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枸橼酸托法替尼的合成
被引量:
12
1
作者
赵方露
陈国华
+1 位作者
姚
世
伦
张贞霞
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第3期201-204,253,共5页
3-氨基-4-甲基吡啶与碳酸二甲酯反应,再经氢化、与溴苄反应、LiAlH4还原及成盐得顺-(1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)甲胺二盐酸盐,经L-DTTA拆分后与4-碘-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶经亲核取代反应、脱苄基、缩合后成枸橼酸盐得枸橼酸托法替尼,总收...
3-氨基-4-甲基吡啶与碳酸二甲酯反应,再经氢化、与溴苄反应、LiAlH4还原及成盐得顺-(1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)甲胺二盐酸盐,经L-DTTA拆分后与4-碘-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶经亲核取代反应、脱苄基、缩合后成枸橼酸盐得枸橼酸托法替尼,总收率约9%(以3-氨基-4-甲基吡啶计)。
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关键词
枸橼酸托法替尼
抗类风湿关节炎药
合成
原文传递
题名
枸橼酸托法替尼的合成
被引量:
12
1
作者
赵方露
陈国华
姚
世
伦
张贞霞
机构
中国药科大学药物化学教研室
西安通信学院
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第3期201-204,253,共5页
文摘
3-氨基-4-甲基吡啶与碳酸二甲酯反应,再经氢化、与溴苄反应、LiAlH4还原及成盐得顺-(1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)甲胺二盐酸盐,经L-DTTA拆分后与4-碘-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶经亲核取代反应、脱苄基、缩合后成枸橼酸盐得枸橼酸托法替尼,总收率约9%(以3-氨基-4-甲基吡啶计)。
关键词
枸橼酸托法替尼
抗类风湿关节炎药
合成
Keywords
tofacitinib citrate
anti-rheumatoid arthritis drug
synthesis
分类号
R971.1 [医药卫生—药品]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
枸橼酸托法替尼的合成
赵方露
陈国华
姚
世
伦
张贞霞
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2014
12
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