化研究结果及时地对先导药物进行结构修饰,有助于预测上市后代谢性药物相互作用的发生和增加市场竞争力。对于已上市药品,认识其代谢的酶学基础,了解药酶的常见底物、诱导剂和抑制剂及合理选用同类药品,能避免具有临床意义的代谢性药物相互作用的发生。手性药物的代谢性相互作用不容忽视。代谢性药物相互作用也能被积极地利用,以增加目标药物的生物利用度、降低用药经济负担或探知一些体内处置的特异性。 展开更多
关键词 药物相互作用 生物利用度 代谢性药物
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Caco-2细胞系及其在药物吸收、代谢中的应用 被引量:16
2
作者 胡晓渝 曾苏 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期88-90,共3页
关键词 药物代谢 研究 Caco-2细胞系 药物吸收 应用
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研究性自主实验和设计性实验的开设与尝试 被引量:29
3
作者 曾苏 +2 位作者 蒋惠娣 余露山 章志坚 《中国高等医学教育》 2006年第8期1-2,8,共3页
通过优化实验结构,开设设计性实验和研究性自主实验,发挥学生在实验中的主体作用,综合评定实验成绩等手段,对药物分析课程的实验教学进行改革。实践表明设计性实验和研究性自主实验充分发挥了学生的主观能动性,提高了学生的分析问题、... 通过优化实验结构,开设设计性实验和研究性自主实验,发挥学生在实验中的主体作用,综合评定实验成绩等手段,对药物分析课程的实验教学进行改革。实践表明设计性实验和研究性自主实验充分发挥了学生的主观能动性,提高了学生的分析问题、解决问题和创新思维能力。 展开更多
关键词 实践教学 设计性实验 高等医学教育 研究性自主实验 创新思维 药物分析实验课 教学内容 考核标准
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手性固定相法和手性衍生化法拆分β-受体阻断剂类药物及其结构类似物 被引量:23
4
作者 余露山 +1 位作者 王向军 曾苏 《浙江大学学报(医学版)》 CAS CSCD 2002年第6期414-418,428,共6页
目的 :建立一些 β-受体阻断剂类药物及其结构类似物的手性高效液相色谱拆分方法。方法 :利用 Chiral-cel OD和 Chiralpak AD两种手性固定相及 GITC手性衍生化试剂 ,对 11种药物进行手性拆分研究。结果 :普萘洛尔、阿替洛尔、比索洛尔... 目的 :建立一些 β-受体阻断剂类药物及其结构类似物的手性高效液相色谱拆分方法。方法 :利用 Chiral-cel OD和 Chiralpak AD两种手性固定相及 GITC手性衍生化试剂 ,对 11种药物进行手性拆分研究。结果 :普萘洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、美托洛尔、塞利洛尔、卡维地洛、索他洛尔、普罗帕酮、麻黄碱和佐米曲普坦都在一种或几种色谱条件下得到了较好的分离。柱温对 Chiralcel OD的拆分因子影响较大 ,相同条件下柱温越低 ,药物拆分因子越大。结论 :用 OD和 AD两种手性固定相和 GITC手性衍生化法拆分 β-受体阻断剂等 展开更多
关键词 立体异构现象 高压液相色谱法 肾上腺素能β-受体拮抗剂 手性固定相 手性衍生化 GITC
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药学多学科综合设计性实验的实践 被引量:27
5
作者 应晓英 袁弘 +1 位作者 杜永忠 《中国高等医学教育》 2007年第12期75-76,共2页
药学实验教学对于培养学生的创新精神和实践能力有很重要的作用,但目前的教学方法存在不少缺陷。以"维生素C注射剂的制备及含量测定"实验为例,开设药剂和药分综合设计性实验。通过近三年的教学实践,使学生全面、立体地了解了... 药学实验教学对于培养学生的创新精神和实践能力有很重要的作用,但目前的教学方法存在不少缺陷。以"维生素C注射剂的制备及含量测定"实验为例,开设药剂和药分综合设计性实验。通过近三年的教学实践,使学生全面、立体地了解了药学各学科间的关系,增强了动手能力和综合应用能力。 展开更多
