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枸橼酸托法替尼的合成 被引量:12
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作者 赵方露 陈国华 +1 位作者 张贞霞 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期201-204,253,共5页
3-氨基-4-甲基吡啶与碳酸二甲酯反应,再经氢化、与溴苄反应、LiAlH4还原及成盐得顺-(1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)甲胺二盐酸盐,经L-DTTA拆分后与4-碘-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶经亲核取代反应、脱苄基、缩合后成枸橼酸盐得枸橼酸托法替尼,总收... 3-氨基-4-甲基吡啶与碳酸二甲酯反应,再经氢化、与溴苄反应、LiAlH4还原及成盐得顺-(1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)甲胺二盐酸盐,经L-DTTA拆分后与4-碘-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶经亲核取代反应、脱苄基、缩合后成枸橼酸盐得枸橼酸托法替尼,总收率约9%(以3-氨基-4-甲基吡啶计)。 展开更多
关键词 枸橼酸托法替尼 抗类风湿关节炎药 合成
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