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题名Wee1激酶及其抑制剂研究进展
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作者
杨玥婧
土振霖
唐伟方
陈亚东
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机构
中国药科大学理学院
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出处
《药学进展》
CAS
2022年第1期71-80,共10页
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文摘
有丝分裂是在细胞周期的精准调控下完成的。细胞周期依靠G_(1)/S期检查点、S期检查点和G_(2)/M期检查点及时阻滞分裂进程,确保遗传信息的完整性。由于多数人类肿瘤细胞存在由于p53突变、p53功能缺陷导致G_(1)/S期检查点失活,从而更依赖于G_(2)/M检查点的调控。细胞周期调节蛋白Wee1激酶是G_(2)/M检查点的关键调控因子,通过磷酸化周期蛋白依赖性激酶1(CDK1)的第15位酪氨酸实现G_(2)/M期阻滞,为DNA修复提供了时间。抑制Wee1可消除细胞周期阻滞,使肿瘤细胞过早进入有丝分裂,产生复制应激和有丝分裂灾难,且Wee1在许多肿瘤中高表达,因此是一个治疗肿瘤的理想靶点,目前其抑制剂已成为研究热门。通过对Wee1激酶的作用机制、与疾病的相关性和在研小分子抑制剂的临床应用进行详细介绍,为其进一步研究和应用提供参考。
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关键词
Wee1激酶
P53突变
抗肿瘤
抑制剂
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Keywords
Wee1 kinase
p53 mutation
antitumor
inhibitor
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分类号
R979.1
[医药卫生—药品]
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