关键词 药学 多学科 综合性实验
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细胞色素P4501A的研究进展 被引量:18
6
作者 胡云珍 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期246-250,共5页
目的 介绍细胞色素P45 0 1A的研究进展。方法 对近 10年有关细胞色素P45 0 1A的文献进行综述。结果 对影响细胞色素P45 0 1A活性的诱导剂、抑制剂、受其介导代谢的药物、1A的多态性以及其与疾病的关系等作了介绍。结论 对细胞色素P45 0
关键词 细胞色素P450lA 研究进展 CYP1A 诱导剂 抑制剂
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合理选用同类药品的药物代谢基础 被引量:23
7
作者 周权 曾苏 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第10期621-623,共3页
关键词 合理用药 药物代谢 细胞色素P450 大环内酯类
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药物代谢分型的研究进展 被引量:11
8
作者 周权 曾苏 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2000年第6期423-429,共7页
目的 :为了促进药物代谢分型研究在临床上的深入。方法 :综述近几年具遗传多态性代谢酶的探针药物、代谢分型方法以及影响因素。介绍“Cocktail”分型法。比较代谢分型与基因分型两种分型方法。结果 :疾病、并用药物、探药剂量、样本处... 目的 :为了促进药物代谢分型研究在临床上的深入。方法 :综述近几年具遗传多态性代谢酶的探针药物、代谢分型方法以及影响因素。介绍“Cocktail”分型法。比较代谢分型与基因分型两种分型方法。结果 :疾病、并用药物、探药剂量、样本处理方法、服药依从性是代谢分型的主要影响因素。结论 :药物代谢分型能指导临床安全合理有效地用药。基因分型与代谢分型各有优缺点 ,应灵活应用。“Cocktail”分型方法具有独特的优越性和发展前景。 展开更多
关键词 代谢 遗传多态性 代谢分型 基因分型
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手性药物相互作用 被引量:14
9
作者 周权 曾苏 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第11期721-724,共4页
目的:阐明手性药物相互作用的概念及其研究的临床意义。方法:综述近几年手性药物相互作用的研究状况和研究方法。结果:一些消旋体药物的对映体与对映体、对映体与其它并用药物之间在药效学或药动学上发生了相互作用。其中有些手性相... 目的:阐明手性药物相互作用的概念及其研究的临床意义。方法:综述近几年手性药物相互作用的研究状况和研究方法。结果:一些消旋体药物的对映体与对映体、对映体与其它并用药物之间在药效学或药动学上发生了相互作用。其中有些手性相互作用在临床上被视为是有益的,有些则引起药物不良反应。遗传多态性和年龄相关性在手性相互作用中也有发生。结论:手性药物相互作用的研究能更深入地理解或积极地预期一些药物相互作用,为临床合理用药提供依据。 展开更多
关键词 对映体 手性药物 立体选择性 药物相互作用
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环糊精类手性流动相添加剂及其在药物分析中的应用 被引量:12
10
作者 曾苏 丁海青 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 1996年第2期106-110,共5页
环糊精类手性流动相添加剂及其在药物分析中的应用姚彤炜,曾苏,丁海青(浙江医科大学药物分析教研室杭州310031)关键词反相高效液相色谱法,环糊精,手性流动相添加剂,药物分析1前言α、β、γ-环糊精(CDs)分别为6,... 环糊精类手性流动相添加剂及其在药物分析中的应用姚彤炜,曾苏,丁海青(浙江医科大学药物分析教研室杭州310031)关键词反相高效液相色谱法,环糊精,手性流动相添加剂,药物分析1前言α、β、γ-环糊精(CDs)分别为6,7,8个D(+)-吡喃型葡萄糖组成... 展开更多
关键词 药物分析 流动相 添加剂 环糊精 HPLC
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木犀草素(苷)与药物代谢酶相互作用的研究进展 被引量:14
11
作者 应景艳 顾少君 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第4期335-342,共8页
综述木犀草素及其苷的各相代谢研究及其与药物代谢酶的相互作用。木犀草素的代谢主要受二相代谢酶介导,其苷首先在肠道被水解成苷元,再被吸收,代谢。木犀草素对一相代谢酶CYP3A有诱导作用,而对CYP1A,1B和2E有强抑制作用,此外木犀草素也... 综述木犀草素及其苷的各相代谢研究及其与药物代谢酶的相互作用。木犀草素的代谢主要受二相代谢酶介导,其苷首先在肠道被水解成苷元,再被吸收,代谢。木犀草素对一相代谢酶CYP3A有诱导作用,而对CYP1A,1B和2E有强抑制作用,此外木犀草素也是CYP2B6,CYP2C9和CYP2D6有效的抑制剂;木犀草素对二相代谢酶SULTs有强抑制作用;并对多种ABC转运蛋白有抑制作用。了解木犀草素及其苷与药物代谢酶的相互作用,对其临床安全合理用药具有重要指导意义。 展开更多
关键词 木犀草素 药物代谢 细胞色素P450 CACO-2细胞
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CHIRALPAK AD柱在14种药物手性分离中的应用 被引量:16
12
作者 陈仲益 曾苏 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第7期544-547,共4页
目的建立氟比洛芬、班布特罗等14种手性药物的高效液相色谱手性拆分方法。方法利用chiralpak AD手性柱,以正己烷-乙醇为流动相基本成分,调整两者不同比例和添加不同量的三氟乙酸(TFA)或三乙胺(TEA),对氟比洛芬、酮洛芬、扁桃酸、氟伐他... 目的建立氟比洛芬、班布特罗等14种手性药物的高效液相色谱手性拆分方法。方法利用chiralpak AD手性柱,以正己烷-乙醇为流动相基本成分,调整两者不同比例和添加不同量的三氟乙酸(TFA)或三乙胺(TEA),对氟比洛芬、酮洛芬、扁桃酸、氟伐他汀、邻氯扁桃酸、依托度酸、布洛芬、萘普生等8个酸性手性药物,和班布特罗、普罗帕酮、西替利嗪、非洛地平、尼群地平、尼莫地平等6个碱性手性药物进行了拆分研究。考察了流动相中正己烷和乙醇的比例、TFA或TEA添加量对手性分离的影响。结果在一定色谱条件下,被检样品中大部分手性药物的两个对映体实现了较好分离。在正己烷-乙醇流动相系统中,正己烷含量为90%~99%,TFA含量为0.1%~0.3%的条件下,氟比洛芬、酮洛芬、扁桃酸、氟伐他汀、邻氯扁桃酸、依托度酸、布洛芬两对映体间的分离度(Rs)分别为11.0,12.5,4.70,5.30,1.90,1.50,1.60。但萘普生的两个对映体在上述各条件下始终未获得分离。在正己烷-乙醇-TEA(40∶60∶0.05)流动相体系中,逐渐提高正己烷比例和TEA含量,普罗帕酮、西替利嗪、班布特罗、尼群地平、非洛地平的两个对映体色谱峰达到基线分离,分离度分别为8.20,3.0,1.90,1.90和1.60。但尼莫地平始终未获分离。结论建立的手性HPLC能有效拆分氟比洛芬、班布特罗等12个手性药物对映体。 展开更多
关键词 手性高效液相色谱法 手性拆分 氟比洛芬 班布特罗
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构建具有科研特色的药学实验教学新体系 被引量:17
13
作者 胡永洲 +4 位作者 袁弘 何俏军 刘滔 吴昊姝 陈柳蓉 《实验室研究与探索》 CAS 北大核心 2010年第5期96-98,共3页
引入药学科学研究思路,改革实验教学内容与教学方法,设计基础训练型、综合设计型、研究创新型实验,构建具有药学科学研究特色的实验教学新体系,培养高素质、创新型药学人才。
关键词 药学 实验教学 科研特色 创新型实验
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手性毛细管电色谱拆分比索洛尔、阿替洛尔、克仑特罗和特布他林 被引量:12
14
作者 陈仲益 夏宗玲 +2 位作者 胡纯琦 曾苏 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2007年第2期181-186,共6页
以万古霉素(vancomycin)毛细管柱为手性分离色谱柱,采用CLC和pCEC方法,对比索洛尔、阿替洛尔、克仑特罗和特布他林进行了手性拆分研究。在CLC方法中,上述4种物质均在甲醇/异丙醇/三乙胺/冰醋酸(60/40/0.05/0.1,V/V)条件下获得最大分离,... 以万古霉素(vancomycin)毛细管柱为手性分离色谱柱,采用CLC和pCEC方法,对比索洛尔、阿替洛尔、克仑特罗和特布他林进行了手性拆分研究。在CLC方法中,上述4种物质均在甲醇/异丙醇/三乙胺/冰醋酸(60/40/0.05/0.1,V/V)条件下获得最大分离,分离度(Rs)分别为1.9、1.4、1.1和0.9。在pCEC方法中,采用极性有机模式时,Rs分别为1.9、1.4、1.5和1.5;采用反相模式时,Rs分别为2.0、1.7和1.2,而特布他林则未获分离。该方法能有效拆分比索洛尔、阿替洛尔、克仑特罗和特布他林,而且CLC、pCEC极性有机模式和pCEC反相模式之间有着较强的互补关系。 展开更多
关键词 毛细管液相色谱 加压毛细管电色谱 万古霉素 比索洛尔 阿替洛尔 克仑特罗 特布他林
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顶空气相色谱法测定盐酸格拉司琼中硫酸二甲酯残留量 被引量:15
15
作者 邓桂凤 《浙江大学学报(医学版)》 CAS CSCD 2008年第2期156-158,共3页
目的:建立盐酸格拉司琼中硫酸二甲酯残留量的测定法。方法:采用顶空气相色谱法,载气为氮气,FID检测器,色谱柱为Angilent INNOWAX毛细管柱,柱温50℃,单点对照法检测盐酸格拉司琼中硫酸二甲酯的含量。结果:盐酸格拉斯琼中硫酸二甲酯未检... 目的:建立盐酸格拉司琼中硫酸二甲酯残留量的测定法。方法:采用顶空气相色谱法,载气为氮气,FID检测器,色谱柱为Angilent INNOWAX毛细管柱,柱温50℃,单点对照法检测盐酸格拉司琼中硫酸二甲酯的含量。结果:盐酸格拉斯琼中硫酸二甲酯未检出。且在同一色谱条件下,硫酸二甲酯的保留时间与可能存在的其它残留溶剂乙醇、乙酸乙酯、异丙醇、二氯甲烷和氯仿等的保留时间不同,方法的专属性良好;测得硫酸二甲酯的检出限为0.0016%。结论:建立的方法能有效控制盐酸格拉司琼中硫酸二甲酯的残留量。 展开更多
关键词 格兰塞隆/分析 色谱法 气相 药物残留物/分析 盐酸格拉司琼 有机溶剂残留量 硫酸二甲酯
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左氧氟沙星与黄芪和黄芩配伍的体内药物代谢动力学 被引量:6
16
作者 徐庆 梁天天 《浙江大学学报(医学版)》 CAS CSCD 2001年第6期279-280,299,共3页
目的 :测定黄芩、黄芪与左氧氟沙星 ( L VFX)配伍的药物代谢动力学 (简称药动学 )参数 ,为临床合理用药提供科学依据。方法 :采用 RP-HPL C法 ,检测黄芩和黄芪与 L VFX配伍给予志愿者后在尿中的排泄量 ,计算药动学参数。结果 :黄芩与 L ... 目的 :测定黄芩、黄芪与左氧氟沙星 ( L VFX)配伍的药物代谢动力学 (简称药动学 )参数 ,为临床合理用药提供科学依据。方法 :采用 RP-HPL C法 ,检测黄芩和黄芪与 L VFX配伍给予志愿者后在尿中的排泄量 ,计算药动学参数。结果 :黄芩与 L VFX配伍使 L VFX的累积尿中排出量 ,由( 1 77.62± 1 1 .3 1 ) mg下降至 ( 1 4 9.4± 1 8.65) mg,P<0 .0 1 ;排泄分数由 ( 88.81± 5.66) %下降至( 74.7± 9.3 3 ) % ,P<0 .0 1。结论 :黄芪和黄芩与 L VFX可同时服用 ,黄芩与 L VFX合用时使尿中L VFX排泄量减少。 展开更多
关键词 药物配伍禁忌 氧氟沙星 左氧氟沙星 高效液相 药物代谢动力学 黄芪 黄芩
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银杏叶片剂指纹图谱分析方法的建立 被引量:6
17
作者 徐亚萍 江君微 《浙江大学学报(医学版)》 CAS CSCD 2004年第1期24-28,36,共6页
目的 :建立银杏叶片剂的指纹图谱测定方法。方法 :应用高效液相二极管阵列法 (HPL C- DAD)检测银杏叶片剂中主要化学成分 ,以 Diamonsil TM (钻石 ) C18(2 0 0 mm× 4 .6 mm,5 μm)柱为分析柱、CH3 CN和 0 .0 1mol/ LKH2 PO4缓冲液 ... 目的 :建立银杏叶片剂的指纹图谱测定方法。方法 :应用高效液相二极管阵列法 (HPL C- DAD)检测银杏叶片剂中主要化学成分 ,以 Diamonsil TM (钻石 ) C18(2 0 0 mm× 4 .6 mm,5 μm)柱为分析柱、CH3 CN和 0 .0 1mol/ LKH2 PO4缓冲液 (p H2 )为流动相、梯度洗脱、二极管阵列检测器检测 ,测定 3批银杏叶片剂和银杏叶对照提取物的指纹图谱 ;应用相似度计算软件 ,将对照提取物和片剂的整体化学成分信息进行分析。结果 :银杏叶对照提取物中各个成分的相对峰高与不同浓度呈现良好的线性 (r>0 .999) ,3批片剂 (生产日期跨度 1年 )之间整体化学成分无明显差异 ,片剂与对照提取物有较好的相似度 (>0 .96 5 )。结论 :该方法精确、简便 ,可用于各种银杏制剂的质量控制。 展开更多
关键词 银杏叶 黄酮类 色谱法 高效液相 指纹图谱
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自主性实验实践活动培养学生综合能力 被引量:13
18
作者 余露山 蒋惠娣 《医学教育探索》 2007年第10期892-894,共3页
本文介绍了药物分析课程教学中为加强大学生综合能力培养而特意开设的自主性实验和社会调查活动。这些活动的开展为大学生科研能力和人文素质的提高创造了良好的学习氛围。
关键词 药物分析 自主实验 社会实践
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用体外代谢数据预测临床上药物体内代谢性相互作用 被引量:5
19
作者 周权 颜小锋 +2 位作者 曾苏 阮邹荣 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期128-133,共6页
用体外代谢数据可以预测临床上药物体内代谢的相互作用。本文介绍其中一些重要概念、预测模型、方法及影响预测准确性的因素。
关键词 体外代谢 数据预测 临床 药物体内代谢性 相互作用 预测模型
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测定维生素A的三种方法比较 被引量:12
20
作者 钱玲慧 廖佳宇 +3 位作者 李亚妮 莫晓帆 马丽 《实验技术与管理》 CAS 北大核心 2012年第5期43-48,共6页
目的:比较测定维生素A含量的3种不同方法,为维生素A及其制剂的质量研究提供参考。方法:分别采用紫外(UV)三点校正法与正、反相高效液相色谱法(HPLC)测定维生素A含量。UV三点校正法以环己烷为溶剂,按照三点校正法测定;NP-HPLC采用Hypersi... 目的:比较测定维生素A含量的3种不同方法,为维生素A及其制剂的质量研究提供参考。方法:分别采用紫外(UV)三点校正法与正、反相高效液相色谱法(HPLC)测定维生素A含量。UV三点校正法以环己烷为溶剂,按照三点校正法测定;NP-HPLC采用Hypersil SiO2柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为正己烷-异丙醇(99.8∶0.2);RP-HPLC采用C18柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(97∶3)。结果:UV三点校正法测得VA含量为95.5%,RSD=1.3%(n=5);NP-HPLC为112.5%,RSD=3.2%(n=5);RP-HPLC为102.3%,RSD=1.0%(n=5)。结论:UV三点校正法和RP-HPLC法操作简单易行,NP-HPLC法能较好地控制杂质,但系统稳定性相对较差。 展开更多
关键词 维生素A测定 紫外三点校正法 正相高效液相色谱法 反相高效液相色谱法
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